при приеме рифампицина моча окрашивается в какой цвет
Рифампицин (150 мг)
Инструкция
Торговое название
Международное непатентованное название
Лекарственная форма
Состав
Одна капсула содержит
активного вещества – рифампицина 150 мг,
вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, вазелиновое масло (парафин жидкий), крахмал картофельный, натрия лаурилсульфат, кремния диоксид коллоидный безводный (аэросил), тальк, магния стеарат,
состав оболочки капсулы: желатин, титана диоксид (Е 171), кислотный красный 2C (Е 122).
Описание
Твердые желатиновые капсулы с корпусом и крышечкой красного цвета.
Фармакотерапевтическая группа
Противотуберкулезные препараты. Антибактериальные препараты. Рифампицин.
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
Рифампицин хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта. При приеме максимальная концентрация препарата в плазме достигается через 2-4 часа и сохраняется на определяемом уровне до 8 часов. Однако в крови и тканях эффективные концентрации могут сохраняться в течение 12-24 часов. Связывание с белками плазмы крови составляет 80-90%. Период полувыведения – 2-5 часов. Рифампицин метаболизируется в печени. Рифампицин хорошо проникает в ткани и жидкие среды организма и обнаруживается в терапевтических концентрациях в плевральном экссудате, мокроте, содержимом каверн, костной ткани. Проходит через гематоэнцефалитический барьер (ГЭБ) только в случае воспаления мозговой жидкости в концентрациях, составляющих 10-40% от таковой в плазме крови. Метаболизируется в печени до фармакологически активного 25-О-диацетилрифампицина и неактивных метаболитов (рифампинхинон, диацетилрифампинхинон и 3-формилрифампин). Наибольшая концентрация препарата создается в тканях печени и почек. С увеличением дозы доля почечной экскреции возрастает. Небольшое количество рифампицина выводится со слезами, потом, слюной, мокротой и другими жидкостями, окрашивая их в оранжево-красный цвет. Из организма выводится с желчью и мочой.
Фармакодинамика
Показания к применению
Туберкулез легких и других органов (все формы) в составе комплексной терапии.
Способ применения и дозы
Рифампицин принимают внутрь натощак (за 1/2-1 час до еды).
При лечении туберкулеза взрослым с массой тела менее 50 кг – по 0,45 г, 50 кг и более – по 0,60 г 1 раз в день ежедневно или 3 раза в неделю.
Максимальная суточная доза не должна превышать 750 мг.
При недостаточной функции печени суточная доза не должна превышать 8 мг/кг.
Применение у пожилых пациентов: у пожилых пациентов почечная экскреция рифампицина снижается пропорционально снижению физиологической функции почек, но в связи с компенсаторным увеличением экскреции печенью, период полувыведения препарата такой же, как у молодых пациентов. Однако следует проявлять осторожность при использовании препарата у таких пациентов, особенно при наличии доказательств нарушения функции печени.
Продолжительность курса составляет 6-9-12 месяцев и более. Длительность лечения устанавливают индивидуально. При плохой переносимости рифампицина суточная доза может быть распределена на 2 приема.
Побочные действия
потеря аппетита, изжога, тошнота, метеоризм, эпигастральные боли, запор
головная боль, головокружение, утомление, сонливость
повышение уровня печеночных трансаминаз и билирубина в крови
боль в конечностях, лихорадка, озноб, гиперемия, зуд, сыпь
рвота, эрозивный гастрит, кишечная колика, диарея
атаксия, дезориентация, психоз, депрессия, мышечная слабость, миопатия
кандидоз ротовой полости, гепатит, желтуха, поражение поджелудочной железы, псевдомембранозный колит
обострение подагры, увеличение мочевой кислоты в сыворотке,
дизурия, гематурия, нарушение функции почек, интерстициальный нефрит, острая почечная недостаточность, некроз канальцев почек
гемолитическая анемия, лейкопения, агранулоцитоз, эозинофилия
нарушение менструального цикла
крапивница, отек Квинке, бронхоспазм, анафилактический шок, эксфолиативный дерматит, пемфигоидные реакции, мультиформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла, васкулит
грипподобный синдром (при интермиттирующей или нерегулярной терапии), одышка, свистящее дыхание, снижение АД
тромбоцитопения (с или без пурпуры), как правило, возникает при прерывистой терапии. Возможно развитие кровоизлияния в мозг со смертельным исходом, если лечение рифампицином было продолжено после появления пурпуры
случаи внутрисосудистого свертывания крови
Если возникают серьезные осложнения, например, почечная недостаточность, тромбоцитопения, гемолитическая анемия и другие серьезные нежелательные реакции, применение препарата следует прекратить.
