Адеметионин в лечении хронических заболеваний печени с холестазом
Печень представляет собой центральный орган химического гомеостаза, где создается единый обменный и энергетический пул для метаболизма жиров и углеводов, кроме того, печень участвует в синтезе некоторых ферментов, витаминов, принимает непосредственное уча
Печень представляет собой центральный орган химического гомеостаза, где создается единый обменный и энергетический пул для метаболизма жиров и углеводов, кроме того, печень участвует в синтезе некоторых ферментов, витаминов, принимает непосредственное участие в водном, минеральном и пигментном обмене; чрезвычайно важное значение имеет детоксицирующая функция печени.
Круг патологических состояний печени очень велик, и большинство этих изменений могут сопровождаться нарушением любой из перечисленных функций печени или многими с тем или иным преобладанием.
Образование желчи является одной из важнейших функций печени. Любые нарушения синтеза, секреции или тока желчи, приводящие к биохимическим, патофизиологическим, патолого-анатомическим изменениям, сопровождающимся теми или иными клиническими проявлениями, обозначаются термином «холестаз», который классифицируют на 2 группы: внутрипеченочный и внепеченочный. Внепеченочный холестаз обусловлен механическим препятствием в протоковой системе, а внутрипеченочный— нарушением функции гепатоцита или нарушением тока желчи в межклеточном пространстве. В свою очередь внутрипеченочный холестаз классифицируют на две подгруппы: печеночно-канальцевый (внутридольковый) и протоковый (междольковый). Различные типы холестаза в значительной степени перекрываются между собой. Накопление желчных кислот внутри клеток печени может в конечном итоге вести к их гибели, т.е. возникает порочный круг, в котором внутрипеченочный холестаз, вызванный различными типами повреждений печени, в свою очередь усугубляет эти нарушения [1].
Гептрал (адеметионин)— S-аденозил-L-метионин— аминокислота, которая синтезируется в организме и участвует в ферментативном переаминировании и пересульфировании, синтезе иактивации гормонов, нейромедиаторов, нуклеиновых кислот, фосфолипидов. Отдавая метильную группу при переметилировании и пересульфировании, адеметионин способствует образованию глутатиона— основного клеточного антиокислителя, обезвреживающего воздействие ряда экзо- иэндотоксинов.
В медицинской практике используется в двух формах: инъекционной, состоящей из 1 флакона с лиофилизированной солью адеметионина и 1 ампулы растворителя, который делает вводимую среду нейтральной (рН 7,5±1). Форма Гептрала для перорального применения представляет собой белые таблетки в энтеросолюбильной оболочке, нерастворимой в кислой среде желудка. Адеметионин является универсальным соединением, участвующим в трех важных метаболических реакциях: трансметилировании, транссульфировании и аминопропилировании (синтез полиаминов), где служит либо донором групп, либо модулятором ферментов. Активная роль адеметионина в этих реакциях обусловлена наличием положительного заряда на атоме серы, благодаря чему происходит разрыв сероуглеродных связей.
Независимо от патогенеза внутрипеченочного холестаза, адеметионин играет важную роль как в развитии, так и в предотвращении внутрипеченочного холестаза. Адеметионин является донором метильной группы, участвуя в реакциях трансметилирования (это биосинтез фосфолипидов, которые являются основными строительными блоками клеточной мембраны). Количество фосфолипидов определяет «текучесть» клеточной мембраны. Показано, что «текучесть» клеточной мембраны является важнейшим фактором, влияющим на связанные с мембраной ферментативные процессы. Структура и состав мембран гепатоцитов являются ключевым звеном в регуляции наиболее важных метаболических путей, участвующих в выработке желчи (Chawla et al., 1990).
Снижение «текучести» мембраны ведет к уменьшению активности Na/K-АТФазного насоса и нарушению натрийзависимых синтранспортных систем (имеющих прямое отношение к транспорту желчных кислот). Адеметионин способен предотвращать подобные изменения.
Вторым положительным аспектом влияния адеметионина является его участие в поддержании на достаточном уровне глутатиона— серосодержащего пептида, имеющего отношение к защите печеночной клетки от токсического повреждения свободными радикалами. Наконец, участвуя в реакциях сульфатирования, адеметионин играет важную роль в детоксикации ряда метаболитов, таких как токсичные желчные кислоты, переводя их в сульфаты, которые не оказывают повреждающего действия на клетку. Предыдущие два эффекта имеют прямое отношение к защите печени от токсического эффекта этанола, который реализуется через ацетальдегид. Эти эффекты предотвращаются адеметионином, посредством поддержания митохондриального транспорта глутатиона.
