Цефтриаксон
Состав
В состав лекарства входит цефтриаксон — антибиотик из класса цефалоспоринов (β-лактамных антибиотиков, в основе химической структуры которых лежит 7-АЦК).
Вещество представляет собой слабо гигроскопичный мелкокристаллический порошок желтоватого или белого цвета. В одном флаконе препарата содержится 0,25, 0,5, 1 или 2 грамма стерильной натриевой соли цефтриаксона.
Форма выпуска
Порошок 0,25/0,5/1/2 г для приготовления:
Цефтриаксон в таблетках или сиропе не выпускается.
Фармакологическое действие
Бактерицидное. Препарат III поколения из группы антибиотиков «цефалоспорины».
Фармакодинамика и фармакокинетика
Что такое Цефтриаксон?
Согласно Википедии, цефтриаксон — это антибиотик, бактерицидное действие которого обусловлено его способностью нарушать синтез пептидогликана бактериальных клеточных стенок.
Фармакодинамика
Универсальное антибактериальное средство, механизм действия которого обусловлен способностью подавлять синтез бактериальной клеточной стенки. Препарат проявляет большую резистентность в отношении к большинству β-лактамаз грам(+) и грам(-) микроорганизмов.
Активен в отношении:
In vitro (клиническое значение остается неизвестным) отмечается активность в отношении штаммов следующих бактерий: Citrobacter diversus и freundii, Salmonella spp. (в том числе в отношении Salmonella typhi), Providencia spp. (в том числе в отношении Providencia rettgeri), Shigella spp.; Bacteroides bivius, Streptococcus agalactiae, Bacteroides melaninogenicus.
Устойчивые к метициллину Staphylococcus, многие штаммы Enterococcus (в том числе Str. faecalis) и Streptococcus группы D к цефалоспориновым антибиотикам (в том числе к цефтриаксону) устойчивы.
Фармакокинетика
У взрослых концентрация цефтриаксона в ликворе при введении 50 мг/кг через 2-24 часа многократно превышает МПК (минимальную подавляющую концентрацию) для наиболее распространенных возбудителей менингококковой инфекции. Препарат хорошо проникает в ликвор при воспалении оболочек мозга.
Выводится Цефтриаксон в неизмененном виде:
Показания к применению Цефтриаксона
В аннотации указывается, что показаниями к применению Цефтриаксона являются инфекции, вызванные чувствительными к препарату бактериями. Внутривенные инфузии и уколы лекарства назначают для лечения:
Препарат применяют также для периоперационной профилактики и для лечения пациентов с ослабленным иммунитетом.
Для чего применяется Цефтриаксон при сифилисе?
Несмотря на то, что при различных формах сифилиса препаратом выбора является Пенициллин, его эффективность в некоторых случаях может быть ограниченной.
К применению антибиотиков-цефалоспоринов прибегают как к резервному варианту при непереносимости препаратов группы пенициллина.
Ценными свойствами препарата являются:
Наиболее эффективно лекарство в случаях, когда возбудителем болезни является Treponema pallidum, поскольку отличительная особенность Цефтриаксона — высокая трепонемоцидная активность. Положительный эффект проявляется особенно ярко при в/м введении препарата.
Лечение сифилиса с применением препарата дает хорошие результаты не только на ранних стадиях развития болезни, но также в запущенных случаях: при нейросифилисе, а также при вторичном и скрытом сифилисе.
Поскольку Т1/2 Цефтриаксона составляет приблизительно 8 часов, лекарство может одинаково успешно применяться как при стационарной, так и при амбулаторной схеме лечения. Препарат достаточно вводить больному 1 раз в сутки.
Для превентивного лечения средство вводят в течение 5 суток, при первичном сифилисе — 10-тидневным курсом, ранний скрытый и вторичный сифилис лечатся за 3 недели.
При незапущенных формах нейросифилиса больному на протяжении 20 дней вводят однократно по 1-2 г Цефтриаксона, на поздних стадиях болезни лекарство вводят по 1 г/сут. в течение 3 недель, после чего выдерживают интервал продолжительностью в 14 дней и в течение 10 дней проводят лечение аналогичной дозировкой.
При остром генерализованном менингите и сифилитическом менингоэнцефалите дозу повышают до 5 г/сут.
Уколы Цефтриаксон: от чего препарат назначают при ангине у взрослых и детей?
Несмотря на то, что антибиотик эффективен при различных поражениях носоглотки (в том числе при ангине и при гайморите), его, как правило, редко используют в качестве препарата выбора, в особенности, в педиатрии.
При ангине лекарство допускается вводить через капельницу в вену или в виде обычных уколов в мышцу. Однако в подавляющем большинстве случаев больному назначают внутримышечные инъекции. Раствор готовят непосредственно перед использованием. Готовая смесь при комнатной температуре остается стабильной в течение 6 часов после приготовления.
Детям при ангине Цефтриаксон назначают в исключительных случаях, когда острая ангина осложняется сильным нагноением и воспалительным процессом.