Противопоказания
повышенная чувствительность к компонентам препарата
нарушение зрения (диабетическая ретинопатия, поражение зрительного нерва)
эпилепсия, склонность к судорожным припадкам
полиомиелит в анамнезе
инфекционный гепатит в анамнезе, желтуха
нарушения функции печени
нарушение функции почек
беременность, период лактации
детский и подростковый возраст до 18 лет
одновременное применение с препаратами саквинавир/ритонавир
Лекарственные взаимодействия
Рифампицин, являясь сильным индуктором цитохрома Р-450, может вызывать потенциально опасные лекарственные взаимодействия.
Препараты парааминосалициловой кислоты, содержащие бентонит (гидросиликат алюминия), следует назначать не ранее, чем через 4 часа после приема рифампицина. Рифампицин способствует снижению активности противодиабетических препаратов. Рифампицин изменяет параметры выведения бромсульфалеина. Следует также учитывать, что рифампицин взаимодействует с контрастными препаратами, применяемыми при холецистографии. Под его влиянием могут искажаться результаты рентгенографических исследований.
Во время лечения не следует применять:
— Пробу с нагрузкой бромсульфалеин, поскольку рифампицин конкурентно нарушает его выведение;
— Микробиологические методы определения концентрации фолиевой кислоты и витамина В 12 в сыворотке крови;
— Иммунологические методы, KIMS-метод при проведении скрининг-тестов на опиаты.
Прием препарата может усилить метаболизм эндогенных субстратов, в том числе гормонов надпочечников, гормонов щитовидной железы и витамина D.
При употреблении алкоголя в период лечения и при применении у пациентов с алкоголизмом в анамнезе повышается риск гепатотоксичности.
Особые указания
Лечение рифампицином должно проводиться под тщательным врачебным наблюдением.
Монотерапия туберкулеза рифампицином часто сопровождается развитием устойчивости возбудителя к антибиотику, поэтому его следует сочетать с другими противотуберкулезными средствами.
Постоянный прием рифампицина переносится лучше, чем прерывистый (2-3 раза в неделю). При развитии тромбоцитопении, пурпуры, гемолитической анемии, почечной недостаточности и других серьезных нежелательных реакций введение рифампицина прекращают. Перед началом лечения необходимо проверить функцию печени. У взрослых: должны быть проверены следующие показатели: печеночные ферменты, уровень билирубина, креатинина, общий анализ крови и количество тромбоцитов. При длительном лечении необходим систематический контроль фукции печени (не реже 1 раза в месяц). У пациентов с нарушением функции печени препарат следует принимать только в случае необходимости и под тщательным врачебным наблюдением. У таких лиц необходимо корректировать дозу лекарственного средства и контролировать функцию печени, особенно аланинаминотрансферазу (АЛТ) и аспартатамино-трансферазу (ACT). Исследования должны быть проведены до начала терапии, еженедельно в течение 2-х недель, затем каждые 2-е недели в ближайшие 6 недель. При появлении признаков нарушения функции печени препарат должен быть отменен. Следует рассмотреть к применению другие противотуберкулезные препараты, после консультации специалиста. Если после нормализации функции печени был снова назначен прием рифампицина, необходимо ежедневно контролировать функцию печени. У пациентов с нарушением функции печени, у пациентов пожилого возраста, истощенных больных следует соблюдать осторожность при одновременном применении с изониазидом (повышается риск гепатотоксичности).
У некоторых пациентов гипербилирубинемия может возникнуть в первые дни лечения. Умеренное повышение уровня билирубина и/или уровня трансаминаз не является показанием для прерывания лечения. Необходимо в динамике контролировать функцию печени и клиническое состояние пациента.
Из-за возможности иммунологической реакции, включая анафилактический шок, возникающей в связи с прерывистой терапией, пациенты должны тщательно наблюдаться и должны быть проинформированы об опасности прерывистого лечения.
С особой осторожностью назначают препарат пожилым и истощенным больным. При длительном лечении показаны систематический контроль функции печени (не реже 1 раза в месяц), картины периферический крови, наблюдение офтальмолога. Необходимо рассмотреть альтернативные методы анализа. Рифампицин окрашивает кожу, мокроту, пот, кал, слезную жидкость, мочу, мягкие контактные линзы в оранжево-красный цвет.
Препарат «Рифампицин», капсулы, 150 мг, содержит лактозу. Пациентам с такими редкими наследственными заболеваниями, как непереносимость галактозы, дефицит лактозы Лаппа или мальабсорбция глюкозы-галактозы нельзя применять этот препарат.
