что делать если ксизал не помогает

Особенности лечения осложненных форм аллергического ринита

Наблюдаемый во всем мире рост числа больных, страдающих аллергией, дал ВОЗ возможность сделать неутешительный прогноз, что эта тенденция будет сохраняться, особенно среди детей. Так, распространенность аллергического ринита (АР) у детей России (по данным

Наблюдаемый во всем мире рост числа больных, страдающих аллергией, дал ВОЗ возможность сделать неутешительный прогноз, что эта тенденция будет сохраняться, особенно среди детей. Так, распространенность аллергического ринита (АР) у детей России (по данным ISAAC (International Study of Asthma and Allergic in Children)) в 1993–2000 гг. составила 9,8–29,6%. Опасность АР связана с возможностью последующего (у 45–60%) развития бронхиальной астмы (БА) [1, 2].

В соответствии с международной классификацией (ARIA, 2001) выделяют интермитирующую и персистирующую формы АР, которые по клинике соответствуют ранее принятым сезонной и круглогодичной формам.

В процессе течения аллергического воспаления повышается экспрессия адгезивных молекул, которые осуществляют прилипание эозинофилов к сосудистому эндотелию. Доказано, что адгезивные молекулы являются одновременно рецепторами для вирусов, в том числе и для риновирусов. Этим объясняется тот факт, что больные с АР и БА более подвержены развитию вирусных инфекций. При этом частые респираторно-вирусные заболевания у пациентов с атопией снижают местный иммунитет, особенно в области верхних дыхательных путей, способствуя формированию очагов хронического воспаления (аденоидита, синусита, ринита, тонзиллита) вследствие присоединения вторичной инфекции. Обострения этих заболеваний, протекающих на фоне аллергического воспаления, приводят к более частым и продолжительным эпизодам нетрудоспособности таких пациентов [6].

Наиболее часто в развитии хронических заболеваний ЛОР-органов участвуют Str. pneumonia, H. influenzae, M. catarrhalis, реже St. aureus, Ps. aeroginosus, Kl. pneumoniae и другие микроорганизмы. Доказано, что энтеротоксины St. aureus иногда относят к «суперантигенам», которые, видимо, способны стимулировать эозинофильное воспаление и IgE-опосредованный ответ при атопии, а также при типичных неаллергических полипах носа [7, 8].

Аллергологи-клиницисты выделяют следующие формы АР: гиперсекреторную, отечную и смешанную. Гиперсекреторная форма проявляется выраженной ринореей, зудом, чиханием («чихальщики» и «сморкальщики») и чаще встречается при интермитирующем АР. При этой форме высокоэффективны антигистаминные препараты. При отечной форме у больных постоянно затруднено носовое дыхание («блокадники» или «сопельщики»), в то время как другие классические симптомы АР их беспокоят в меньшей степени. В этом случае больные не могут обходиться без сосудосуживающих капель, системные антигистаминные средства чаще не дают выраженного терапевтического эффекта.

Диагностику аллергии и выявление причинно-значимых аллергенов осуществляет аллерголог. На основании данных анамнеза, симптоматики и результатов лабораторного обследования врач устанавливает и форму АР, однако объективизировать клиническое течение процесса возможно лишь при осмотре полости носа, осуществляемой оториноларингологом. ЛОР-врач выполняет эндоскопическое исследование полости носа до и после анемизации его слизистой оболочки. Характерными особенностями ее вида является типичный белесый или синюшный цвет, а также наличие пятен Воячека. Осмотр ЛОР-органов позволяет выявить очаги хронического воспаления и определить показания к определению состоянию биоценоза. При необходимости, чаще обусловленной наличием хронического ринита, синусита, аденоидита, тонзиллита, проводят микробиологическое исследование микрофлоры из очагов воспаления и ее чувствительности к антибиотикам. Кроме того, ЛОР-врач определяет пороги обоняния и состояние мукоцилиарного транспорта, выполняет активную переднюю риноманометрию и акустическую ринометрию, которые дают ценную информацию о состоянии носового дыхания и функции слизистой оболочки [3].