Подходящая дозировка определяется лечащим врачом.
Во время беременности препарат назначают в тех случаях, когда не эффективны антибиотики группы пенициллина. Хотя лекарство проникает через плацентарный барьер, оно не оказывает существенного влияния на здоровье и развитие плода.
Лечение гайморита с помощью Цефтриаксона
При гайморите антибактериальные средства являются препаратами первой линии. Полностью проникая в кровь, Цефтриаксон задерживается в очаге воспаления в нужных концентрациях.
Как правило, лекарство назначают в комбинации с муколитиками, сосудосуживающими средствами и т.д.
Как колоть препарат при гайморите? Обычно больному Цефтриаксон назначают вводить в мышцу дважды в день по 0,5-1 г. Перед инъекцией порошок смешивают с Лидокаином (предпочтительно использовать однопроцентный раствор) или водой д/и.
Лечение длится не менее 1 недели.
Противопоказания
Цефтриаксон не назначают при известной гиперчувствительности к цефалоспориновым антибиотикам или вспомогательным компонентам препарата.
Побочные действия Цефтриаксона
Побочные эффекты препарата проявляются в виде:
Если лекарство вводится внутривенно, возможны воспаление венозной стенки, а также болезненность по ходу вены. Введение препарата в мышцу сопровождается болезненностью в месте укола.
Цефтриаксон (уколы и в/в инфузия) также может оказывать влияние на лабораторные показатели. У пациента уменьшается (или увеличивается) протромбиновое время, повышается активность щелочной фосфатазы и трансаминаз печени, а также концентрация мочевины, развиваются гиперкреатининемия, гипербилирубинемия, глюкозурия.
Отзывы о побочных действиях Цефтриаксона, позволяют сделать вывод, что при в/м введении препарата практически 100% пациентов жалуются на сильную болезненность укола, некоторые отмечают мышечную боль, головокружение, озноб, слабость, зуд и сыпь.
Легче всего переносятся уколы, если разводить порошок обезболивающим. При этом необходимо обязательно сделать пробу как на сам препарат, так и на обезболивающее.
Инструкция по применению Цефтриаксона (Способ и дозировка)
Чем разводить Цефтриаксон для инъекций?
В инструкции производителя, а также справочнике Видаль указывается, что препарат можно вводить в вену или в мышцу.
Дозировка взрослым и для детей старше 12-ти лет — 1-2 г/сут. Антибиотик вводят однократно или 1 раз в 12 часов в половинной дозе.
В особо серьезных случаях, а также, если инфекция спровоцирована умеренно чувствительным к Цефтриаксону возбудителем, дозу повышают до 4 г/сут.
При гонорее рекомендуется однократное введение в мышцу 250 мг препарата.
В профилактических целях перед инфицированной или предположительно инфицированной операцией в зависимости от степени опасности инфекционных осложнений больному за 0,5-1,5 часа до хирургического вмешательства следует однократно ввести 1-2 г Цефтриаксона.
Для детей первых 2 недель жизни лекарство вводят 1 р./сут. Доза рассчитывается по формуле 20-50 мг/кг/сут. Высшая доза — 50 мг/кг (что связано с недоразвитостью ферментной системы).
Оптимальная дозировка детям до 12 лет (включая грудных детей) также подбирается в зависимости от веса. Суточная доза варьирует в пределах от 20 до 75 мг/кг. Детям, вес которых более 50 кг, Цефтриаксон назначают в той же дозе, что и взрослым.
Превышающую 50 мг/кг дозу следует вводить в виде внутривенной инфузии продолжительностью как минимум 30 минут.
При бактериальном менингите лечение начинают с однократного введения 100 мг/кг/сут. Высшая доза — 4 г. Как только будет выделен возбудителя и определена его чувствительность к препарату, дозу снижают.
Отзывы о препарате (в частности, о его применении у детей) позволяют сделать вывод, что средство весьма эффективно и доступно, но его существенным недостатком является сильная болезненность в месте укола.Что касается побочных эффектов, то их, по мнению самих пациентов, не больше, чем при использовании любого другого антибиотика.
Сколько дней колоть препарат?
Длительность лечения зависит от того, какой патогенной микрофлорой вызвано заболевание, а также от особенностей клинической картины. Если возбудителем являются Грам (-) диплококки рода Neisseria, наилучших результатов удается достичь за 4 дня, если чувствительные к препарату энтеробактерии, — за 10-14 дней.
Уколы Цефтриаксона, инструкция по применению. Чем разбавлять препарат?
Для разведения антибиотика используются раствор Лидокаина (1 или 2%) или вода для инъекций (д/и).
При использовании воды д/и следует учитывать, что в/м инъекции препарата очень болезненны, поэтому если растворителем является вода, неприятные ощущения будут как во время укола, так и некоторое время после него.
Воду для разведения порошка берут обычно в тех случаях, когда использование Лидокаина невозможно из-за наличия у больного аллергии на него.
