Респифорб ® Комби (Respiorb Combi)
Владелец регистрационного удостоверения:
Произведено:
Активные вещества
Лекарственные формы
Форма выпуска, упаковка и состав препарата Респифорб ® Комби
Капсулы с порошком для ингаляций размер № 3, с прозрачным бесцветным корпусом и красновато-коричневой непрозрачной крышечкой, содержащие белый или почти белый порошок.
| 1 капс. | |
| будесонид | 200 мкг |
Капсулы с порошком для ингаляций размер №3, с прозрачным бесцветным корпусом и голубовато-зеленой непрозрачной крышечкой, содержащие белый или почти белый порошок.
| 1 капс. | |
| формотерола фумарата дигидрат | 12 мкг |
Капсулы с порошком для ингаляций размер № 3, с прозрачным бесцветным корпусом и темно-коричневой непрозрачной крышечкой, содержащие белый или почти белый порошок.
| 1 капс. | |
| будесонид | 400 мкг |
Капсулы с порошком для ингаляций размер №3, с прозрачным бесцветным корпусом и голубовато-зеленой непрозрачной крышечкой, содержащие белый или почти белый порошок.
| 1 капс. | |
| формотерола фумарата дигидрат | 12 мкг |
Фармакологическое действие
Комбинированное бронходилатирующее средство. Будесонид и формотерол обладают разными механизмами действия и проявляют аддитивный эффект в отношении снижения частоты обострений бронхиальной астмы и ХОБЛ.
Особые свойства будесонида и формотерола дают возможность использовать их комбинацию одновременно в качестве поддерживающей терапии и для купирования приступов, или как поддерживающую терапию бронхиальной астмы.
Фармакокинетика
Отсутствуют доказательства фармакокинетического взаимодействия будесонида и формотерола.
Фармакокинетические показатели для соответствующих веществ сравнимы после назначения будесонида и формотерола в виде монопрепаратов и в составе данной комбинации. При введении в составе комбинации AUC будесонида несколько больше, всасывание происходит быстрее и величина C max в плазме крови выше. C max в плазме крови формотерола при введении в составе комбинации совпадает с таковой для монопрепарата.
Ингалируемый будесонид быстро абсорбируется и достигает C max в плазме через 30 мин после проведения ингаляции. Средняя доза будесонида, попавшего в легкие после проведения ингаляции, составляет 32-44% от доставленной дозы. Системная биодоступность составляет примерно 49% от доставленной дозы.
Ингалируемый формотерол быстро абсорбируется и достигает C max в плазме крови через 10 минут после проведения ингаляции. Средняя доза формотерола, попавшего в легкие после проведения ингаляции, составляет 28-49% от доставленной дозы. Системная биодоступность составляет около 61% от доставленной дозы.
Формотерол инактивируется путем конъюгации (образуются активные О-деметилированные метаболиты, в основном, в виде инактивированных конъюгатов). Будесонид подвергается интенсивной биотрансформации (около 90%) при «первом прохождении» через печень с образованием метаболитов, обладающих низкой глюкокортикоидной активностью. Глюкокортикоидная активность основных метаболитов 6-β-гидроксибудесонида и 16-α-гидроксипреднизолона не превышает 1% аналогичной активности будесонида. Не существует доказательств взаимодействия метаболитов или реакции замещения между будесонидом и формотеролом.
Основная часть дозы формотерола подвергается метаболизму в печени и затем выводится почками. После ингаляции 8-13% доставленной дозы формотерола выводится в неизмененном виде с мочой. Формотерол имеет высокий системный клиренс (примерно 1.4 л/мин); T 1/2 препарата составляет в среднем 17 ч.
Будесонид метаболизируется преимущественно с участием фермента CYP3A4. Метаболиты будесонида выводятся с мочой в неизмененном виде или в виде конъюгатов. В моче обнаруживается только незначительное количество неизмененного будесонида. Будесонид имеет высокий системный клиренс (примерно 1.2 л/мин).