Терапия АР должна быть щадящей и комплексной, направленной на все звенья аллергического воспаления, зависимой от тяжести заболевания. Она включает комплекс элиминационных мероприятий, фармакотерапию, иммунотерапию, специфическую иммунотерапию (СИТ) и образовательные мероприятия [5].

Программа элиминационных мер разрабатывается в зависимости от этиологии аллергии аллергологом и экологом по жилью. Кроме того, важной ее составляющей является снижение контакта аллергенов со слизистой оболочкой полости носа, его можно добиться, используя ирригационную терапию. Такую терапию больной может проводить самостоятельно в домашних условиях, а при тяжелом течении или при присоединении инфекции в амбулаторных условиях с помощью метода перемещения по Проэтцу. Дома пациенты используют такие препараты на основе морской воды для промывания полости носа, как Аква Марис, Аквалор, Салин и другие, а также приспособления Долфин, Living Lab и Coclin. Рекомендации по использованию этих средств дает оториноларинголог в зависимости от возраста пациента, выраженности и распространенности процесса и риноскопии. Так, в раннем детском возрасте наиболее целесообразно использовать препарат Аквалор беби и Аква Марис, так как эти аэрозольные формы не дают сильной струи, пугающей ребенка. А электрические приборы Living Lab и Coclin, позволяющие не только промывать полость носа, но и отсасывать при необходимости отделяемое носоглотки, универсальны. Промывание полости носа целесообразно осуществлять регулярно 2 раза в день утром и вечером с целью удаления с поверхности слизистой оболочки триггеров и аэроаллергенов, поддерживающих аллергическое воспаление, и патологические бактерии, способствующие развитию инфекционного воспаления. Особенно это необходимо в период обострения АР.

Фармакотерапия АР включает топические и системные препараты. В детском возрасте предпочтение следует отдавать местным лекарственным средствам. К ним относятся: деконгестанты, стабилизаторы мембран тучных клеток, антигистаминные препараты и глюкокортикостероиды (ГКС).

При назначении топических сосудосуживающих препаратов следует руководствоваться инструкцией, которая информирует о возрастных особенностях использования средства. В аптечной сети имеется шесть разновидностей топических деконгестантов, применяемых местно. Это ксилометазолин (Бризолин, Галазолин, Гриппостад Рино, Доктор Тайсс Назолин, Инфлюрин, Ксилен, Ксимелин, Отривин, Ринонорм, Риностоп, Тизин Ксило, Фармазолин), нафазолин (Нафтизин, Санорин, Нафтизин-Хемофарм), фенилэфрин (Ирифрин, Мезатон, Назол Бэби, Назол Кидс), оксиметазолин (Називин, Нокспрей, Назол, Саноринчик), эпинефрин (Адреналина гидрохлорид, Эпинефрина гидротартрат) и тетризолин (Визин, Тизин, Октилия). В последнее время появились новые препараты, которые можно использовать у детей грудного возраста (Називин, Отривин, Назол Бэби), кроме ранее используемых: Бризолин 0,5%, Галазолин 0,5%, Длянос 0,5% и Гриппостад Рино 0,05%. Возрастные особенности назначения других препаратов этого ряда отражены в табл. 1. Следует отметить, что псевдоэффедрин не рекомендован детям до года и людям старше 60 лет, а также беременным женщинам, страдающим гипертонией, гипертиреозом, глаукомой и гиперплазией простаты. Деконгестанты являются высокоэффективными противоотечными средствами, но использовать их следует не более 7–10 дней, так как при длительном применении у пациентов возникают симптомы медикаментозного ринита, который в свою очередь ведет к затруднению и без того нарушенного носового дыхания, а также трудно поддается консервативному лечению.