Оптимальный вариант — однопроцентный раствор Лидокаина. Воду д/и лучше использовать в качестве вспомогательного средства, при разведении препарата Лидокаином 2%.
Можно ли разводить Новокаином Цефтриаксон?
Новокаин при использовании его для разведения препарата снижает активность антибиотика, одновременно с этим повышая вероятность развития у больного анафилактического шока.
Если отталкиваться от отзывов самих пациентов, то в них отмечается, что Лидокаин лучше, чем Новокаин, снимает боль при введении Цефтриаксона.
Кроме того, применение не свежеприготовленного раствора Цефтриаксона с Новокаином, способствует усилению болевых ощущений во время инъекции (раствор сохраняет стабильность в течение 6 часов после приготовления).
Как разводить Цефтриаксон Новокаином?
Если в качестве растворителя все же используется Новокаин, его на 1 г препарата берут в объеме 5 мл. Если взять меньшее количество Новокаина, порошок может не полностью раствориться, и игла шприца забьется комочками лекарства.
Разведение Лидокаином 1%
Для инъекции в мышцу 0,5 г препарата растворяют в 2 мл однопроцентного раствора Лидокаина (содержимое одной ампулы); на 1 г препарата берут 3,6 мл растворителя.
Дозировку 0,25 г разводят аналогично тому, как и 0,5 г, то есть содержимым 1 ампулы 1% Лидокаина. После этого готовый раствор набирают в разные шприцы по половине объема в каждый.
Лекарство вводится глубоко в ягодичную мышцу (не более 1 г в каждую ягодицу).
Разведенный Лидокаином препарат не предназначен для внутривенного введения. Его разрешается вводить строго в мышцу.
Как развести уколы Цефтриаксона Лидокаином 2%?
Для разведения 1 г препарата берут по 1,8 мл воды д/и и двухпроцентного Лидокаина. Чтобы развести 0,5 г препарата, также смешивают 1,8 мл Лидокаина с 1,8 мл воды д/и, но для растворения используют только половину получившегося раствора (1,8 мл). Для разведения 0,25 г препарата берут 0,9 мл приготовленного аналогичным образом растворителя.
Как разводить Цефтриаксон детям для внутримышечного введения?
Приведенная методика проведения внутримышечных инъекций практически не используется в педиатрической практике, поскольку Цефтриаксон с Новокаином может вызвать у ребенка сильнейший анафилактический шок, а в комбинации с Лидокаином — может способствовать возникновению судорог и нарушению работы сердца.
По этой причине оптимальным растворителем в случае применения препарата у детей является обычная вода д/и. Невозможность применения обезболивающего в детском возрасте требует еще более медленного и аккуратного введения лекарства, чтобы снизить болевые ощущения во время укола.
Разведение для в/в введения
Для в/в введения 1 г препарата растворяют в 10 мл дистиллированной воды (стерильной). Препарат вводится медленно в течение 2-4 минут.
Разведение для внутривенной инфузии
При проведении инфузионной терапии препарат вводится в течение как минимум получаса. Для приготовления раствора 2 г порошка разводят в 40 мл свободного от Ca раствора: декстрозы (5 или 10%), NaCl (0,9%), фруктозы (5%).
Дополнительно
Цефтриаксон предназначен исключительно для парентерального введения: производители не выпускают таблетки и суспензии по причине того, что антибиотик контактируя с тканями организма, проявляет высокую активность и сильно раздражает их.
Дозы для животных
Дозировка для кошек и для собак подбирается с учетом массы тела животного. Как правило, она составляет 30-50 мг/кг.
Если используется флакон 0,5 г, следует ввести в него 1 мл двухпроцентного Лидокаина и 1 мл воды д/и (или 2 мл Лидокаина 1%). Интенсивно встряхнув лекарство до полного растворения комочков, его набирают в шприц и вводят больному животному в мышцу или под кожу.
Дозировка кошке (Цефтриаксон 0,5 г обычно используется для мелких животных — для кошек, котят и т.д.), если на 1 кг веса врач назначил вводить 40 мг Цефтриаксона, составляет 0,16 мл/кг.
Для собак (и других крупных животных) берут флаконы по 1 г. Растворитель берут в объеме 4 мл (2 мл Лидокаина 2% + 2 мл воды д/и). Собаке весом 10 кг, если доза составляет 40 мг/кг, нужно ввести 1,6 мл готового раствора.
При необходимости введения Цефтриаксона в/в через катетер для разведения используют стерильную дистиллированную воду.
Передозировка
Признаками передозировки препарата являются судороги и возбуждение ЦНС. Перитонеальный диализ и гемодиализ неэффективны для снижения концентрации Цефтриаксона. Лекарство не имеет антидота.
Взаимодействие
В одном объеме фармацевтически несовместим с другими противомикробными средствами.
Подавляя микрофлору кишечника, препятствует образованию в организме витамина К. По этой причине применение препарата в комбинации со средствами, которые снижают агрегацию тромбоцитов (сульфинпиразоном, НПВП), может спровоцировать кровотечение.