Период беременности и лактации
Женщинам детородного возраста на время лечения необходима надежная контрацепция (в т.ч. негормональная).
Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами.
В период лечения следует избегать управления автотранспортом и другой деятельности, требующей высокой концентрации внимания и скорости психомоторных реакций.
Передозировка
Симптомы: тошнота, рвота, боли в животе, увеличение печени, желтуха, повышение уровня билирубина и печеночных трансаминаз в плазме крови, отек легких, затуманивание сознания, судороги, психические нарушения, летаргия, артериальная гипотензия, синусовая тахикардия, желудочковая аритмия, «синдром красного человека» (красно-оранжевое окрашивание кожи, слизистых оболочек и склер).
Форма выпуска и упаковка
По 10 капсул помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной или аналогичной импортной и фольги алюминиевой печатной лакированной или аналогичной импортной.
Первичные упаковки вместе с соответствующим количеством инструкций по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в ящик из гофрированного картона.
Условия хранения
Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25 °C.
Хранить в недоступном для детей месте!
Срок хранения
Не применять после истечения срока годности.
Условия отпуска из аптек
Производитель
ТОО «Павлодарский фармацевтический завод».
Казахстан, г. Павлодар, 140011, ул. Камзина, 33.
Упаковщик
ТОО «Павлодарский фармацевтический завод».
Казахстан, г. Павлодар, 140011, ул. Камзина, 33.
Владелец регистрационного удостоверения
ТОО «Павлодарский фармацевтический завод», Казахстан
Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции (товара)
Рифампицин Капсулы : инструкция по применению
Лекарственная форма
Состав
Одна капсула содержит
активное вещество – рифампицин 300 мг,
вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, вазелиновое масло (парафин жидкий), крахмал картофельный, натрия лаурилсульфат, кремния диоксид коллоидный безводный (аэросил), тальк, магния стеарат.
оболочка капсулы: желатин, титана диоксид (Е 171), азорубин (Е 122).
Описание
Твердые желатиновые капсулы с корпусом и крышечкой красного цвета.
Фармакотерапевтическая группа
Противотуберкулезные препараты. Антибактериальные препараты. Рифампицин.
Фармакологические свойства
Рифампицин хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта. При приеме максимальная концентрация препарата в плазме достигается через 2-4 часа и сохраняется на определяемом уровне до 8 часов. Однако в крови и тканях эффективные концентрации могут сохраняться в течение 12-24 часов. Связывание с белками плазмы крови составляет 80-90%. Период полувыведения – 2-5 часов. Рифампицин метаболизируется в печени. Рифампицин хорошо проникает в ткани и жидкие среды организма и обнаруживается в терапевтических концентрациях в плевральном экссудате, мокроте, содержимом каверн, костной ткани. Наибольшая концентрация препарата создается в тканях печени и почек. Из организма выводится с желчью и мочой.
Показания к применению
Туберкулез легких и других органов (все формы) в составе комплексной терапии.
Способ применения и дозы
Рифампицин принимают внутрь натощак (за 1/2-1 час до еды).
При лечении туберкулеза у взрослых: ежедневная терапия (1 раз в сутки) или прерывистая терапия (3 раза в неделю)
Пациенты с весом тела, кг
Максимальная суточная доза не должна превышать 750 мг.
При недостаточной функции печени суточная доза не должна превышать 8 мг/кг.
Применение у пожилых пациентов: у пожилых пациентов почечная экскреция рифампицина снижается пропорционально снижению физиологической функции почек, но в связи с компенсаторным увеличением экскреции печенью, период полувыведения препарата такой же, как у молодых пациентов. Однако следует проявлять осторожность при использовании препарата у таких пациентов, особенно при наличии доказательств нарушения функции печени.
Продолжительность курса составляет 6-9-12 месяцев и более. Длительность лечения устанавливают индивидуально. При плохой переносимости рифампицина суточная доза может быть распределена на 2 приема.
Применять по назначению врача.