Стабилизаторы мембран тучных клеток (препараты кромоглициевой кислоты), действующие на раннюю и позднюю фазы аллергии, снижающие зуд, чихание и носовую блокаду, используют обычно как профилактические средства, они хорошо зарекомендовали себя при персистирующем АР. Назальные спреи (Ломузол, Кромоглин, Кромосол, Ифирал, КромоГЕКСАЛ) рекомендовано применять с возраста двух лет, а выпускаемые формы дозированных аэрозолей требуют активного участия маленького пациента, поэтому их применяют у детей с пяти лет. Кратковременность действия кромонов определяет необходимость их частого приема, что создает неудобства для больного.

Из топических антигистаминных средств в виде аэрозолей выпускают: азеластин (Аллергодил) и левокабастин (Гистимет). Они представляют собой высокоспецифичные антагонисты H1-рецепторов. Их использование уменьшает ринорею и чиханье, а при регулярном использовании дважды в день они предотвращают нарастание симптомов АР. Азеластин и левокабастин назначают при легких формах заболевания, чаще в комбинации с другими препаратами. Используют также комбинированный препарат Виброцил, в состав которого входит фенилэфрин и диметинден, выпускаемый в форме капель, спрея и мази. Виброцил в виде спрея и геля можно применять детям с шести лет, а в форме капель — с одного года.

Обязательным составляющим компонентом лечения любой формы АР согласно утвержденному стандарту терапии в Российской Федерации являются системные Н₁-блокаторы (антигистаминные препараты), так как именно они способны купировать тканевые эффекты гистамина, приводящие к развитию основных клинических проявлений АР. В настоящее время выпускают два поколения антигистаминных препаратов, каждый из которых имеет свои особенности и возрастные ограничения. В связи с индивидуальной чувствительностью к этим средствам пациентов необходимо подбирать наиболее эффективный в каждом конкретном случае препарат. Кроме того, следует учитывать удобство применения (например, дозирование 1 раз в сутки) и возрастные особенности.

Среди системных антигистаминных препаратов Фенистил может быть использован в наиболее раннем возрасте — с 1-го месяца, что выгодно отличает его от других средств этой группы.

Одним из современных антигистаминных препаратов является Зиртек. Его назначают не только с лечебной, но и с профилактической целью; поскольку он обладает всеми преимуществами препаратов II поколения. Зиртек выпускают в удобных формах (в каплях и таблетках), разрешен к применению у детей с 6-месячного возраста. Препарат действует в течение 24 часов, рекомендован одноразовый прием в сутки. Начало действия Зиртека после приема наступает уже через 20 минут. Препарат можно применять как короткими курсами, так и длительно.

При средней и тяжелой формах АР целесообразно использовать топические ГКС, которые воздействуют практически на все звенья патогенеза АР. В России используют: флутиказон (Фликсоназе, Фликсотид, Кутивейт), мометазон (Назонекс, Асманекс Твистхейлер), беклометазон (Насобек, Альдецин, Ринокленил и др.), будесонид (Тафен Назаль) и другие. При этом очень важно помнить, что назальные ГКС начинают действовать спустя 12 часов, а максимальный эффект наступает примерно на третий день. Также установлено, что они могут уменьшать выраженность глазных симптомов при аллергии.

Всем топическим ГКС присуща высокая эффективность, а незначительное системное воздействие объясняется их низкой биодоступностью. Это дает возможность использовать их длительно (примерно 3 недели) при очень низком риске развития системных эффектов. Однако при длительном использовании этих препаратов возможно развитие побочных эффектов: носовые кровотечения, кровяные корки, сухость, а также дисбиоз слизистой оболочки [9]. Существует и более серьезная клиническая опасность (наблюдают у 1–10% пациентов): развитие тромбоза внутренней сонной артерии, тромбоза артерий сетчатки, что способствует развитию у пациентов слепоты.