Эта же особенность Цефтриаксона способствует усилению действия антикоагулянтов при их совместном применении.
В сочетании с петлевыми диуретиками повышается риск развития нефротоксичности.
Условия продажи
Для приобретения требуется рецепт.
На латыни он может быть следующим. Рецепт на латинском (образец):
Rp.: Ceftriaxoni 0,5
D.t.d.N.10
S. В прилагаемом растворителе. В/м, 1 р./сут.
Условия хранения
Беречь от света. Оптимальная температура хранения — до 25 °С.
При применении без медицинского контроля препарат может спровоцировать осложнения, поэтому флаконы с порошком следует держать в недоступном для детей, месте.
Срок годности
Особые указания
Препарат применяется в условиях стационара. У пациентов, которые находятся на гемодиализе, а также при одновременной тяжелой печеночной и почечной недостаточности, следует держать под контролем показатели плазменной концентрации Цефтриаксона.
При длительном лечении требуется регулярное наблюдение за картиной периферической крови и показателями, характеризующими функцию почек и печени.
Иногда (редко) при УЗИ желчного пузыря могут отмечаться затемнения, которые указывают на наличие осадка. Затемнения исчезают после прекращения курса лечения.
Ослабленным больным и пожилым пациентам в ряде случаев целесообразно назначать в дополнение к Цефтриаксону витамин К.
При нарушении баланса воды и электролитов, а также при артериальной гипертензии следует контролировать уровень натрия в плазме крови. Если лечение длительное, больному показано проведение общего анализа крови.
Как и другие цефалоспорины, препарат обладает способностью вытеснять связанный с сывороточным альбумином билирубин, в связи с чем его с осторожностью применяют у новорожденных с гипербилирубинемией (и, в частности, у недоношенных детей).
Препарат не оказывает влияния на скорость нервно-мышечной проводимости.
Цефтриаксон Синтез : инструкция по применению
Описание
Порошок белого или белого с желтоватым оттенком цвета.
Состав
Действующее вещество: цефтриаксон натрия (в пересчете на цефтриаксон) – 1 г.
Фармакотерапевтическая группа
Антибактериальные средства для системного применения. Цефалоспорины третьего поколения.
Показания к применению
Цефтриаксон показан для лечения следующих инфекций у взрослых и детей, в том числе у доношенных новорожденных (от момента рождения).
• острый средний отит;
• инфекции органов брюшной полости;
• осложненные инфекции мочевыводящих путей (включая пиелонефрит);
• инфекции костей и суставов;
• осложненные инфекции кожи и мягких тканей;
Цефтриаксон может применяться:
• для лечения обострения хронической обструктивной болезни легких у взрослых;
• для лечения диссеминированной болезни Лайма (на ранней (II) стадии и поздней (III) стадии) у взрослых и детей, в том числе новорожденных детей с 15 дня жизни;
• для предоперационной профилактики хирургических инфекций;
• при ведении пациентов с нейтропенией, сопровождающейся лихорадкой, предположительно вызванной бактериальной инфекцией;
• при лечении пациентов с бактериемией, которая развилась в связи или предположительно в связи с любой из перечисленных выше инфекций.
В случаях, когда возможный диапазон этиологических факторов не соответствует спектру действия препарата Цефтриаксон, его следует применять совместно с другими антибактериальными препаратами (см. раздел «Меры предосторожности»). Необходимо учитывать официальные руководства по надлежащему применению антибактериальных препаратов.
Способ применения и дозы
Доза зависит от тяжести инфекции, чувствительности возбудителя, от локализации и типа инфекции, от возраста пациента и функционального состояния его печени и почек.
Дозы, указанные в приведенных ниже таблицах, являются рекомендованными дозами для этих показаний. В особенно тяжелых случаях следует рассматривать целесообразность назначения самых высоких доз из рекомендованного диапазона.
Взрослые и дети старше 12 лет (масса тела > 50 кг)
| Доза цефтриаксона* | Кратность применения** | Показания |
| 1-2 г | 1 раз в сутки | Не госпитальные пневмонии. Обострение хронических обструктивных болезней легких. Интраабдоминальные инфекции. Осложненные инфекции мочевыводящих путей (в том числе пиелонефрит). |
| 2 г | 1 раз в сутки | Внутрибольничные пневмонии. Осложненные инфекции кожи и мягких тканей. Инфекции костей и суставов. |
| 2-4 г | 1 раз в сутки | Пациентам с нейтропенией и лихорадкой, вызванной бактериальной инфекцией. Бактериальный эндокардит. Бактериальный менингит. |
* При установленной бактериемии рассматриваются наиболее высокие дозы из приведенного диапазона.
** При назначении препарата в дозе, превышающей 2 г/сутки, возможно введение препарата 2 раза в сутки (каждые 12 часов).
Показания для взрослых и детей старше 12 лет (≥ 50 кг), которые требуют специального режима дозирования
Острый средний отит
Как правило, достаточно однократного внутримышечного введения препарата в дозе 1-2 г.
