Седалит (лития карбонат) (таб. 300мг №50)
Самовывоз из аптеки
по адресу: Авиамоторная д.6 стр.2
Страна
Страна производства может меняться в зависимости от партии товара. Детальную информацию уточняйте у оператора при подтверждении заказа.
Действующее вещество
Состав
Фармакологическое действие
Нормотимическое средство (нормализует психическое состояние, не вызывая общей заторможенности). Оказывает также антидепрессивное, седативное и антиманиакальное действие. Эффект обусловлен ионами лития, которые, являясь антагонистами ионов натрия, вытесняют их из клеток и тем самым снижают биоэлектрическую активность нейронов мозга. Ускоряет распад биогенных аминов (снижается концентрация норэпинефрина и серотонина в тканях мозга). Повышает чувствительность нейронов гиппокампа и других областей мозга к действию допамина. Взаимодействует с липидами, образующимися при метаболизме инозита.
В терапевтических концентрациях блокирует активность инозил1-фосфатазы и снижает концентрацию нейронального инозита, который участвует в регуляции чувствительности нейронов.
Показания к применению
Способ применения
Взаимодействие
Побочное действие
Противопоказания
Особые указания
С осторожностью применяют при сердечно-сосудистых заболеваниях (в т.ч. AV-блокада, внутрижелудочковая блокада), заболеваниях ЦНС (в т.ч. эпилепсия, паркинсонизм, органические поражения, шизофрения), сильном обезвоживании, инфекционных заболеваниях, задержке мочи, почечной недостаточности, а также при сахарном диабете, гиперпаратиреозе, тиреотоксикозе, псориазе, у ослабленных пациентов и при гипонатриемии любой этиологии.
Пациентам пожилого возраста и ослабленным больным требуется коррекция режима дозирования.
Тошнота и рвота, как ранние признаки токсичности лития, могут маскироваться противорвотным эффектом некоторых фенотиазинов.
В течение первого месяца терапии следует еженедельно контролировать концентрацию лития в плазме крови. При достижении стабильной концентрации контроль проводят ежемесячно, затем 1 раз в 2-3 месяца.
В период лечения не допускать употребления алкоголя.
Лекарственные формы пролонгированного действия не применять у детей в возрасте до 12 лет, не чередовать с другими лекарственными формами.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами.
В период лечения следует соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций.
Цитрат лития
Инструкция по применению
Фармакологическое действие
Цитрат лития — производное лития, литиевая соль лимонной кислоты.
Механизм действия
Ионы лития оказывают многообразное действие на нервную систему, в частности выступая антагонистом ионов натрия в нервных и мышечных клетках. Таким образом они ослабляют проведение нервного импульса (этим также объясняется одно из частых побочных действий препаратов лития: мышечная слабость). Литий также влияет на метаболизм и транспорт моноаминов (норадреналина, серотонина), повышает чувствительность некоторых областей мозга к дофамину. По некоторым данным, основную роль в механизме действия лития играет его способность блокировать активность ферментов, участвующих в синтезе инозитола, играющего определённую роль в регуляции чувствительности нейронов.
В основе лечения препаратами лития биполярных расстройств лежит их свойство относительно селективно ингибировать киназу 3 гликогенсинтетазы (GSK-3) путём конкуренции с ионами магния. Кроме того, было установлено, что при маниях происходит нерегулярное усиление активности протеинкиназы C (англ. PkC), и недавнее исследование показало, что литий, как и другой известный нормотимик, вальпроат натрия, ингибирует её активность, а с другой стороны, новые ингибиторы PkC проявляют антиманиакальные свойства.
Показания
В качестве стабилизатора настроения при лечении маниакальных состояний и биполярных расстройств.
Противопоказания
Нарушения выделительной функции почек; болезнь Аддисона-Бирмера; сердечно-сосудистые заболевания в стадии декомпенсации, нарушения проводимости сердца; беременность; лактация; лейкоз; дисфункция щитовидной железы; сахарный и несахарный диабет; выраженные аллергические расстройства; тяжёлые заболевания мочевыделительной системы; обострения желудочно-кишечных заболеваний, хронические заболевания ЖКТ (язва желудка и двенадцатиперстной кишки и др.); эпилепсия; состояния, требующие бессолевой диеты; хроническая диарея, способная вызвать изменения электролитного баланса; катаракта; остеопороз; острые инфекционные заболевания; тяжёлое истощение; обезвоживание; гипонатриемия; сочетанный приём диуретиков или ингибиторов АПФ.