Показания активных веществ препарата Респифорб ® Комби
Симптоматическая терапия пациентов с тяжелой ХОБЛ (ОФВ1
Режим дозирования
Дозу и частоту применения устанавливают индивидуально, в зависимости от показаний, клинической ситуации, возраста пациента, применяемой лекарственной формы.
Побочное действие
Противопоказания к применению
Повышенная чувствительность к будесониду, формотеролу или ингалируемой лактозе; детский возраст (в зависимости от применяемой лекарственной формы).
Туберкулез легких (активная или неактивная форма), грибковые, вирусные или бактериальные инфекции органов дыхания, тиреотоксикоз, феохромоцитома, сахарный диабет, неконтролируемая гипокалиемия, идиопатический гипертрофический субаортальный стеноз, тяжелая артериальная гипертензия, аневризма любой локализации или другие тяжелые сердечно-сосудистые заболевания (ИБС, тахиаритмия или сердечная недостаточность тяжелой степени), удлинение интервала QT.
Применение при беременности и кормлении грудью
При беременности комбинацию будесонид/формотерол следует использовать только в тех случаях, когда ожидаемая польза терапии для матери превышает потенциальный риск для плода. Будесонид следует применять в минимальной эффективной дозе, необходимой для поддержания адекватного контроля симптомов бронхиальной астмы.
Ингалируемый будесонид выделяется с грудным молоком, однако при применении в терапевтических дозах воздействия на ребенка не отмечено. Неизвестно, выделяется ли формотерол с грудным молоком у женщин. Комбинацию будесонид/формотерол можно назначать кормящим женщинам, только если ожидаемая польза для матери превышает любой возможный риск для ребенка.
Применение у детей
Применение у пожилых пациентов
Особые указания
Перед прекращением лечения рекомендуется постепенно уменьшать дозу. Не рекомендуется резко отменять лечение.
Комбинация будесонид/формотерол не применяется для первоначального подбора терапии на первых этапах лечения бронхиальной астмы.
Прием формотерола может вызвать удлинение интервала QT.
Следует обратить внимание пациента на необходимость регулярного приема препарата, содержащего комбинацию будесонид/формотерол в соответствии с подобранной дозой, даже в случаях отсутствия симптомов заболевания.
Лечение не следует начинать в период обострения или значительного ухудшения течения бронхиальной астмы.
Как и при любой другой ингаляционной терапии, возможно возникновение парадоксального бронхоспазма с немедленным усилением хрипов после приема дозы комбинированного препарата. В связи с чем следует прекратить терапию, пересмотреть тактику лечения и, при необходимости, назначить альтернативную терапию.
Системное действие может проявиться при приеме любых ингаляционных ГКС, особенно при приеме препаратов в высоких дозах в течение длительного периода времени. Проявление системного действия менее вероятно при проведении ингаляционной терапии, чем при использовании пероральных ГКС. К возможным системным эффектам относятся подавление функции надпочечников, снижение минеральной плотности костной ткани, катаракта и глаукома.
Из-за потенциально возможного действия ингаляционных ГКС на минеральную плотность костной ткани следует уделять особое внимание пациентам, принимающим высокие дозы препарата в течение длительного периода с наличием факторов риска остеопороза. Исследования длительного применения ингалируемого будесонида у детей в средней суточной дозе 400 мкг (отмеренная доза) или взрослых в суточной дозе 800 мкг (отмеренная доза) не показали заметного действия на минеральную плотность костной ткани.
Если есть основания полагать, что на фоне предшествующей системной терапии ГКС была нарушена функция надпочечников, следует принять меры предосторожности при переводе пациентов на лечение комбинацией будесонид/формотерол.
Преимущества ингаляционной терапии будесонидом, как правило, сводят к минимуму необходимость приема пероральных стероидов однако у пациентов, прекращающих терапию пероральными ГКС, в течение длительного времени может сохраняться недостаточная функция надпочечников. Пациенты, которые в прошлом нуждались в неотложном приеме высоких доз ГКС или получали длительное лечение ингаляционными ГКС в высокой дозе, также могут находиться в этой группе риска. Необходимо предусмотреть дополнительное назначение ГКС в период стресса или хирургического вмешательства.