Побочные действия
— гиперемия кожи, зуд, сыпь, крапивница, эксфолиативный дерматит, пемфигоидные реакции, мультиформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла, васкулит
— потеря аппетита, анорексия, эрозивный гастрит, изжога, тошнота, рвота, метеоризм, эпигастральные боли, дискомфорт в животе, кишечная колика, диарея, псевдомембранозный колит, запор
— обострение подагры (увеличение мочевой кислоты в сыворотке)
— утомление, сонливость, редкие случаи психозов, депрессия
— тромбоцитопения (с или без пурпуры), как правило, возникает при прерывистой терапии. Возможно развитие кровоизлияния в мозг со смертельным исходом, если лечение рифампицином было продолжено после появления пурпуры
— редкие случаи внутрисосудистого свертывания крови, эозинофилия, лейкопения, отеки, мышечная слабость, миопатия, агранулоцитоз, надпочечниковая недостаточность у пациентов с недостаточностью функции надпочечников, дизурия
— гинекомастия у больных с сахарным диабетом
— редко возможны дисменорея, индукция порфирии
— крайне редко возможно появление герпеса
При прерывистом лечении возможно развитие:
— «гриппоподобного синдрома»: лихорадка, озноб, головная боль, головокружение, боли в костях появляются чаще всего в течение 3-6 месяцев терапии. Частота возникновения синдрома меняется, однако этот синдром возникает у 50% пациентов, получавших препарат один раз в неделю, в дозе 25 мг/кг и более
— снижение артериального давления и шок
— острая гемолитическая анемия
— острая почечная недостаточность, вызванная острым канальцевым некрозом или острым интерстициальным нефритом, гематурия
Если возникают серьезные осложнения, например, почечная недостаточность, тромбоцитопения и гемолитическая анемия, применение препарата следует прекратить.
При длительном лечении рифампицином у женщин возможны случаи нарушения менструального цикла.
Рифампицин может привести к красноватой окраске кожи, мочи, кала, пота, мокроты и слезной жидкости. Мягкие контактные линзы также могут окрашиваться.
Противопоказания
— повышенная чувствительность к компонентам препарата
— нарушение зрения (диабетическая ретинопатия, поражение зрительного нерва)
— эпилепсия, склонность к судорожным припадкам
— полиомиелит в анамнезе
— инфекционный гепатит в анамнезе, желтуха
— нарушения функции печени
— нарушение функции почек
— беременность, период лактации
— детский возраст до 18-ти лет
— одновременное применение с препаратами саквинавир/ритонавир
Лекарственные взаимодействия
— антиаритмические препараты (например, дизопирамид, мексилетин, хинидин, пропафенон, токаинид)
— противоэпилептические (например, фенитоин)
— антагонист гормона (антиэстрогены, например, тамоксифен, торемифен, гестинон)
— антикоагулянты (например, кумарины)
— противогрибковые препараты (например, флуконазол, итраконазол, кетоконазол, вориконазол)
— противовирусные препараты (например, саквинавир, индинавир, эфавиренз, ампренавир, нелфинавир, атазанавир, лопинавир, невирапин)
— бета-блокаторы (например, бисопролол, пропранолол)
— анксиолитики и снотворные средства (например, диазепам, бензодиазепины, золпиколон, золпидем)
— блокаторы кальциевых каналов (например, дилтиазем, нифедипин, верапамил, нимодипин, исрадипин, никардипин, низолдипин)
— антибактериальные препараты (например, хлорамфеникол, кларитромицин, дапсон, доксициклин, фторхинолоны, телитромицин),
— сердечные гликозиды (дигитоксин, дигоксин)
— препараты антидиабетические (например, хлорпропамид, толбутамид, сульфонилмочевина, розиглитазон)
— иммунодепрессанты (например, циклоспорин, сиролимус, такролимус)
— гормон щитовидной железы (например, левотироксин)
— антагонисты 5-НТЗ рецепторов (например, ондансетрон)
— статины, метаболизирующиеся CYP3A4 (например, симвастатин)
— трициклические антидепрессанты (например, амитриптилин, нортриптилин)
— цитотоксические препараты (например, иматиниб)
— мочегонные средства (например, эплеренон)
Пациентам, принимающим оральные контрацептивы, следует рекомендовать использовать альтернативные, негормональные методы контрацепции.
При приеме рифампицина контролировать состояние пациентов, страдающих сахарным диабетом, становится труднее.
Если рифампицин принимается одновременно с комбинацией саквинавир/ритонавир, увеличивается риск гепатотоксичности. Противопоказано одновременное применение рифампицина с препаратами саквинавир/ритонавир.
Одновременное применение кетоконазола и рифампицина приводит к уменьшению концентраций обоих препаратов.
Параллельное применение рифампицина и эналаприла приводит к снижению концентрации эналаприлата, активного метаболита эналаприла. Необходимо корректировать дозировку препарата.
Одновременное применение антацидов может снижать всасывание рифампицина. Суточные дозы рифампицина следует принимать, по крайней мере, за 1 час до приема антацидов.
Если препарат используется одновременно с галотаном или изониазидом увеличивается риск гепатотоксичности. Следует избегать одновременного приема рифампицина и галотана.
У пациентов, получающих одновременно рифампицин и изониазид, следует тщательно следить за функцией печени.