С осторожностью
В случаях, когда психиатрические показания представляют угрозу для жизни, и пациент не реагирует на другие меры, лечение литием должно проводиться с особой осторожностью, включая ежедневный мониторинг уровня лития в сыворотке крови. В таких случаях необходима госпитализация.
Беременность и грудное вскармливание
Применение при беременности
Литий может нанести вред плоду при введении беременной женщине.
Применение лития (как и некоторых других нормотимиков: вальпроатов, карбамазепина) в Ⅰ триместре беременности приводит к повышению риска тяжёлых врождённых дефектов: например, аномалии Эбштейна (гипоплазия правого желудочка и недостаточность трёхстворчатого клапана).
В каждом случае беременности у больной с биполярным аффективным расстройством следует оценить риск применения медикаментозной терапии или отказа от неё. Если пациентка забеременеет во время приёма лития, её следует проинформировать о потенциальном риске для плода. Если женщина всё же принимает литий в поздние сроки беременности, необходимо по возможности прекратить его приём перед родами и ни в коем случае не принимать очередных доз во время родов.
Применение в период грудного вскармливания
Литий выделяется с грудным молоком. Последствия у грудного ребёнка неизвестны. Применение противопоказано, за исключением случаев отсутствия альтернатив, когда потенциальная польза для матери превышает возможный риск для ребёнка.
Нормотимики
Нормотимики — это разнородная группа лекарственных препаратов, которые назначают с целью стабилизации настроения в амбулаторной (поддерживающей) психиатрии. Тимоизолептики позволяют проводить профилактику рецидивов и поддерживать ремиссию на длительной дистанции при лечении, например, биполярного аффективного расстройства (БАР), циклотимии, шизофреноформного расстройства, шизоаффективного психоза, умеренно выраженной униполярной депрессии. Правильно подобранные препараты данной группы предотвращают или эффективно сглаживают колебания настроения, маниакальные и депрессивные состояния.
Уникальный механизм действия нормотимиков включает двойной эффект — предотвращают или в значительной степени смягчают аффективные фазы и приступы шизоаффективной структуры, а также депрессивные тенденции. Впервые на данный эффект солей лития обратили внимание в клинической практике первой половины XX века. Спустя некоторое время, в середине 60-х годов, датские ученые Baastrup P. и Schou M. подтвердили, что соли лития выравнивают настроение, при этом отличаются по механизму действия от нейролептиков и антидепрессантов. Открытие позволило инициировать обсуждение о создании новой группы лекарственных препаратов — нормотимиков.
Окончательный интерес к препаратам данной группы сформировался в конце 70-х годов, когда началось активное исследование механизмов действия солей лития, поиск аналогов с заданными свойствами, обладающих менее выраженными непрофильными эффектами и выраженными тимоизолептическими свойствами. В конце 80-х годов, на основании накопленного клинического опыта и результатов исследований, в группу нормотимиков начали включать некоторые антиконвульсанты, антипсихотики, транквилизаторы, обладающие тимолептическими эффектами.
Классификация нормотимиков
В международной Анатомо-терапевтической-химической классификации лекарственных средств (ATX) нет отдельного раздела для нормотимических препаратов. Однако классификация указывает на нормотимические свойства конкретных препаратов, что, впрочем, соответствует логике ее структуры — по профилю действия.
Классификация нормотимиков по химической структуре включает:
Феномен амигдалярного киндлинга
Представленные группы состоят из препаратов с противосудорожным эффектом, которые обладают успокаивающим, стабилизирующим настроение действием. Их применение в психиатрии обратимых и пограничных расстройств объясняется нейробиологической гипотезой — феноменом амигдалярного киндлинга. Гипотеза отражает представления о возникновении эпилептических приступов, связанных, в частности, с воздействием психологических раздражителей на амигдалу и лимбическую систему головного мозга. Их раздражение на индивидуальном сверхпороговом уровне, вызванное сдерживаемыми и подавляемыми человеком эмоциональными нарушениями, становится причиной эпилептических приступов. Поэтому препараты данной группы эффективны для купирования не только судорожной активности, но и лежащей в ее основе биохимической-психоэмоциональной патологии, вызывающей отклик одних и тех же структур головного мозга.
Рис. 1. Одна из наиболее полных классификаций нормотимиков.
Механизм действия нормотимиков
Механизм действия нормотимиков изучен достаточно хорошо. Однако психобиологические эффекты, возникающих при приеме стабилизаторов настроения, действительно, практически не изучены. Современные исследования тимоизолептиков преследуют цель восполнить недостающие знания о препаратах данной группы, акцентируя внимание на изучении следующих процессов:
Известно, что терапевтический механизм действия нормотимиков связан с воздействием на нейротрансмиттеры — холинергические, катехоламинергические, индоламинергические и ГАМК-систему. В частности, новейшие исследования указывают на наличие биохимических процессов на пост- и пренейронных рецепторах, пострецепторной активности указанных выше нейромедиаторов.