Следует пересмотреть необходимость применения и дозу ингалируемого ГКС у пациентов с активной или неактивной формами туберкулеза легких, грибковыми, вирусными или бактериальными инфекциями органов дыхания.
Следует соблюдать особые меры предосторожности у пациентов с нестабильной бронхиальной астмой, применяющих бронходилататоры короткого действия, для снятия приступов при обострении тяжелой бронхиальной астмы, т.к. риск развития гипокалиемии увеличивается на фоне гипоксии и при других состояниях, когда увеличивается вероятность проявления развития гипокалиемического эффекта. В таких случаях рекомендуется контролировать содержание калия в сыворотке.
В период лечения следует контролировать концентрацию глюкозы в крови у пациентов с сахарным диабетом.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
Комбинация будесонид/формотерол может оказывать незначительное влияние при проявлении побочного действия. Необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и механизмами в период лечения.
Лекарственное взаимодействие
Прием кетоконазола в дозе 200 мг 1 раз/сут повышает концентрацию в плазме будесонида при пероральном применении (разовая доза 3 мг) при их совместном назначении, в среднем, в 6 раз. При назначении кетоконазола через 12 ч после приема будесонида концентрация в плазме последнего повышалась, в среднем, в 3 раза. Информация о подобном взаимодействии с будесонидом при его ингаляционном применении отсутствует, однако следует ожидать заметного повышения концентрации препарата в плазме крови. Т.к. данные для рекомендаций по подбору дозы отсутствуют, следует избегать вышеуказанной комбинации препаратов. Если это возможно, временные интервалы между назначением кетоконазола и будесонида следует максимально увеличить. Также следует рассмотреть возможность снижения дозы будесонида. Другие мощные ингибиторы CYP3A4, вероятно, также могут значительно повышать концентрацию будесонида в плазме.
Совместное назначение комбинации формотерол+будесонид и хинидина, дизопирамида, прокаинамида, фенотиазинов, антигистаминных препаратов (терфенадина), ингибиторов МАО, трициклических антидепрессантов может удлинять интервал QT и увеличивать риск возникновения желудочковых аритмий.
Одновременное применение ингибиторов МАО, а также препаратов, обладающих подобными свойствами, таких как фуразолидон и прокарбазин, может вызвать повышение АД. Существует повышенный риск развития аритмий у пациентов при проведении общей анестезии препаратами галогенизированных углеводородов.
Регистрационный номер:
Торговое наименование:
Группировочное наименование:
Будесонид + Формотерол [набор].
Лекарственная форма:
капсул с порошком для ингаляций набор.
Состав:
1 капсула будесонида содержит:
| Ингредиенты | Содержание в одной дозе | |
| 200 мкг/доза | 400 мкг/доза | |
| Действующее вещество: | ||
| Будесонид | 200 мкг | 400 мкг |
| Вспомогательные вещества: | ||
| Лактозы моногидрат | до 25,0 мг | до 25,0 мг |
| Капсула | ||
| Капсула твердая | 1 шт (50 мг) | 1 шт (50 мг) |
| В том числе: | ||
| Корпус капсулы | ||
| Каррагинан | 0,6000 мг | 0,6000 мг |
| Калия ацетат | 0,4500 мг | 0,4500 мг |
| Вода очищенная | 1,5000 мг | 1,5000 мг |
| Гипромеллоза | до 30,0000 мг | до 30,0000 мг |
| Крышечка капсулы | ||
| Каррагинан | 0,4000 мг | 0,4000 мг |
| Калия ацетат | 0,3000 мг | 0,3000 мг |
| Вода очищенная | 1,0000 мг | 1,0000 мг |
| Краситель железа оксид черный (Е172) | – | 0,1004 мг |
| Краситель железа оксид красный (Е172) | 0,1342 мг | 0,6024 мг |
| Титана диоксид (Е171) | 0,0230 мг | 0,1631 мг |
| Гипромеллоза | до 20,0000 мг | до 20,0000 мг |
1 капсула формотерола содержит:
| Ингредиенты | Содержание в одной дозе |
| Действующее вещество: | |
| Формотерола фумарата дигидрат 1 | 12,0 мкг |
| Вспомогательные вещества: | |
| Лактозы моногидрат | до 25,0 мг |
| Капсула: | |
| Капсула твердая | 1 шт (50 мг) |
| В том числе: | |
| Корпус капсулы: | |
| Каррагинан | 0,6000 мг |
| Калия ацетат | 0,4500 мг |
| Вода очищенная | 1,5000 мг |
| Гипромеллоза | до 30,0000 мг |
| Крышечка капсулы: | |
| Каррагинан | 0,4000 мг |
| Калия ацетат | 0,3000 мг |
| Вода очищенная | 1,0000 мг |
| Краситель зеленый прочный FCF (Е143) | 0,0060 мг |
| Краситель хинолиновый желтый (Е104) | 0,0040 мг |
| Титана диоксид | 0,6526 мг |
| Гипромеллоза | до 20,0000 мг |
1 В состав включен избыток действующего вещества до 10% формотерола для компенсации потерь во время производства и внутри ингалятора при применении.