Клиническое изучение эффективности Гептрала у больных, страдающих заболеваниями печени с внутрипеченочным холестазом, было начато в 90-е годы. Так, Frezza et al., 1990 провели лечение адеметионином 220 больных с патологией печени, доказанной биопсией. Необходимым условием лечения было, по крайней мере, двукратное повышение общего и конъюгированного билирубина и щелочной фосфатазы в сыворотке крови. Больные получали либо 1600мг препарата внутрь, либо плацебо. Продолжительность лечения составила 15 дней. При этом была доказана эффективность Гептрала как в отношении клинических проявлений, так илабораторных показателей холестаза (по сравнению с плацебо). В 1992 году Manzillo и соавт. у 420 больных провели лечение в 2 этапа (первый— 800мг в день внутривенно 2 недели, затем— 1600 мг в день или плацебо в течение 8 недель). Они подтвердили еще больший эффект при увеличении продолжительности лечения (он составил 68%). Таким образом, было показано, что у больных с хроническими заболеваниями печени более продолжительное лечение сопряжено с дальнейшим улучшением биохимических показателей печени. В дальнейшем была подтверждена эффективность адеметионина у женщин с внутрипеченочным холестазом при беременности (Frezza M., Terpin, 1992), у больных с депрессией (Rozenbaum, 1990), у больных с хроническим панкреатитом— для того, чтобы ингибировать активность свободных радикалов (Bilton et al.,1994); при остром панкреатите (Braganza et al., 1995)— для снижения окислительного стресса. Рассматриваются и другие возможности использования Гептрала (профилактика поражений печени при парентеральном питании, при гипоксических состояниях, при операциях трансплантации печени). Оценка эффективности Гептрала у разных групп больных (алкогольное поражение, вирусное, в стадии цирроза печени, в дистрофической стадии с печеночно-клеточной недостаточностью). Рассматривались различные дозы препарата, разные пути введения, разная продолжительность лечения (500 мг, 800 мг, 1600 мг). Все исследования сравнивали с плацебо, и эффект Гептрала составлял 60% и выше, пероральный прием усиливал эффект парентерального введения (продолжительность лечения составляла от 2 недель до месяца и более (Lieber C.S.,1999; Di Perri T. et al., 1999; Mato J.M., 1999)). Переносимость Гептрала оценивалась всеми исследователями как хорошая. Побочные эффекты в виде кратковременной бессонницы, тошноты, потливости, легкого флебита при двойном слепом исследовании отмечены у очень небольшого количества больных и не отличались от группы плацебо.
Учитывая вышеизложенное, мы также оценили эффективность применения Гептрала у 60 больных с хроническими заболеваниями печени и синдромом холестаза.
Метионин
Метионин – незаменимая аминокислота, участвующая в строительстве мышц и защищающая печень. Она должна ежедневно поступать в достаточных количествах с пищей.
Формула, свойства и синтез метионина
Метионин относят к алифатическим аминокислотам, т.е. его молекулярная цепочка не содержит ответвлений и колец. Среди аминокислот метионин выделяется наличием серы в составе (как и цистеин). Поэтому он выступает источником серы в организме, превращаясь в цистеин, карнитин, таурин, лецитин и другие чрезвычайно важные вещества.
Но сам метионин не вырабатывается в организме человека, его необходимо получать исключительно из пищевых источников. В продуктах метионином наиболее богаты яйца, бразильский орех, кунжут, филе лосося, куриное филе, свинина и молоко. Из пищевых белков больше всего метионина содержит казеин.
В промышленности ранее метионин получали гидролизом казеина, а сейчас либо с помощью биосинтеза, либо путем химического синтеза. Второй способ с точки зрения промышленного производства более экономически выгоден, но он дает рацемическую смесь L-метионина и D-метионина, а для организма ценностью обладает только L-формула метионина.
Метионин используется в больших количествах в животноводстве – им обогащают корма для животных. Это необходимо потому, что основные корма (с большим количеством сои) бедны метионином.