Ограниченные данные свидетельствуют о том, что в тяжелых случаях или при отсутствии эффекта от предшествующей терапии, может быть эффективно внутримышечное введении цефтриаксона в дозе 1-2 г в сутки в течение 3 дней.
Предоперационная профилактика хирургических инфекций
Однократное введение перед операцией в дозе 2 г.
Однократное внутримышечное введение в дозе 500 мг.
Рекомендованные дозы 500 мг или 1 г один раз в сутки увеличивают до 2 г один раз в сутки при нейросифилисе в течение 10-14 дней. Рекомендации по дозированию при сифилисе, в том числе при нейросифилисе, основаны на ограниченных данных. Необходимо принимать во внимание национальные и местные руководства.
Диссеминированный боррелиоз Лайма (на ранней (II) стадии и поздней (III) стадии)
Применять в дозе 2 г один раз в сутки в течение 14-21 дня. Рекомендуемая продолжительность лечения варьирует. Необходимо принимать во внимание национальные и местные руководства.
Новорожденные, младенцы и дети от 15 дней до 12 лет ( 50-100 мг/кг массы тела (максимальная доза – 4 г) 1 раз в сутки Осложненные инфекции кожи и мочевыводящих путей.
Инфекции костей и суставов.
Пациентам с нейтропенией с лихорадкой, вызванной бактериальной инфекцией. 80-100 мг/кг массы тела (максимальная доза – 4 г) 1 раз в сутки Бактериальный менингит. 100 мг/кг массы тела (максимальная доза – 4 г) 1 раз в сутки Бактериальный эндокардит.
* При установленной бактериемии рассматриваются наиболее высокие дозы из приведенного диапазона.
** При назначении препарата в дозе, превышающей 2 г/сутки, возможно введение препарата 2 раза в сутки (каждые 12 часов).
Показания для новорожденных, младенцев и детей от 15 дней до 12 лет (
Побочное действие
а По данным пострегистрационных сообщений. Поскольку об этих реакциях сообщается добровольно из популяции пациентов неопределенного размера, не представляется возможным достоверно оценить их частоту, следовательно, ее можно отнести к категории «частота не известна».
b См. раздел «Меры предосторожности».
Описание отдельных нежелательных реакций
Инфекции и инвазии
Случаи диареи после применения цефтриаксона могут быть связаны с чрезмерным ростом Clostridium difficile. Тактика лечения должна включать введение адекватного количества жидкости и электролитов для восстановления воднj-электролитного баланса (см. раздел «Меры предосторожности»).
Преципитаты кальциевой соли цефтриаксона
Редкие случаи тяжелых побочных реакций, иногда с летальным исходом, зарегистрированы у недоношенных и доношенных новорожденных ( 80 мг/кг/сутки), или при кумулятивной дозе свыше 10 г и имевших дополнительные факторы риска (ограниченное употребление жидкости, дегидратация, ограничение подвижности, постельный режим). Образование преципитатов может сопровождаться симптомами или быть асимптомным, может приводить к почечной недостаточности и анурии. Исчезают после прекращения применения цефтриаксона (см. раздел «Особенности применения»).
Зарегистрированы случаи образования преципитатов кальциевой соли цефтриаксона в желчном пузыре, преимущественно у пациентов, которым препарат вводили в дозах, превышающих стандартную рекомендованную дозу. У детей, по данным проспективных исследований цефтриаксона, частота образования преципитатов при внутривенном введении была вариативной – в некоторых исследованиях более 30 %. При медленном введении препарата (в течение 20-30 минут) частота образования преципитатов снижалась. Образование преципитатов обычно протекает бессимптомно, но в редких случаях возникали такие клинические симптомы как боль, тошнота и рвота. В таких случаях рекомендуется симптоматическое лечение. После прекращения применения цефтриаксона образование преципитатов обычно обратимо (см. раздел «Меры предосторожности»).
Сообщение о нежелательных реакциях
Если у Вас возникают какие-либо нежелательные реакции, проконсультируйтесь с врачом. Данная рекомендация распространяется на любые возможные нежелательные реакции, в том числе на не перечисленные в листке-вкладыше. Вы также можете сообщить о нежелательных реакциях в национальную информационную базу данных по нежелательным реакциям (действиям) на лекарственные препараты, включая сообщения о неэффективности лекарственных препаратов. Сообщая о нежелательных реакциях, вы помогаете получить больше сведений о безопасности препарата.
Противопоказания
• Гиперчувствительность к цефтриаксону, к любому антибиотику цефалоспоринового ряда.
• Наличие в анамнезе тяжелых реакций гиперчувствительности (например, анафилактических реакций) к любому другому типу бета-лактамных антибактериальных средств (пенициллинам, монобактамам, карбапенемам).
• Недоношенным новорожденным до 41 недели постконцептуального возраста (гестационный возраст + календарный возраст)*.