При тяжелом течении аллергического заболевания, чаще при наличии осложненных форм АР, БА или назальном полипозе, используют системные кортикостероиды — метилпреднизолон (Метипред, Медрол). Их назначают внутрь по 4–60 мг в сутки однократно или в разделенных дозах с особой осторожностью.

Особые проблемы возникают при обострении АР, протекающего на фоне хронических заболеваний ЛОР-органов. При этом обильная ринорея плавно сменяется слизисто-гнойным отделяемым из полости носа, продолжающимся в течение длительного времени и сопровождающимся выраженной заложенностью носа. Нередко в этой ситуации больные не обращаются к врачу, объясняя все течением аллергии, это способствует развитию хронического ринита и синусита.

В этих ситуациях можно рекомендовать препарат «Полидекса с фенилэфрином», определение терапевтической эффективности (ТЭ) которого мы оценивали в проведенном нами сравнительном контролируемом открытом исследовании, проведенном на больных, страдающих АР с осложнением в виде инфекционного ринита. Полидекса с фенилэфрином — это комплексный препарат, в состав которого входят: глюкокортикоид — дексаметазона натрия метасульфобензоат, два антибиотика аминогликозидного ряда — неомицина сульфат и поликмиксина В сульфат, а также гидрохлорид фенилэфрина. Терапевтический эффект препарата обусловлен противовоспалительным влиянием дексаметазона на слизистую оболочку полости носа, противомикробным действием антибиотиков, сосудосуживающим и противоотечным свойством фенилэфрина. Сочетание такого рода компонентов в препарате «Полидекса с фенилэфрином» дает основание для назначения его больным с АР, осложненным присоединением вторичной инфекции. Использование этого препарата рекомендовано с возраста 2,5 лет.

Развитие синусита в результате активизации вторичной флоры на фоне течения АР синусита наблюдают достаточно часто. При этом ведение больного соответствует обычной терапии, включая применение системных антибиотиков.

Однако существуют ситуации, когда течение АР осложняется частыми синуситами, развитием полипов и истинной формы гипертрофического ринита, которые требуют определенного рода хирургических оториноларингологических вмешательств.

В табл. 2 сделана попытка свести воедино возрастные ограничения назначения препаратов, используемых при АР.

При длительном течении АР, особенно в сочетании с БА и хроническими заболеваниями ЛОР-органов, нередко диагностируют отклонения в состоянии иммунного статуса. В этих случаях аллерголог-иммунолог назначает иммунотерапию, направленную непосредственно на восстановление соответствующего его звена.

Вне периодов обострения АР, чаще в осенне-зимний период, больным, страдающим АР, рекомендуют СИТ причинно-значимыми аллергенами, что у многих пациентов оказывается весьма эффективным [10].

Обязательным является профессиональное информирование пациента о его заболевании. Очень хорошо, если на уровне обучения, да еще методом мозгового штурма, в специально созданные образовательные программы включена информация о причинах, клинике, терапии и профилактике АР. На основании современных знаний об АР создаваемые программы должны быть направлены на повышение индивидуального здоровья, соблюдение неспецифической гипоаллергенной диеты, своевременное и эффективное лечение любых имеющихся заболеваний, снижение вероятности контакта с аллергеном. Такие программы должны разрабатывать совместно аллергологи и оториноларингологи. Они реализуются в аллергошколах, которые могут функционировать при медицинских и педагогических учреждениях.

По вопросам литературы обращайтесь в редакцию.

Г. Д. Тарасова, доктор медицинских наук, профессор
НКЦО, Москва

Источник

Антигистаминные препараты в практике терапевта

К терапевту, семейному врачу часто обращаются за помощью пациенты с острыми проявлениями аллергии. Грамотное лечение способствует быстрому купированию симптомов болезни. В дальнейшем таких пациентов следует направлять к специалисту — врачу-аллергологу

К терапевту, семейному врачу часто обращаются за помощью пациенты с острыми проявлениями аллергии. Грамотное лечение способствует быстрому купированию симптомов болезни.