Функции и роль метионина в организме
Самое главное в обмене метионина в нашем теле – это участие в синтезе белков. Без метионина не обходится ни рост мышечных волокон, ни образование кожи, ни продукция ферментов или гормонов.
Реакции метионина очень разнообразны. Благодаря наличию подвижной метильной группы в молекуле он способен фигурировать в биохимических процессах метилирования (передачи метильной группы), играющих важнейшую роль в синтезе множества веществ, таких как креатин, холин, адреналин, в удалении разных вредных и токсичных реагентов.
Чрезвычайно важно участие метионина в жировом обмене. Он тормозит накопление жиров в печени, помогает расщеплять избытки жировых запасов, в т.ч. являясь предшественником карнитина, помогающего сжигать жиры.
Широко применяется кислота метионин в медицине. Ее используют для восстановления печени. Препараты на основе метионина (S-аденозил-метионин) способствуют уменьшению количества жира в печени, восстанавливают ее функции, снижают холестерин и даже препятствуют развитию депрессии.
Добавки с метионином
Как и другие незаменимые аминокислоты метионин требуется для синтеза белка. Суточная потребность в нем составляет примерно 1 г. В обычных условиях этого вполне хватает, чтобы организм не испытывал недостатка. Но в тех случаях, когда требуется восстанавливать большое количество поврежденных тканей – после болезни или травмы, в результате тяжелой работы или упорных тренировок, в пожилом возрасте, когда синтез белков замедляется – особенно важно получать метионин и другие незаменимые аминокислоты в большем количестве.
Поскольку просто увеличить количество белковой пищи в рационе не всегда возможно, на помощь приходят добавки. Метионин чаще всего включается в состав аминокислотных добавок типа EAA или предлагается отдельно.
Применение метионина в спорте
Метионин помогает спортсменам наращивать мышцы, поскольку он является незаменимой аминокислотой, недостаток которой замедляет рост. Хотя надо сказать, что прямыми анаболическими эффектами метионин не обладает.
Еще одна важная польза метионина в спорте – помогать избавляться от лишнего жира, во время сушки, при работе на рельеф, а также в легкой атлетике повышая выносливость за счет более быстрого окисления жиров.
Защита печени тоже важнейшая задача многих спортсменов, поскольку печень очень сильно страдает от неблагоприятной экологии, стрессов и в период тяжелых физических нагрузок. Избыток калорий в рационе (например, во время набора массы) тоже негативно влияет на печень, заставляя ее работать с перегрузками. Прием метионина помогает облегчить работу этого важнейшего органа.
Инструкция по применению метионина советует не превышать рекомендованное количество, поскольку существует гипотеза о том, что в больших количествах метионин может повлиять на продолжительность жизни. Тем не менее метионин очень нужен организму, его недостаток вызывает анемию и другие нарушения обмена веществ из-за замедления синтеза белков.
Метионин: показания, способы применения, где купить
Метионин – это одна из важных для жизнедеятельности организма аминокислот, содержащих серу. В организме не вырабатывается, поступает только с продуктами питания. Участвует в выработке белков, поддерживает работу нервной и иммунной систем.
В виде лекарственного препарата создано для защиты печени и улучшения обменных процессов, восполнения недостатка вещества в организме.
Состав и форма выпуска
Препарат выпускается только в форме таблеток с покрытием из пленки розового цвета с мелкими вкраплениями. Имеют круглую двояковыпуклую форму, в срезе обнаруживаются два слоя.
Одна таблетка содержит 250 мг метионина и вспомогательные компоненты: стеариновую кислоту, пшеничную муку, метилцеллюлозу, картофельный крахмал, тальк, краситель, сахарозу, масло растительное рафинированное, пчелиный воск, карбонат магния.
В аптеках можно купить Метионин в упаковках по 10, 20 или 50 штук.
Какое действие оказывает Метионин
Фармакологическое действие лекарства обусловлено свойствами основного действующего вещества.
ускоряет восстановление поврежденных тканей;
улучшает состояние и работу печени;
нормализует обмен жиров (препятствует задержке и отложению липидов в печени, выводит излишки);
оказывает антитоксическое действие, выводит из организма тяжелые металлы (ртуть, свинец), а из мочи аммиак;
служит профилактикой атеросклероза;
снижает уровень холестерина;
запускает работу ферментов, гормонов и белков;
при аллергии оказывает антигистаминное действие;
тонизирует и повышает жизненные силы;
способствует здоровью кожи и ногтей за счет присутствия серы;
повышает эффективность средств при болезни Паркинсона.