• Доношенным новорожденным (до 28 дней жизни):
— с гипербилирубинемией, желтухой, с гипоальбуминемией, ацидозом (при этих состояниях связывание билирубина с белками крови снижается)*;
— если им требуется (или может потребоваться) внутривенное введение препаратов кальция или кальцийсодержащих растворов из-за риска образования преципитатов цефтриаксона-кальция в легких и почках (см. разделы «Меры предосторожности», «Побочное действие», «Несовместимость»).
* В исследованиях in vitro было показано, что цефтриаксон может вытеснять билирубин из связи с сывороточным альбумином, приводя к возможному риску развития билирубиновой энцефалопатии у таких пациентов.
Передозировка
Симптомы: возможны тошнота, рвота, диарея.
Лечение: симптоматическая и поддерживающая терапия. Гемодиализ и перитонеальный диализ неэффективны (не уменьшают чрезмерную концентрацию препарата в плазме крови). Специфического антидота нет.
Меры предосторожности
Как и при применении других цефалоспоринов и бета-лактамных антибиотиков, сообщалось о случаях тяжелых острых реакций гиперчувствительности, иногда с летальным исходом, даже если в подробном анамнезе не было соответствующих указаний. При развитии таких реакций применение препарата следует немедленно прекратить и ввести адреналин (эпинефрин), глюкокортикоиды, принять другие надлежащие неотложные меры. Перед началом лечения необходимо установить наличие в анамнезе пациента тяжелых реакций гиперчувствительности к цефтриаксону, другим цефалоспоринам, другим бета-лактамным антибиотикам. Существует возможность перекрестных аллергических реакций между пенициллинами и цефалоспоринами. Следует соблюдать осторожность при применении цефтриаксона пациентам с наличием в анамнезе нетяжелых реакций гиперчувствительности к другим бета-лактамным препаратам.
Зарегистрированы случаи таких тяжелых побочных реакций со стороны кожи как синдром Стивенса-Джонсона или синдром Лайелла (токсический эпидермальный некролиз); однако частота этих явлений неизвестна (см. раздел «Побочное действие»).
Взаимодействие с кальцийсодержащими препаратами
Описаны случаи образования преципитатов кальциевой соли цефтриаксона в легких и почках с летальным исходом у недоношенных и доношенных младенцев в возрасте до 1 месяца. Как минимум одному из этих пациентов цефтриаксон и кальций вводили в разное время и через разные внутривенные инфузионные системы. Согласно имеющимся научным данным отсутствуют сообщения о подтвержденных случаях образования внутрисосудистых преципитатов у пациентов, кроме новорожденных, которым вводили цефтриаксон и кальцийсодержащие растворы или какие-либо другие кальцийсодержащие препараты. В исследованиях in vitro было показано, что новорожденные имеют повышенный риск образования цефтриаксон-кальциевых преципитатов по сравнению с пациентами других возрастных групп. У пациентов любого возраста цефтриаксон не следует смешивать или одновременно вводить вместе с какими-либо кальцийсодержащими внутривенными растворами, даже при использовании различных инфузионных систем или при введении препарата в различные места инфузии.
Однако пациентам старше 28 дней возможно последовательное введение цефтриаксона и кальцийсодержащих растворов одного за другим при условии введения препаратов через различные инфузионные системы в разные участки тела или замены/тщательного промывания инфузионной системы между введениями этих препаратов физиологическим солевым раствором, чтобы избежать образования преципитатов. Пациентам, нуждающимся в непрерывных инфузиях кальцийсодержащих растворов для полного парентерального питания (ППП), специалисты здравоохранения могут рассмотреть альтернативное антибактериальное лечение, не связанное с подобным риском образования преципитатов. Если применение цефтриаксона пациентам, которые нуждаются в ППП, признано необходимым, растворы для ППП и цефтриаксон можно вводить одновременно, но через разные инфузионные системы и в разные участки тела. Кроме того, введение растворов для ППП можно приостановить на время инфузии цефтриаксона и промыть инфузионные системы между введением растворов (см. разделы «Противопоказания», «Побочное действие», «Фармакокинетика» и «Несовместимость»).
Применение у детей
Безопасность и эффективность цефтриаксона у новорожденных, младенцев и детей были установлены для доз, описанных в разделе «Способ применения и дозы» (см. раздел «Способ применения и дозы»). Исследования показали, что цефтриаксон, как и некоторые другие цефалоспорины, может вытеснять билирубин из связи с сывороточным альбумином. Цефтриаксон противопоказан недоношенным и доношенным новорожденным с риском развития билирубиновой энцефалопатии (см. раздел «Противопоказания»).
Иммуноопосредованная гемолитическая анемия
Сообщалось о случаях иммуноопосредованной гемолитической анемии у пациентов, получавших цефалоспорины, включая цефтриаксон (см. раздел «Побочное действие»). Тяжелые случаи гемолитической анемии (в том числе с летальным исходом) были зарегистрированы в течение лечения цефтриаксоном как у взрослых, так и у детей. В случае развития анемии у пациента во время лечения препаратом следует рассмотреть вероятность диагноза цефтриаксон-ассоциированной анемии и отменить антибиотик до выяснения этиологии анемии.