Рис. 2. Механизм действия нормотимиков.
Холинергическая система
При аффективных расстройствах наблюдаются изменения в холинергической-адренергической системе. Например, при маниакальных состояниях по отношению к норадренергической снижается холинергическая активность, а при депрессивных — наоборот. Исследования показывают, что некоторые нормотимики способны выравнивать концентрацию холина в эритроцитах за счет чего достигается терапевтический эффект.
Катехоламинергическая система
Некоторые нормотимики снижают уровень тиреоидного гормона и дофамина, которые способны усиливать активность катехоламинергической системы, являющейся причиной маниакальных состояний. В частности, этот механизм действия нормотимиков подтверждается исследованиями, которые отмечают повышение тиреоидной активности в процессе развития маниакальных состояний и его снижении при выздоровлении.
Индоламины
Воздействие на индоламиновые нейротрансмиттеры со стороны некоторых стабилизаторов настроения повышает уровень серотонина за счет агонизма к постсинаптическим серотонинергическим рецепторма и за счет форсирования обратного захвата триптофана.
Гамма-аминомасляная кислота (ГАМК)
Гамма-аминомасляная кислота (ГАМК) является не только главным тормозным нейромедиатором ЦНС, но и ингибитором нейротрансмиттеров. Некоторые нормотимики способны повышать уровень ГАМК, который в свою очередь выравнивает дисбаланс нейромедиаторов, оказывая терапевтический эффект.
Уникальные эффекты нормотимиков
Помимо терапевтического эффекта, оказываемого посредством влияния на нейромедиаторные системы, стабилизаторы настроения, в частности, воздействуют на опиатные и бензодиазепиновые рецепторы, подавляют активацию аденилатциклазы циклического аденозин- и гуанизинмонофосфатов. Поэтому механизм действия нормотимиков определяет широкий спектр применения препаратов данной группы практически во всех областях медицины.
Помимо широкого спектра применения нормотимиков, у препаратов данной группы обнаруживается еще один общий, имеющий важное клиническое значение эффект — сглаживание циркадианных колебаний. В отличие от других психотропных лекарственных препаратов, стабилизаторы настроения нормализуют ритм «сна–бодрствования», например, при лечении маниакальных состояний, а также в процессе профилактической терапии.
Рис. 3. Циркадный ритм.
Показания к применению нормотимиков
В клинической практике при назначении нормотимиков ориентируются на степень выраженности необходимых терапевтических эффектов того или иного препарата. В частности, учитывают особенности течения заболевания, состояния здоровья и образ жизни пациента. И хотя терапевтический механизм действия всех тимоизолептиков сводится к стабилизации настроения, конкретные показания к назначению нормотимиков все же существуют (ниже будут приведены особенности терапевтических эффектов некоторых препаратов в аспекте назначения при лечении психопатологии-мишени).
Литий
Соли лития — самые известные представители данной группы препаратов. Показания к назначению нормотимиков на основе лития включают:
В частности, препараты лития применяют в терапии расстройств настроения при хроническом алкоголизме; в дерматологии — при вирусных инфекциях, себорейном дерматите, микозах; в неврологии — отмечается положительный терапевтический эффект при лечении бокового латерального амиотрофического склероза (замедляются дегенеративные процессы).
Вальпроевая кислота
Вальпроевая кислота имеет выраженный антиманиакальный эффект. Антидепрессивный эффект проявляется, как правило, при терапии смешанных состояний, когда депрессия протекает параллельно с манией.
Препараты на основе вальпроевой кислоты находят свое применение в клинике следующих психических расстройтсв:
Препараты вальпроевой кислоты — препараты первой линии в терапии эпилепсии (тонико-клонических приступов, миоклонических припадков, приступов отсутствия).
Карбамазепин
Карбамазепин является универсальным стабилизатором настроения за счет слабого антиманиакального действия и доминирующего противотревожного, антидепрессивного. Препарат способен улучшать настроение, способствовать психической активности, сглаживать вспыльчивость и раздражительности. Обычно показанием к его назначению является депрессия, сопровождающаяся тревожным состоянием, вялостью, упадком сил и плаксивостью.
Помимо этого, карбамазепин является препаратом первой линии при лечении невралгии тройничного нерва; в наркологии — в терапии абстинентных состояний, сопровождающихся судорогами, вегетативными и психическими нарушениями.