Вещество всасывается в кишечнике, а выводится с мочой в малых количествах.
Когда назначают Метионин
По инструкции Метионин показан при заболеваниях печени, которым свойственно жировое поражение ее клеток, в том числе:
жировой гепатоз, то есть нарушение обмена веществ в клетках печени и отмирание части клеток;
дистрофические изменения в печени в результате злоупотребления алкоголем;
токсический гепатит, то есть воспаление и гибель клеток из-за регулярного поступления в организм ядовитых веществ;
необратимое замещение клеток печени фиброзной тканью (цирроз);
интоксикации разного происхождения.
В профилактических целях при поражениях печени мышьяком, алкоголем, бензолом, хлороформом.
Метионин назначают в комплексе с другими препаратами при белковой недостаточности, атеросклерозе, сахарном диабете.
Инструкция по применению
Дозировка таблеток зависит от возраста пациента. Принимают за 30-60 минут до приема пищи, запивать желательно водой.
У взрослых стандартная схема назначения: по 500 – 1500 мг 3-4 раза в день.
Длительность терапии составляет от 10 до 30 дней, а также курсами по 10 дней через 10 дней перерыва.
Можно ли применять беременным
Фундаментальных исследований о безопасности препарата в период беременности или кормления грудью не проводилось. Недостаток метионина в организме способен вызвать нарушения в формировании нервной системы плода. Но в этот период его предпочтительнее получать из продуктов животного происхождения.
Можно ли применять в лечении детей
Лекарство используют в педиатрии. Детям старше 6 лет назначают по 250-500 мг на один прием. Принимают таблетки также 3-4 раза в день. Курс лечения аналогичен взрослому.
Противопоказания и побочные эффекты
Метионин не имеет большого количества противопоказаний. Однако не назначается при гепатите вирусного происхождения, печеночной энцефалопатии. Наличие гиперчувствительности к веществам, входящим в состав, также является препятствием для лечения данным лекарством. Противопоказан детям до 6 лет.
При диагнозе почечная недостаточность средство применяют с осторожностью из-за риска повышения концентрации в крови мочевины и креатинина.
Побочные эффекты могут проявиться аллергическими реакциями. Таблетки имеют особый запах и неприятны на вкус, это может спровоцировать тошноту или приступ рвоты.
Особые указания
Если применять Метионин с соблюдением баланса с другими представителями аминокислот, то токсическое действие исключается. Неконтролируемый прием в превышенных дозах способен повреждать клетки печени и других органов.
На способность управлять транспортным средством или занятия деятельностью, требующей особой реакции и внимания, не влияет.
Условия хранения
Хранят таблетки при комнатной температуре, срок годности – 4 года.
Цена, где купить, отзывы
Стоимость Метионина зависит от производителя. 50 таблеток от производителя «Фармстандарт» стоят от 70 руб., «Марбиофарм» – от 90 руб.
Купить можно в аптеках или через сайт.
Отзывы на Метионин со стороны пациентов свидетельствуют о хорошем эффекте препарата не только в лечении печени, параллельно отмечается улучшение состояния кожи, прекращение выпадения волос, улучшение аппетита у детей. Отрицательные отзывы связаны с неприятным вкусом и запахом, но это перекрывается доступной ценой.
Спортсмены часто принимают метионин в период сушки, то есть избавления от излишков жира и жидкости в организме, а также повышения выносливости, более быстрого восстановления после тренировок и укрепления иммунитета.
Врачи часто назначают таблетки для поддержания печени в период приема антибиотиков, для снижения содержания холестерина и повышения уровня фосфолипидов крови. Гастроэнтерологи отмечают результативность препарата в лечении жирового гепатоза и алкогольных отравлений.
Все представленные на сайте материалы предназначены исключительно для образовательных целей и не предназначены для медицинских консультаций, диагностики или лечения. Администрация сайта, редакторы и авторы статей не несут ответственности за любые последствия и убытки, которые могут возникнуть при использовании материалов сайта.
Авторизуйтесьчтобы оставлять комментарии
Возрастные ограничения 18+
Лицензия на осуществление фармацевтической деятельности ЛО-77-02-011246 от 17.11.2020 Скачать.