При продолжительном лечении препаратом следует проводить общий анализ крови через регулярные промежутки времени.
Колит/чрезмерный рост нечувствительных микроорганизмов
О случаях антибиотик-ассоциированного колита и псевдомембранозного колита сообщалось при применении почти всех антибактериальных средств, включая цефтриаксон. Тяжесть их проявлений может варьировать от легкой до угрожающей жизни, поэтому важно рассматривать возможность данного диагноза у всех пациентов, у которых во время или после применения цефтриаксона возникла диарея (см. раздел «Побочное действие»). Следует рассмотреть необходимость прекращения терапии цефтриаксоном и применения специфической терапии, направленной против Clostridium difficile. Нельзя применять лекарственные средства, подавляющие перистальтику. Как и при применении других антибактериальных средств, возможно развитие суперинфекции, вызванной нечувствительными к препарату микроорганизмами.
Тяжелая почечная и печеночная недостаточность
В случае тяжелой почечной и печеночной недостаточности рекомендуется тщательный клинический мониторинг безопасности и эффективности применения препарата (см. раздел «Способ применения и дозы»).
Влияние на результаты серологических исследований
Возможно влияние на результаты теста Кумбса, поскольку применение цефтриаксона может привести к ложноположительным результатам теста. Также цефтриаксон может привести к ложноположительным результатам теста на галактоземию (см. раздел «Побочное действие»).
При определении глюкозы в моче неферментативными методами возможен ложноположительный результат. Поэтому во время лечения цефтриаксоном уровни глюкозы в моче следует определять с помощью ферментативных методов (см. раздел «Побочное действие»). Применение цефтриаксона может вызвать ложное снижение показателей глюкозы крови, полученных с помощью некоторых систем контроля содержания глюкозы в крови (см. указания в руководстве по применению каждой системы). При необходимости следует использовать альтернативные методы тестирования.
Каждый грамм препарата Цефтриаксон содержит 3,6 ммоль (83,03 мг) натрия, что необходимо учитывать пациентам, придерживающимся диеты с контролируемым содержанием натрия.
Цефтриаксон обладает ограниченным спектром антибактериальной активности и его применение в качестве монотерапии при лечении определенных типов инфекции может быть недостаточно, кроме случаев, когда возбудитель уже определен (см. раздел «Способ применения и дозы»). В случае полимикробных инфекций, когда в число предполагаемых возбудителей входят резистентные к цефтриаксону микроорганизмы, следует рассмотреть необходимость применения дополнительных антибиотиков.
Образование желчных камней
В случае наличия на эхограмме теней следует учесть возможность образования преципитатов кальциевой соли цефтриаксона. Тени, ошибочно принятые за желчные камни, были обнаружены на эхограмме желчного пузыря и наблюдались чаще при применении цефтриаксона в дозе 1 г/сутки и выше. Риск образования преципитатов возрастает при продолжительности лечения, превышающей 14 дней, при почечной недостаточности, обезвоживании или парентеральном питании. Особую осторожность следует соблюдать при применении препарата детям. Такие преципитаты исчезают после прекращения терапии цефтриаксоном. Изредка образование преципитатов кальциевой соли цефтриаксона сопровождалось симптоматикой. При наличии симптомов рекомендуется консервативное нехирургическое лечение, врач должен рассмотреть вопрос о прекращении применения препарата на основании оценки соотношения польза/риск в каждом конкретном случае (см. раздел «Побочное действие»).
При применении цефтриаксона были зарегистрированы случаи панкреатита, возможно, вызванные обструкцией желчных путей (см. раздел «Побочное действие»). У большинства пациентов имелись факторы риска холестаза и билиарного сладжа, например, ранее проводившаяся значительная терапия, тяжелое заболевание, полное парентеральное питание. Нельзя исключать, что триггером или кофактором этого осложнения может быть образование в желчных путях преципитатов в результате применения цефтриаксона.
Зарегистрированы случаи нефролитиаза, обратимого после прекращения применения цефтриаксона (см. раздел «Побочное действие»). При наличии симптомов следует сделать ультразвуковое обследование. Решение о применении препарата у пациентов с почечнокаменной болезнью или гиперкальциурией в анамнезе принимает врач на основании оценки соотношения польза/риск в каждом конкретном случае.
Препарат применяют детям в соответствии с дозами, указанными в разделе «Способ применения и дозы».
Влияние на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами
Во время терапии препаратом Цефтриаксон следует соблюдать осторожность в связи с возможностью возникновения нежелательных реакций (например, головокружение), которые могут влиять на способность управлять транспортными средствами или другими механизмами.