Окскарбамазепин
Окскарбамазепин обладает слабым седативным эффектов и выраженным антиманиакальным, позволяет справиться с тремором. Как правило, назначается при наличии маниакальных фаз в структуре депрессивных состояний, биполярного аффективного расстройства.
Ламотриджин
Ламотриджин эффективен в терапии биполярного аффективного расстройства I типа с выраженными депрессивными фазами; антиманиакальный эффект проявляется достаточно слабо. В сочетании с СИОЗС применяется для лечения синдрома деперсонализации-дереализации, пограничного расстройства личности, шизоаффективного расстройства, резистентного ОКР и расстройств, вызванных приемом галлюциногенов.
Рис. 4. Применение нормотимиков в терапии расстройств психики с маниакальными состояниями.
Побочные эффекты нормотимиков
Чтобы избежать возникновения побочных эффектов нормотимиков, требуется подбор минимальной эффективной дозировки под контролем лечащего врача. В случае появления непрофильных действий лечащий врач проводит коррекцию лечения. Отказ от лечения или самостоятельная коррекция дозировки принимаемого препарата недопустимы.
К основным побочным эффектам нормотимиков относятся:
Этап подбора препарата
Реакция пациентов на прием нормотимиков индивидуальна. Она зависит, например, от особенностей течения заболевания, состояния здоровья. На этапе подбора препарата и дозировки возможно появление краткосрочных (обратимых) побочных эффектов нормотимиков. Поэтому пациенту необходимо отмечать необычные ощущения и состояния, своевременно оповещать о них лечащего врача, например:
Персонифицированный подход к подбору препарата, связанный с возникновением побочных эффектов нормотимиков, не должен становится причиной отказа от лечения. Напротив, правильно подобранный нормотимик позволит избежать повышенной интенсивности непрофильных действий препаратов других групп.
Список препаратов нормотимиков
В настоящее время список препаратов нормотимиков может включать не только наименования с комбинированным антидепрессивным и антиманиакальным эффектом, но и только лишь со стабилизирующим настроение действием (например, ламотриджин — не обладает антиманиакальной активностью). Помимо этого, дополнительные свойства некоторых нормотимиков расширяют спектр терапевтического профиля группы, позволяя назначать такие препараты при лечении расстройств психики в структуре которых имеется тревожная и паническая симптоматика.
Минеральные соли
Cписок препаратов нормотимиков включает различные наименования, действующим веществом которых является:
Противосудорожные препараты с нормотимической активностью
К противосудорожным лекарствам из списка препаратов нормотимиков относятся:
Атипичные антипсихотики
Атипичные антипсихотики, относящиеся к списку препаратов нормотимиков, представлены следующими наименованиями:
Антагонисты кальция
Нормотимиками антагонистами кальция являются:
Тиреоидные гормоны
Как правило, гормоны щитовидной железы включаются в список препаратов нормотимиков по принципу дополнительной терапии, когда требуется отмена антидепрессантов:
Список использованной литературы
1. Мазо Г.Э. «Нормотимики в лечении терапевтически резистентных депрессий: противорезистентная терапия или влияние на скрытую биполярность?».
2. Марилов В. В., Сологуб М. Б. «Сравнительная эффективность нормотимиков при комплексной терапии нервной булимии».
3. Малин Д.И. «Лекарственные взаимодействия препаратов, применяемых в психиатрической практике».
4. Александровский Ю.А. «Рациональная фармакотерапия в психиатрической практике: руководство для практикующих врачей».
5. Маслов К.А. «Нормотимики в России в современной клинической практике врача-психиатра».
6. Арана Д., Розенбаум Д.Ф. «Руководство по психофармакотерапии».
Цитрат лития что это такое и где его взять
В медицине уже изучались свойства соли лития цитрата в связи с её побочными действиями Tyrer et al. 1982. Целью нашей работы было изучение фармакологических и токсикологических свойств лития цитрата в птицеводстве.
Цель реализовалась постановкой специального эксперимента с использованием лития цитрата и исследования биологического материала. При постановке эксперимента для опытов подбиралась птица кросса «Ломон коричневый» по принципу аналогов.
2. При внутрибрюшинном введении:
По результатам патологоанатомического вскрытия были получены следующие результаты:
Острый катаральный гастроэнтерит
Катар слизистой зоба.
Острый катаральный холецистит.
Зернистая и жировая дистрофия миокарда, почек.
Острая застойная гиперемия и отёк лёгких.
Острое расширение сердца.
Острая застойная гиперемия коронарных сосудов, печени, почек, головного мозга, брыжеечных сосудов кишечника.