Описание
Будесонид:
Дозировка 200 мкг
Капсулы № 3 с прозрачным бесцветным корпусом и красновато-коричневой непрозрачной крышечкой, содержащие белый или почти белый порошок.
Дозировка 400 мкг
Капсулы № 3 с прозрачным бесцветным корпусом и темно-коричневой непрозрачной крышечкой, содержащие белый или почти белый порошок.
Формотерол:
Капсулы № 3 с прозрачным бесцветным корпусом и голубовато-зеленой непрозрачной крышечкой, содержащие белый или почти белый порошок.
Фармакотерапевтическая группа:
бронходилатирующее средство комбинированное (β2-адреномиметик селективный + глюкокортикостероид местный).
Код ATX:
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Формотерол
Формотерол является селективным агонистом β2-адренорецепторов. Он оказывает бронхорасширяющее действие у пациентов с обратимой обструкцией дыхательных путей. Действие препарата наступает быстро (в пределах 1-3 минут) и сохраняется в течение 12 часов после ингаляции. При применении терапевтических доз влияние на сердечнососудистую систему минимально и отмечается только в редких случаях.
Формотерол тормозит высвобождение гистамина и лейкотриенов из тучных клеток пассивно сенсибилизированных легких человека. В доклинических исследованиях были показаны некоторые противовоспалительные свойства формотерола, такие как способность препятствовать развитию отека и накоплению воспалительных клеток.
В доклинических исследованиях in vitro было показано, что рацемический формотерол и его (R,R) и (S,S) энантиомеры являются высокоселективными агонистами β2-адренорецепторов. (S,S) энантиомер был в 800-1000 раз менее активен, чем (R,R) энантиомер и не оказывал негативного воздействия на активность (R,R) энантиомера в отношении влияния на гладкую мускулатуру трахеи. Не было получено фармакологических доказательств преимущества применения одного из этих двух энантиомеров, по сравнению с рацемической смесью.
В клинических исследованиях показано, что формотерол эффективно предотвращает бронхоспазм, вызванный вдыхаемыми аллергенами, физической нагрузкой, холодным воздухом, гистамином или метахолином. Поскольку бронхорасширяющий эффект формотерола остается выраженным в течение 12 часов после ингаляции применение препарата 2 раза в сутки для длительной поддерживающей терапии позволяет в большинстве случаев обеспечить необходимый контроль бронхоспазма при хронических заболеваниях легких в дневное и ночное время.
У пациентов с хронической обструктивной болезнью легких (ХОБЛ) стабильного течения формотерол применяемый в виде ингаляций при помощи ингалятора, поставляемого вместе с препаратом Респифоб ® Комби в дозах по 12 или 24 мкг 2 раза в день, вызывает быстрое наступление бронхорасширяющего эффекта, который продолжается в течение минимум 12 часов и сопровождается улучшением качества жизни.