Применение в период беременности или кормления грудью
Цефтриаксон проникает через плацентарный барьер. Существуют ограниченные данные по применению его беременным женщинам. Исследования на животных не выявили прямого или косвенного токсического воздействия на эмбриональное/фетальное, перинатальное и постнатальное развитие. При беременности, особенно в первом триместре, цефтриаксон следует назначать только по строгим показаниям, при условии, что польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
Период кормления грудью
Цефтриаксон проникает в грудное молоко в низких концентрациях, но при применении препарата матерью в терапевтических дозах маловероятно влияние цефтриаксона на детей, находящихся на грудном вскармливании. Однако нельзя исключать риск развития диареи и грибковой инфекции слизистых оболочек. Следует учитывать возможность сенсибилизации. Необходимо принять решение о прекращении кормления грудью или о прекращении/отказе от терапии цефтриаксоном, принимая во внимание преимущества грудного вскармливания для ребенка и пользу от терапии для матери.
В исследованиях репродуктивной функции не было выявлено признаков неблагоприятного влияния на мужскую или женскую фертильность.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий
Из-за риска возникновения преципитатов кальциевых солей цефтриаксона нельзя применять кальцийсодержащие растворы, такие как раствор Рингера или раствор Хартмана, для восстановления препарата во флаконах или для дальнейшего разведения восстановленного раствора для внутривенного введения. Преципитаты цефтриаксона-кальция также могут образовываться при смешивании цефтриаксона с кальцийсодержащими растворами с использованием одного венозного доступа. Цефтриаксон нельзя вводить одновременно с внутривенными кальцийсодержащими растворами, в т.ч. с кальцийсодержащими растворами для длительных инфузий, такими как растворы для парентерального питания, с использованием У-образного коннектора. Однако для всех пациентов, за исключением новорожденных, цефтриаксон и кальцийсодержащие растворы можно вводить последовательно при тщательном промывании инфузионных систем между инфузиями совместимым раствором. В исследованиях in vitro с использованием плазмы крови взрослых и плазмы пуповинной крови новорожденных было показано, что у новорожденных существует повышенный риск образования преципитатов цефтриаксона-кальция (см. разделы «Способ применения и дозы», «Противопоказания», «Меры предосторожности», «Побочное действие» и «Несовместимость»). Нет сообщений о взаимодействии между цефтриаксоном и пероральными кальцийсодержащими препаратами, о взаимодействии между цефтриаксоном при внутримышечном применении и кальцийсодержащими препаратами, применяемыми внутривенно или перорально.
При совместном применении усиливается эффект антагонистов витамина К и повышается риск кровотечений. Рекомендуется постоянно контролировать параметры свертывания крови (МНО) и соответствующим образом корректировать дозу антагонистов витамина К как во время, так и после окончания лечения цефтриаксоном (см. раздел «Побочное действие»).
Имеются противоречивые данные относительно потенциального усиления токсического воздействия аминогликозидов на почки при их применении с цефалоспоринами. В таких случаях, в условиях реальной клинической практики, следует тщательно мониторировать уровень аминогликозидов и функцию почек.
Бактериостатические антибиотики (хлорамфеникол, тетрациклины)
Возможно снижение бактерицидного эффекта цефтриаксона. В исследовании in vitro при применении хлорамфеникола в комбинации с цефтриаксоном наблюдались антагонистические эффекты. Клиническая значимость данного факта неизвестна.
Другие бета-лактамные антибиотики
Возможно развитие перекрестных аллергических реакций.
При одновременном применении высоких доз цефтриаксона и сильнодействующих «петлевых» диуретиков (например, фуросемида) нарушений функции почек не наблюдалось.
Не влияет на тубулярную секрецию цефтриаксона (в отличие от других цефалоспоринов).
Результаты лабораторных исследований
У пациентов, получающих цефтриаксон, проба Кумбса может дать ложноположительные результаты. Цефтриаксон, как и другие антибиотики, может вызвать ложноположительный результат теста на галактоземию. Подобным образом неферментные методы определения глюкозы в моче могут дать ложноположительные результаты. По этой причине определение уровня глюкозы в моче во время терапии цефтриаксоном следует проводить ферментным методом.
Согласно литературным данным цефтриаксон не совместим с амсакрином, ванкомицином, флуконазолом, аминогликозидами и лабеталолом. Растворы, содержащие цефтриаксон, не следует смешивать с другими лекарственными средствами или добавлять к другим лекарственным средствам, за исключением тех, которые указаны в разделе «Способ применения и дозы». В частности, кальцийсодержащие растворители (например, раствор Рингера, раствор Хартмана) не следует применять для восстановления цефтриаксона или для дальнейшего разведения восстановленного препарата для внутривенного введения ввиду риска образования преципитатов. Цефтриаксон нельзя смешивать или вводить одновременно с кальцийсодержащими растворами, в том числе для полного парентерального питания (смотри раздел «Способ применения и дозы», «Противопоказания», «Меры предосторожности», «Побочное действие»).
Условия и срок хранения
В защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.
3 года. Не использовать по истечении срока годности.