В дальнейшем таких пациентов следует направлять к специалисту — врачу-аллергологу, который проведет обследование, уточнит диагноз и составит индивидуальную программу лечения. Наиболее часто препаратами первой линии в практике терапевта при обращении больных по поводу аллергических заболеваний являются антигистаминные средства.

Антигистамины применяются при классических аллергических заболеваниях, таких, как аллергический ринит, конъюнктивит пыльцевой, бытовой, эпидермальной и грибковой этиологии. Широкое применение нашла данная группа препаратов также при заболеваниях кожи, сопровождающихся зудом (острая и хроническая крапивница, атопический дерматит, контактный дерматит). Обязательно назначают антигистаминные препараты при тяжелых проявлениях аллергии: отеке Квинке, анафилактическом шоке.

Некоторые особенности действия антигистаминов позволяют расширить показания для назначения этих препаратов. Например, супрастин способен проникать через гематоэнцефалический барьер и взаимодействовать с гистаминовыми и мускариновыми рецепторами, что вызывает снижение чрезмерной активности центра чихания в продолговатом мозге и облегчает состояние больных при ОРВИ в первые дни заболевания. Препарат блокирует парасимпатическую стимуляцию назальных желез, уменьшает сосудистую дилатацию и транссудацию, что приводит к снижению экскреции назальной жидкости при простуде. Прием супрастина при респираторной инфекции рекомендован ВОЗ. Препарат можно применять с первого месяца жизни.

Аллергические заболевания широко распространены, ими болеют около 10% населения земного шара, причем наблюдаются значительные колебания этой величины — от 1 до 50 % и более в разных странах, районах, среди отдельных групп населения. Изучение глубинных механизмов аллергических болезней имеет большую социальную значимость.

На примере аллергического ринита можно увидеть, что происходит в тканях организма. Основная роль в этом процессе отводится так называемым тучным клеткам, расположенным под слизистой оболочкой носа. Под воздействием аллергена у лиц, имеющих генетическую предрасположенность, наблюдается повышенная выработка специфических веществ (антител). Антигены и антитела фиксируются на тучной клетке, содержащей до 500 гранул гистамина. Клетка активизируется и происходит выброс гистамина, который, являясь биологически активным веществом, вызывает расширение сосудов, повышение их проницаемости с образованием отека и выделением большого количества жидкости во внешнюю среду. Наблюдается также гиперсекреция слизи железами, расположенными в полости носа. Аллергия может развиваться к пыльце растений, спорам плесневых грибов, шерсти животных, домашней пыли. Соответственно, необходимо провести мероприятия по удалению аллергена из окружающей среды (например, с использованием воздухоочистителя); одновременно большинство пациентов нуждается в медикаментозной терапии, в ходе которой широко используются антигистаминные препараты.

Гистамин был синтезирован в 1907 г.

В 1909 г. его удалось извлечь из спорыньи. Серия исследований, выполненных в 20-е гг. ХХ в. дала возможность установить, что гистамин является важнейшим посредником таких аллергических проявлений, как анафилактический шок, риниты, бронхиальная астма, крапивница. У человека имеются Н₁-, Н₂— и Н₃-гистаминовые рецепторы.

Начало изучения антигистаминов было положено в конце 1930-х гг., а еще через 10 лет они стали применяться для лечения различных заболеваний. Н1-блокаторы — препараты, традиционно применяемые при аллергических заболеваниях. В нашей стране также проводилась научно-исследовательская работа по синтезу антигистаминов, которая увенчалась успехом. В лаборатории М. Д. Машковского была создана оригинальная группа Н₁-противогистаминных препаратов, не имеющих аналогов, — фенкарол (хифенадин) и бикарфен (МНН — сиквефенадин, новое торговое название гистафен). Данная группа препаратов обладает двойным механизмом действия: они не только блокируют Н₁-рецепторы, но и активируют фермент диаминоксидазу (гистаминазу), снижая концентрацию гистамина в тканях.