Будесонид
Будесонид является глюкокортикостероидом (ГКС) с выраженным местным действием и практически не обладает системным действием. Как и другие ингаляционные ГКС, будесонид оказывает фармакологические эффекты оказывает фармакологические эффекты посредством взаимодействия с внутриклеточными глюкокортикоидными рецепторами, вследствие чего подавляется производство различных и цитокинов, хемокинов, ферментов и молекул клеточной адгезии.
Максимальный терапевтический эффект препарата у пациентов, нуждающихся в лечении ГКС, развивается в среднем в течение 10 дней после начала терапии. При регулярном применении у пациентов с бронхиальной астмой будесонид уменьшает выраженность хронического воспаления в легких и таким образом улучшает их функцию, облегчает симптомы бронхиальной астмы, снижает гиперреактивность бронхов и предупреждает развитие обострения
Фармакокинетика
Формотерол
Терапевтический диапазон доз формотерола составляет от 12 мкг до 24 мкг 2 раза в день. Данные по фармакокинетике формотерола получены у здоровых добровольцев после ингаляции формотерола в дозах, превышающих рекомендуемые, и у пациентов с ХОБЛ после ингаляции формотерола в терапевтических дозах.
Всасывание
После однократной ингаляции 120 мкг здоровыми добровольцами формотерол быстро всасывается в плазму крови, максимальная концентрация в плазме крови (Сmax) составляла 266 пмоль/л и достигалась через 5 минут после ингаляции.
У пациентов с ХОБЛ, получавших препарат в дозе 12 или 24 мкг 2 раза в сутки в течение 12 недель, концентрация формотерола в плазме крови, измеренная через 10 минут, 2 часа и 6 часов после ингаляции, находилась в диапазонах 11,5-25,7 пмоль/л и 23,3-50,3 пмоль/л соответственно.
В исследованиях, изучавших суммарное выведение формотерола и его (R,R) и (S,S) энантиомеров с мочой, было показано, что количество формотерола повышается пропорционально дозе (12-96 мкг).
После ингаляционного применения формотерола в дозе 12 или 24 мкг 2 раза в сутки в течение 12 недель выведение неизмененного формотерола почками у пациентов с бронхиальной астмой увеличивалось на 63-73%, а у пациентов с ХОБЛ – на 19-38%. Это указывает на некоторую кумуляцию формотерола в плазме крови после многократных ингаляций. При этом не отмечалось большей кумуляции одного из энантиомеров формотерола по сравнению с другим после повторных ингаляций.
Так же, как это сообщалось и для других лекарственных средств, применяемых в виде ингаляций, большая часть формотерола в этом случае проглатывается (около 90%) и затем всасывается из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ). При применении 80 мкг 3Н-меченого формотерола внутрь у двух здоровых добровольцев всасывалось по меньшей мере 65% дозы.
Распределение
Связывание препарата с белками плазмы крови составляет 61-64%, связывание с альбумином сыворотки крови – 34%.
В диапазоне концентраций, отмечаемых после применения терапевтических доз препарата, насыщение мест связывания не достигается.
Метаболизм
Основным путем метаболизма формотерола является прямая конъюгация с глюкуроновой кислотой. Другой путь метаболизма – О-деметилирование с последующей конъюгацией с глюкуроновой кислотой (глюкуронидацией).
Малозначимые пути метаболизма включают конъюгацию формотерола с сульфатом с последующим деформилированием. Множество изоферментов участвуют в процессах глюкуронидации (UGT1A1, 1А3, 1А6, 1А7, 1А8, 1А9, 1А10, 2В7 и 2В15) и О-деметилирования (CYP2D6, 2С19, 2С9 и 2А6) формотерола, что предполагает низкую вероятность лекарственного взаимодействия посредством ингибирования какого-либо изофермента, принимающего участие в метаболизме формотерола. В терапевтических концентрациях формотерол не ингибирует изоферменты системы цитохрома Р450.