Схема гибели и изменения массы внутренних органов цыплят при определении субхронической токсичности цитрата лития по методу Лима (при пероральном введении)
Суммарные дозы, мг/кг
Масса тела погибших (г)
Клиническая картина субхронической токсичности характеризовалась снижением суточного потребления корма и увеличением потребления воды. Птица была взъерошена, менее подвижна, у большинства птиц каловые массы не оформлены.
Возрастающая жажда у кур по ходу опыта объясняется жаждой, которую наблюдают у людей и животных при длительном введении им препаратов лития. Б.И.Любимов и др. (1974) считают, что полиурическое действие лития обусловлено нарушением синтеза и секреции антидиуретического гормона, ослаблением действия гормона на почки.
Из таблицы видно, что при взвешивании органов павших цыплят было отмечено снижение массы селезенки ( с 0,48г до 0,35-О.Збг ), желудка ( с 14,2г до 12,6-13,1г), и повышение массы печени ( с 13,3г до 17,3-19,4г ), бурсы (с 0,21г до 0.2-0.27г).При сравнении веса органов в % от массы тела павших от интоксикации цыплят можно отметить достоверное повышение на 0,9% массы печени и на 0,19% массы бурсы и снижение на 0,05% массы селезенки и на 0,5% массы желудка.
Посмертное распределение лития, натрия, калия при введении per os раствора цитрата лития в дозе 1500мг/кг в органах цыплят породы «Ломон коричневый» (мг/г*10-1)
ЛИТИЙ – КЛАССИЧЕСКИЙ НОРМОТИМИК
В 60-х годах у солей лития было обнаружено уникальное свойство предотвращать или сглаживать приступы мании и депрессии при биполярном аффективном и шизоаффективном расстройствах. Тогда же был предложен термин «нормотимический», т.е. выравнивающий настроение. Эффект, позволяющий не переводить депрессию в манию и наоборот, а доводить настроение до уровня близкого к ровному.
Интересный факт
Литий предпочтительнее назначается пациентам с суицидальными тенденциями, так как уверенно снижает частоту суицидов. В этой связи интересным покажется исследование, проведенное в Австрии, США и Японии, когда оценивалась частота суицидов в общей популяции. Оказалось, что более высокое содержание растворенного лития в питьевой воде, который вымывается дождем из почвы, снижает частоту суицида.
Эффекты препаратов лития
Литий — это ион, который:
Усиление эффекта антидепрессантов открывает широкие возможности в отношении лечения депрессий. Однако данное использование должно проводиться строго в условиях круглосуточного стационара, где есть возможность контролировать состояние путем измерения концентрации лития в крови и оценивать лекарственные взаимодействия.
Контроль концентрации лития в крови
У препаратов лития очень узкие границы концентрации, где раскрывается терапевтический эффект.
В начале терапии необходимо измерять концентрацию лития в плазме крови 1 раз в 2 недели. При изменении дозы — повторное измерение через неделю. Если в течение нескольких недель концентрация в плазме остается стабильной, достаточно измерять ее 1 раз в месяц, а после стабилизации концентрации в течение 6-12 мес. – измерять 1 раз в полгода или по клиническим показаниям.
Концентрация выше 3,0 мэкв/л приводит к летальным исходам.
При повышенной концентрации препарат становится токсичным, возникают побочные эффекты в виде нарушения функций почек, выпадения волос, тремор, акне, ухудшение когнитивных функций и нарушение координации. В этом случае показано обращение к врачу, в случае стремительного ухудшения состояния промывание желудка, диурез при помощи маннитола или гемодиализ.
Важно понимать, что указанные концентрации не являются строгими рамками и должны интерпретироваться врачом в каждом отдельном случае.
Показания для применения препаратов лития в психиатрии:
Противопоказания:
Предосторожности:
Препараты лития
Существует много форм лекарств, содержащих литий для лечебных целей. Наиболее распространенное действующее вещество — лития карбонат. В аптеках его можно найти под следующими торговыми названиями: седалит, контемнол, микалит, литосан и др.
Подводя итог, можно сделать вывод об универсальности лития в плане воздействия на сферу настроения и эмоций, доказанном клиническом эффекте при агрессивных и суицидальных состояниях, что нередко разворачивается в рамках биполярного аффективного и шизоаффективного расстройств. Однако, при назначении препаратов лития следует придерживаться вышеуказанных условий с целью достижения оптимального и комфортного эффекта. Поэтому определение необходимой дозы, подбор удобной схемы приема препарата должны находиться строго под контролем врача-психиатра.