Н₂-блокаторы используются для лечения язвенной болезни, так как они угнетают секрецию соляной кислоты. В начале 1980-х гг. были открыты Н₃-рецепторы, представленные преимущественно в центральной нервной системе.

Показаниями для назначения антигистаминов (Н1-блокаторов) являются сезонный и круглогодичный аллергический ринит, крапивница, аллергический конъюнктивит, зудящие дерматозы, включая атопический дерматит. Действие Н₁-блокаторов обусловлено их конкурентным связыванием с гистаминовыми рецепторами. Препараты имеют различную продолжительность действия. Идеальный Н1-антагонист должен обеспечивать полное и быстрое исчезновение аллергических симптомов, сохранять эффект в течение продолжительного времени и не вызывать побочных эффектов.

Выделяют Н₁-блокаторы I (см. табл. 1) и II поколения.

Н₁-блокаторы I поколения быстро всасываются как при приеме внутрь, так и при инъекционном введении. Их фармакологический эффект проявляется через 30 мин. Большинство препаратов через 24 ч в неактивном виде выводится с мочой. При длительном применении развивается привыкание и возникает необходимость замены препарата. С проникновением в центральную нервную систему связано большинство побочных эффектов Н1-агонистов. Они обладают снотворным действием. Но если препараты I поколения принимать перед сном, последствия седативного действия сводятся к минимуму. Вместе с тем снотворный, противорвотный и противотревожный эффекты иногда используется в медицинских целях. Антигистаминные препараты назначаются перед операциями, для профилактики укачивания, при выраженном кожном зуде. Во время лечения необходим отказ от алкоголя, который может усилить снотворное действие. При местном применении можно наблюдать анестезирующее действие. Кроме того, большинство препаратов I поколения вызывает сухость во рту. С осторожностью их необходимо назначать при глаукоме, аденоме предстательной железы.

В целом Н₁-блокаторы достаточно безопасны, и большинство из них относится к безрецептурным средствам.

Серьезные побочные эффекты в виде головокружения, сердцебиения, тошноты, рвоты, задержки мочи наблюдаются редко. У детей иногда бывают парадоксальные реакции в виде перевозбуждения (например, при приеме димедрола).

Активность Н1-блокаторов примерно одинакова, поэтому при выборе препарата ориентируются на его побочные действия, опыт применения и эффективность у данного больного. Н1-антагонисты I поколения, во всяком случае, в ближайшем будущем останутся в арсенале лекарственных средств широкого клинического применения. Это связано с накопленным 50-летним опытом применения этих средств, наличием инъекционных лекарственных средств, абсолютно необходимых для лечения острых аллергических состояний. Кроме того, следует отметить относительно низкую стоимость препаратов этой группы.

Химическая модификация первых препаратов привела к появлению новых средств, обладающих улучшенными характеристиками.

Отметим одно интересное свойство некоторых антигистаминов. Мы уже упоминали о тучной клетке, содержащей большое количество гранул гистамина. Основная масса препаратов действует только на уровне гистаминовых рецепторов, когда уже произошло повреждение самой клетки. Ряд лекарств обладает стабилизирующим защитным действием на оболочку этой клетки, в результате чего наблюдается противоаллергический эффект двойного действия. Этот механизм проявляется при применении препарата в течение нескольких месяцев, поэтому категория пациентов, страдающих хроническими аллергическими заболеваниями, нуждается в длительном приеме так называемых базисных препаратов (см. табл. 2).

Таблица 2 Н1-антагонисты и стабилизаторы тучных клеток

Не одно десятилетие применяется в клинической практике задитен. Препарат имеет удовлетворительный клинический эффект и хороший профиль безопасности, что позволяет использовать его в детской практике. Педиатры и терапевты часто назначают задитен при хронических аллергических заболеваниях, учитывая его базисный эффект.

При появлении сонливости необходим прием препарата на ночь. Случаи прибавки в весе наблюдаются крайне редко.