Выведение
У пациентов с бронхиальной астмой и ХОБЛ, получавших формотерол в дозе 12 мкг или 24 мкг 2 раза в сутки в течение 12 недель, приблизительно 10% и 7% дозы соответственно определялось в моче в виде неизмененного вещества.
Рассчитанные доли (R,R) и (S,S) энантиомеров неизмененного вещества в моче составляют 40% и 60% соответственно после применения дозы формотерола (12-120 мкг) однократно у здоровых добровольцев и после однократного и повторного применения у пациентов с бронхиальной астмой.
Активное вещество и его метаболиты полностью выводятся из организма: около 2/3 от применяемой внутрь дозы выводится почками, около 1/3 – через кишечник. Почечный клиренс формотерола составляет 150 мл/мин.
У здоровых добровольцев конечный период полувыведения из плазмы крови после однократной ингаляции формотерола в дозе 120 мкг составляет 10 ч; конечный период полувыведения (R,R) и (S,S) энантиомеров, рассчитанный по выведению с мочой, составлял 13,9 и 12,3 часа соответственно.
Фармакокинетика у отдельных групп пациентов
Пол
После корректировки по массе тела фармакокинетические параметры формотерола у мужчин и женщин не имеют существенных различий.
Пациенты в возрасте ≥65 лет
Фармакокинетика формотерола у пациентов ≥65 лет не изучалась.
Пациенты в возрасте 0,44 сек).
Учитывая гипергликемический эффект, свойственный β2-адреномиметикам, включая формотерол, у пациентов с сахарным диабетом рекомендуется дополнительный регулярный контроль концентрации глюкозы крови.
Будесонид
Поскольку будесонид не эффективен для купирования острого бронхоспазма, препарат не следует применять в качестве основной терапии при астматическом статусе или других острых астматических состояниях.
Следует соблюдать осторожность при применении будесонида у пациентов с неактивным туберкулезом легких, с грибковыми, бактериальными и вирусными инфекциями дыхательных путей, циррозом печени, глаукомой, гипотиреозом. Также, учитывая возможность развития грибковых поражений, следует с осторожностью применять препарат при бронхоэктазах и пневмокониозе.
Применение при беременности и в период грудного вскармливания
Формотерол
Безопасность применения формотерола при беременности и в период лактации до настоящего времени не установлена.
Применение препарата при беременности возможно только в том случае, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Формотерол, так же, как и другие β2-адреномиметики, может угнетать родовую деятельность вследствие токолитического действия (релаксирующего действия на гладкую мускулатуру матки).
Неизвестно, проникает ли формотерол в грудное молоко у человека, в связи с чем следует прекратить грудное вскармливание при необходимости применения препарата в данный период.
Будесонид
Адекватных и хорошо контролируемых исследований применения будесонида у беременных женщин не проводилось.
По результатам крупного эпидемиологического исследования применения ингаляционного будесонида во время беременности неблагоприятного воздействия на плод или новорожденного не выявлено.
В доклинических исследованиях выявлено возможное тератогенное и фетотоксическое действие ГКС.
Будесонид выделяется в грудное молоко.
Применение препарата в период грудного вскармливания противопоказано.
Фертильность
Данных о влиянии препарата на фертильность нет. В доклинических исследованиях не выявлено влияния на фертильность при пероральном применении формотерола и подкожном введении будесонида.
Способ применения и дозы
Препарат Респифорб Комби предназначен для ингаляционного применения у взрослых и детей в возрасте 6 лет и старше.
Препарат Респифорб Комби представляет собой капсулы с порошком для ингаляций, которые следует применять только с помощью специального ингалятора, который входит в комплект упаковки. Препарат не предназначен для приема внутрь.
Формотерол и будесонид следует применять индивидуально, в минимальной эффективной дозе.
При достижении контроля симптомов бронхиальной астмы на фоне терапии формотеролом необходимо рассмотреть возможность постепенного снижения дозы препарата. Снижение дозы формотерола проводят под регулярным врачебным контролем.
На фоне обострения бронхиальной астмы не следует проводить лечение формотеролом или изменять дозу препарата. Формотерол не следует применять для купирования острых приступов бронхиальной астмы.