Парааминосалициловая кислота нарушает всасывание рифампицина. Препараты парааминосалициловой кислоты, содержащие бентонит (гидросиликат алюминия), следует назначать не ранее, чем через 4 часа после приема рифампицина.
Следует избегать совместного применения с ингибиторами ВИЧ-протеазы (индинавир, нелфинавир).
Следует также учитывать, что рифампицин взаимодействует с контрастными препаратами, применяемыми при холецистографии. Под его влиянием могут искажаться результаты рентгенографических исследований.
Особые указания
Постоянный прием рифампицина переносится лучше, чем прерывистый (2-3 раза в неделю).
Монотерапия туберкулеза рифампицином часто сопровождается развитием устойчивости возбудителя к антибиотику, поэтому его следует сочетать с другими противотуберкулезными средствами.
С осторожностью применяют при легочно-сердечной недостаточности II-III степени, у истощенных больных, у пациентов, злоупотребляющих алкоголем, при порфирии.
Лечение рифампицином должно проводиться под тщательным врачебным наблюдением. При длительном введении возможно развитие флебита. При развитии тромбоцитопении, пурпуры, гемолитической анемии, почечной недостаточности и других серьезных нежелательных реакций введение рифампицина прекращают. Меры предосторожности должны быть приняты в случае почечной недостаточности при дозе препарата более 600 мг/сут.
У больных туберкулезом перед началом лечения необходимо проверить функцию печени. У взрослых: должны быть проверены следующие показатели: печеночные ферменты, уровень билирубина, креатинина, общий анализ крови и количество тромбоцитов. У пациентов с нарушением функции печени препарат следует принимать только в случае необходимости и под тщательным врачебным наблюдением. У таких лиц необходимо корректировать дозу лекарственного средства и контролировать функцию печени, особенно аланинаминотрансферазу (АЛТ) и аспартатаминотрансферазу (ACT). Исследования должны быть проведены до начала терапии, еженедельно в течение 2-х недель, затем каждые 2-е недели в ближайшие 6 недель. При появлении признаков нарушения функции печени препарат должен быть отменен. Следует рассмотреть к применению другие противотуберкулезные препараты, после консультации специалиста. Если после нормализации функции печени был снова назначен прием рифампицина, необходимо ежедневно контролировать функцию печени. У пациентов с нарушением функции печени, у пациентов пожилого возраста, истощенных больных следует соблюдать осторожность при одновременном применении с изониазидом (повышается риск гепатотоксичности).
У некоторых пациентов гипербилирубинемия может возникнуть в первые дни лечения. Умеренное повышение уровня билирубина и/или уровня трансаминаз не является показанием для прерывания лечения. Необходимо в динамике контролировать функцию печени и клиническое состояние пациента. Рифампицин может привести к нарушению желчевыделения контрастного средства, используемого для визуализации желчного пузыря, из-за конкуренции за желчевыделение. Таким образом, исследование необходимо проводить до введения препарата.
Из-за возможности иммунологической реакции, включая анафилактический шок, возникающей в связи с прерывистой терапией, пациенты должны тщательно наблюдаться и должны быть проинформированы об опасности прерывистого лечения.
При длительном применении препарата необходимо контролировать картину крови в связи с возможностью развития лейкопении.
В случае профилактического применения у бациллоносителей менингококка необходим строгий контроль за состоянием здоровья пациентов для того, чтобы своевременно выявить симптомы заболевания в случае возникновения резистентности к рифампицину. В период лечения нельзя применять микробиологические методы определения концентрации фолиевой кислоты и витамина В12 в сыворотке крови. Необходимо рассмотреть альтернативные методы анализа. Прием препарата может усилить метаболизм эндогенных субстратов, в том числе гормонов надпочечников, гормонов щитовидной железы и витамина D.
Период беременности и лактации
При исследованиях на животных было показано, что рифампицин оказывает тератогенный эффект. Препарат проникает через плацентарный барьер, однако его воздействие на человеческий плод не известно.
Женщинам детородного возраста на время лечения необходима надежная контрацепция (в т.ч. негормональная).
Противопоказано применение рифампицина во время беременности и в период лактации.
Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами.
В период лечения следует избегать управления автотранспортом и другой деятельности, требующей высокой концентрации внимания и скорости психомоторных реакций.
Передозировка
Форма выпуска и упаковка
По 10 капсул в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.
По 2 контурных ячейковых упаковки вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в упаковку из картона для потребительской тары.
Первичные или вторичные упаковки вместе с соответствующим количеством инструкций по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в ящик из гофрированного картона.
Условия хранения
Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25 °C.
Хранить в недоступном для детей месте!
Срок хранения
Не использовать по истечении срока годности.