При аллергическом рините, крапивнице широко используется фенистил. Кроме того, назначение фенистила в форме геля показано при местных аллергических реакциях, наблюдающихся, например, при укусе насекомых, а также зуде, беспокоящем больных с солнечными, легкими бытовыми и производственными ожогами. Препарат применяется при зуде, появляющемся при инфекционных заболеваниях, например кори, краснухе, ветряной оспе. Следует отметить, что препарат можно назначать детям с первого месяца жизни. Зуд облегчается через несколько минут, кожа успокаивается, появляется чувство прохлады. Препарат хорошо держится на коже, не пачкает одежду благодаря нежирной и прозрачной основе.

Таким образом, фенистил можно охарактеризовать как препарат, обладающий высокой антигистаминной активностью, способностью быстро и стойко облегчать симптомы аллергии, длительным противозудным действием, хорошей переносимостью. Фенистил имеет широкий спектр лекарственных форм, что обеспечивает возможность гибкого дозирования для всех групп пациентов.

С конца 1970-х гг. начался период внедрения в широкую медицинскую практику антигистаминных препаратов II поколения. Следует отметить их высокую избирательность блокады Н1-рецепторов и отсутствие взаимодействия с другими рецепторами. Противоаллергическое действие начинается через 20 мин и сохраняется достаточно продолжительное время — до 24 ч. Выпускаются эти препараты только в таблетированной форме. Их применяют 1 или 2 раза в день. Это предпочтительнее 3-разового приема антагонистов I поколения. Препараты II поколения не вызывают привыкания, а также седативного эффекта. Это безусловные достоинства новых средств. Пациенты, которые, например, водят автомобиль, и другие, нуждающиеся в том, чтобы сохранить способность воспринимать и перерабатывать информацию, безусловно, предпочитают это поколение антигистаминных препаратов (см. табл. 3).

Вместе с тем накапливается информация об этой группе препаратов, их достоинствах и недостатках.

За прошедший период было выявлено, что терфенадин, который является препаратом II поколения, обладает кардиотоксическим эффектом. К началу 1990-х гг. было зарегистрировано 250 случаев возникновения аритмий при применении терфенадина. Все эти случаи были проанализированы, выявлены отягчающие факторы, в России препарат был изъят из аптечной сети. На отечественном рынке сейчас появились новые, высокоизбирательные и безопасные антигистаминные препараты.

На данный момент появился фексофенадин (торговые названия — фексадин, телфаст), фармакологически активный метаболит терфенадина. Он удачно отвечает самым высоким требованиям: высокоизбирательно блокирует Н₁-рецепторы, т. е. обладает высокой афинностью к гистаминовым рецепторам, является неседативным средством, обладает высоким уровнем безопасности, не имеет, в отличие от своего предшественника терфенадина, кардиотоксичного эффекта. Препарат обладает противовоспалительным действием (подавляет эозинофилиндуцированное высвобождение медиаторов воспаления и IgE-обусловленную активацию базофилов и высвобождение гистамина). Его высокая терапевтическая активность продемонстрирована при хронической крапивнице, аллергическом риноконъюнктивальном синдроме, а в последнее время — и атопическом дерматите.

Фексофенадин применяется в дозе 120 мг при респираторной аллергии и в дозе 180 мг при кожной сыпи 1 раз в день. Он не нуждается в печеночном метаболизме, поэтому его можно применять у больных, страдающих патологией печени. Прием пищи не снижает абсорбции препарата. При длительном использовании фексофенадина нет эффекта кумуляции.

При хронической крапивнице различной этиологии с успехом применяется цетиризин (зиртек, цетрин). Но он характеризуется большей вероятностью седации, чем другие антигистаминные препараты II поколения (возможно развитие седативного эффекта приблизительно у 20% больных, получающих цетиризин в терапевтических дозах). В связи с этим препарат потенцирует действие алкоголя. Также цетиризин не рекомендуется для приема лицам, чья профессия требует особого внимания, и при вождении автомобиля. Препарат характеризуется быстрым наступлением клинического эффекта из-за незначительного метаболизма. Продолжительность действия — 24 ч. Не оказывает отрицательного влияния на сердце. Важным свойством цетиризина является его способность подавлять инфильтрацию эозинофилами — ключевыми клетками аллергического ответа поздней фазы.