При проведении терапии с использованием ингаляционного устройства следует постепенно подбирать дозу препарата до достижения дозы, достаточной для поддержания терапевтического эффекта.
Бронхиальная астма
Взрослые
При бронхиальной астме доза формотерола для регулярной поддерживающей терапии составляет 12-24 мкг (содержимое 1-2 капсул) 2 раза в сутки. Формотерол следует применять только в качестве дополнительной терапии к ингаляционным ГКС (например, будесониду).
Не следует превышать максимальную рекомендованную дозу препарата для взрослых (48 мкг в сутки).
Учитывая, что максимальная суточная доза формотерола составляет 48 мкг, при необходимости дополнительно можно применить 12-24 мкг в сутки для облегчения симптомов бронхиальной астмы. Если потребность в применении дополнительных доз препарата перестает быть эпизодической (например, чаще, чем 2 дня в неделю), пациенту следует проконсультироваться с врачом с целью пересмотра терапии, так как данное явление может указывать на ухудшение течения заболевания.
Минимальная доза будесонида в одной капсуле составляет 200 мкг. Не следует применять препарат, если требуется применение однократной дозы менее 200 мкг. У взрослых пациентов с бронхиальной астмой легкой степени тяжести лечение начинают с минимальной эффективной дозы, составляющей 200 мкг/день. Поддерживающая доза будесонида для взрослых пациентов составляет 400-800 мкг в сутки в 2 приема (по 200-400 мкг 2 раза в сутки).
При обострении бронхиальной астмы во время перевода пациента с применения лекарственных форм ГКС для приема внутрь на ингаляционные формы или при уменьшении дозы лекарственных форм ГКС для приема внутрь будесонид следует применять в дозе 1600 мкг/сут в 2-4 приема.
Дозу препарата подбирают индивидуально в зависимости от потребностей пациента. Следует применять наименьшую дозу, обеспечивающую терапевтический эффект. Будесонид следует применять ежедневно, на регулярной основе. При переходе на другое устройство для ингаляции следует повторно подбирать дозу препарата. После каждой ингаляции будесонида следует прополоскать рот водой с целью снижения риска развития грибковой инфекции.
Дети в возрасте 6 лет и старше
Доза формотерола для регулярной поддерживающей терапии составляет 12 мкг 2 раза в сутки. Максимальная рекомендуемая доза препарата составляет 24 мкг в сутки.
Препарат не следует применять для купирования острых приступов бронхиальной астмы. Для купирования острого приступа необходимо применение агонистов (β2-адренорецепторов короткого действия.
В связи с отсутствием клинического опыта у детей младше 6 лет будесонид не следует применять у пациентов этой возрастной группы.
Лечение у детей с бронхиальной астмой легкой степени тяжести следует начинать с дозы 200 мкг/день. Доза будесонида для регулярной поддерживающей терапии составляет 400 мг в 2 приема (по 200 мкг 2 раза в сутки). В случае необходимости дозу будесонида можно повышать до максимальной – 800 мкг/сут.
Хроническая обструктивная болезнь легких (ХОБЛ)
Доза формотерола для регулярной поддерживающей терапии составляет 12-24 мкг (содержимое 1-2 капсул) 2 раза в сутки.
Не следует превышать максимальную рекомендованную дозу препарата для взрослых (48 мкг в сутки).
Поддерживающая доза будесонида для взрослых пациентов составляет 400-800 мкг в сутки в 2 приема (по 200-400 мкг 2 раза в сутки).
При обострении бронхиальной астмы во время перевода пациента с применения лекарственных форм ГКС для приема внутрь на ингаляционные формы или при уменьшении дозы лекарственных форм ГКС для приема внутрь будесонид следует применять в дозе 1600 мкг/сут в 2-4 приема.
Дозу препарата подбирают индивидуально в зависимости от потребностей пациента. Следует применять наименьшую дозу, обеспечивающую терапевтический эффект.