При аллергодерматозах (крапивница, атопический дерматит, нейродермит, почесуха, аллергический контактный дерматит) высокоэффективен эбастин (кестин), так как благодаря своим липофильным свойствам он хорошо проникает в кожу. Кестин после приема 1 раз в сутки в течение 5 дней сохраняет свою активность в течение 3 сут, что, с одной стороны, исключает возобновление симптомов при случайном пропуске приема препарата, с другой — позволяет применять его по разработанной нами экономной интермиттирующей схеме: 5 дней приема, 3 дня перерыв, в течение 1-2 мес в период ожидаемого сезонного обострения аллергических заболеваний.

Дезлоратадин (эриус) — высокоэффективный антигистаминный препарат, обладающий высоким сродством к Н₁-гистаминовым рецепторам. Доказано, что эриус не вызывает антихолинергических симптомов (сухость во рту, нарушение зрения), не влияет на психомоторную функцию (в том числе не усиливая ее нарушение при одновременном употреблении алкоголя) и не вызывает сонливость. Препарат ингибирует многие медиаторы, принимающие участие в развитии системного аллергического воспаления. Эриус широко применяется в клинической практике для лечения аллергического рино-конъюнктивального синдрома и аллергического ринита.

На сегодняшний день известно приблизительно 150 препаратов, обладающих антигистаминной активностью, но не все они нашли применение в аллергологической практике. Интересна история создания одной группы антидепрессантов. В 1950-х гг. были синтезированы препараты, обладающие антигистаминной активностью, а дальнейшие исследования показали, что для этих лекарственных средств характерна также специфическая психотропная активность. Сейчас эти препараты входят в список лекарственных средств, применяемых для лечения депрессии (амитриптилин).

Остановимся подробнее на применении Н₁-блокаторов.

Препарат азеластин (аллергодил) является дериватом фталазинона и, как и другие антигистаминные препараты II поколения, связывает преимущественно периферические, чем центральные рецепторы. Он обладает широким спектром противоаллергического действия. Выпускается в виде назального спрея и глазных капель. Терапевтический эффект аллергодила проявляется уже в течение первых 15–20 мин после введения препарата и продолжается длительное время (от 10 до 12 ч).

Антигистаминный препарат левокабастин (гистимет) является селективным блокатором Н1-рецепторов гистамина, разработан специально для местного применения. Длительность действия гистимета сохраняется в течение 12 ч, что позволяет применять препарат 2 раза в сут.

При вазомоторном рините Н1-блокаторы I поколения менее эффективны, но благодаря М-холиноблокирующему действию они уменьшают отек и секрецию слизи.

Необходимо отметить многолетний опыт успешного применения этих средств и отсутствие альтернативных. Кроме того, антигистаминные препараты показаны при наличии сопутствующей респираторной аллергии.

Антигистаминные препараты II поколения также уменьшают кожный зуд. При исследовании фексофенадина (телфаста) показано угнетение как дневного, так и ночного зуда уже через 1 день после начала приема препарата по 60 мг 2 раза в сутки. Положительный эффект поддерживался в течение всего периода лечения. В случае сохранения кожного зуда даже в период ремиссии возможно сочетание препаратов I поколения, которые лучше принимать на ночь, со средствами последнего поколения, назначаемыми в дневное время.

При наличии аллергического заболевания очень важен совет грамотного врача, который поможет выбрать современный и безопасный антигистаминный препарат.

Ю. В. Сергеев, доктор медицинских наук, профессор
Т. П. Гусева
Институт аллергологии и клинической иммунологии, Москва

Источник