Будесонид следует применять ежедневно, на регулярной основе. При переходе на другое устройство для ингаляции следует повторно подбирать дозу препарата. После каждой ингаляции будесонида следует прополоскать рот водой с целью снижения риска развития грибковой инфекции.
Особые группы пациентов:
Пациенты с нарушением функции почек
Нет данных о необходимости коррекции дозы препарата у пациентов с нарушением функции почек. На основании фармакокинетики будесонида при применении внутрь маловероятно, что у таких пациентов системное воздействие препарата может быть клинически значимо.
Нарушение функции печени
Нет данных о необходимости коррекции дозы препарата у пациентов с нарушением функции печени, однако будесонид метаболизируется главным образом в печени. В связи с этим препарат следует с осторожностью применять у пациентов с нарушением функции печени тяжелой степени. У пациентов с нарушениями функции печени легкой или средней маловероятно существенное изменение воздействия препарата с учетом фармакокинетических показателей будесонида при приеме внутрь.
Пожилые пациенты (старше 65 лет)
Нет данных о необходимости коррекции дозы препарата у пациентов старше 65 лет.
Инструкция по использованию ингалятора:
Побочное действие
Нежелательные реакции распределены в соответствии с частотой возникновения. Для оценки частоты использованы следующие критерии: очень часто (более 1/10), часто (от 1/100 до 1/10), нечасто (от 1/1000 до 1/100), редко (от 1/10000 до 1/1000), очень редко (менее 1/10000) (включая отдельные сообщения).
Формотерол
Нарушения со стороны иммунной системы: очень редко – реакции повышенной чувствительности, такие как артериальная гипотензия, крапивница, ангионевротический отек, зуд, сыпь.
Нарушения психики: нечасто – ажитация, чувство тревоги, повышенная возбудимость, бессонница.
Нарушения со стороны нервной системы: часто – головная боль, тремор; нечасто – головокружение; очень редко – нарушения вкуса.
Нарушения со стороны сердца: часто – ощущение сердцебиения; нечасто – тахикардия; очень редко – периферические отеки; частота неизвестна – стенокардия, нарушение ритма сердца, в т.ч. фибрилляция предсердий, желудочковые экстрасистолы, тахиаритмия.
Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: нечасто – бронхоспазм, включая парадоксальный, раздражение слизистой оболочки глотки и гортани; частота неизвестна – кашель.
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: нечасто – сухость слизистой оболочки полости рта; очень редко – тошнота.
Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани: нечасто – мышечный спазм, миалгии.
Лабораторные и инструментальные данные: частота неизвестна – уменьшение содержания калия в сыворотке крови, увеличение концентрации глюкозы в сыворотке крови, удлинение интервала QT на электрокардиограмме, повышение артериального давления (включая артериальную гипертензию).
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: частота неизвестна – сыпь.
Будесонид
Нарушения со стороны эндокринной системы: редко – подавление функции коры надпочечников, синдром Иценко-Кушинга, гиперкортицизм, гипокортицизм, задержка роста у детей и подростков.
Нарушения со стороны органа зрения: редко – катаракта, глаукома.
Нарушения со стороны иммунной системы: редко – реакции гиперчувствительности, сыпь, крапивница, ангионевротический отек, зуд; частота неизвестна – контактный дерматит (реакция гиперчувствительности замедленного типа (IV)).
Нарушения психики: частота неизвестна – психомоторная гиперактивность, нарушения сна, тревожность, депрессия, агрессивное поведение, нарушения поведения (особенно у детей).
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: часто – затруднение глотания; частота неизвестна – нарушение вкусовых ощущений.
Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани: редко – снижение минеральной плотности костной ткани.
Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: часто – кашель; редко – парадоксальный бронхоспазм, кандидоз слизистой оболочки полости рта и гортани, раздражение глотки, дисфония, разрешающаяся после прекращения терапии будесонидом или после уменьшения дозы.
В 3-х летнем клиническом исследовании при применении будесонида у пациентов с ХОБЛ отмечалось увеличение частоты развития подкожных гематом (10%) и пневмонии (6%) по сравнению с группой плацебо (4% и 3%, при р
