liothyronine sodium что это
Лиотиронин
Показания к применению
Гипотиреоз (первичный, вторичный), кретинизм, микседема, цереброгипофизарные заболевания с гипотиреоидным состоянием, гипотиреоидное ожирение, эндемический и спорадический зоб (профилактика рецидива), рак щитовидной железы (супрессионная терапия); диагностика гипотиреоза.
Возможные аналоги (заменители)
Действующее вещество, группа
Лекарственная форма
Противопоказания
Гиперчувствительность к компонентам препарата, нелеченый тиреотоксикоз, ИБС (инфаркт миокарда, стенокардия III-IV ф.к.), миокардит, нелеченая надпочечниковая недостаточность, кахексия.C осторожностью. Тахикардия, тахиаритмия, стенокардия I-II ф.к., сердечная недостаточность, сахарный диабет, пожилой возраст.
Как применять: дозировка и курс лечения
Внутрь, за 30 мин до еды.
Кретинизм: начальная доза 5 мкг/сут, затем дозу повышают на 5 мкг/сут с интервалом 3-4 дня до достижения эффекта.
Супрессивная проба с Т3: при повышенном поглощении 131I щитовидной железой назначают в дозе 75-100 мкг/сут в течение 7 сут, затем пробу повторяют.
У детей и пожилых начальная доза 5 мкг/сут, затем ее постепенно повышают на 5 мкг/сут.
Фармакологическое действие
Гормон щитовидной железы, левовращающий изомер трийодтирозина, восполняет дефицит гормонов щитовидной железы.
Увеличивает потребность тканей в кислороде, стимулирует их рост и дифференцировку, повышает уровень базального метаболизма (белков, жиров и углеводов).
Лечение препаратом угнетает выработку ТТГ.
Усиливает энергетические процессы, положительно влияет на состояние нервной системы, ССС, печени и почек.
Максимальный фармакологический эффект препарата развивается через 2-3 сут.
Побочные действия
Аллергические реакции на компоненты препарата, прогрессирование СН и стенокардии.
Симптомы: тиреотоксикоз (сердцебиение, аритмии (в т.ч. тахикардия), повышенное потоотделение, тревожность, раздражительность, похудание, повышение аппетита, диарея, тремор, повышение температуры тела, рвота, головная боль, дисменорея).
Лечение передозировки: индукция рвоты, активированный уголь, симптоматическое лечение.
Особые указания
Непригоден для длительной терапии.
При назначении препарата с непрямыми антикоагулянтами и пероральными гипогликемическими ЛС необходим контроль за временем свертывания крови и уровнем гликемии.
Взаимодействие
Пероральные контрацептивы снижают эффект препарата.
Фенитоин, салицилаты, дикумарол, фуросемид (в больших дозах), клофибрат, антидепрессанты, сердечные гликозиды, кетамин повышают концентрацию и риск развития побочных эффектов препарата.
Лиотиронин (трийодтиронина гидрохлорид)
Фармакологическая группа: гормоны щитовидной железы; синтетические гормоны щитовидной железы.
Фармакологическое действие: лечение гипотиреоза. Систематическое (IUPAC) название: натрий (S)-2-амино-3-[4-(4-гидрокси-3-йодфенокси)-3,5-дийодфенил] пропаноат Правовой статус: отпускается только по рецепту (США) Связывание с белками: 99.7 % Период полураспада: 2,5 дня Формула: C15H11I3NNaO4 Мол. масса: 672,96 г/моль
Фармакология
Трийодтиронин (Лиотиронин) представляет собой наиболее мощную форму тиреоидного гормона. Вещество воздействует на организм, ускоряя основной обмен веществ, влияя на синтез белка и увеличивая чувствительность организма к катехоламинам (например, адреналину). Тиреоидные гормоны необходимы для нормального развития и дифференциации всех клеток организма человека. Эти гормоны также регулируют белковый, жировой и углеводный обмен, влияя на то, как человеческие клетки используют энергетические соединения. По сравнению с Левотироксином (Т4), Трийодтиронин (Лиотиронин) имеет более быстрое начало действия, а также более короткий биологический период полураспада, что может быть связано с меньшим связыванием белков плазмы с тироксин-связывающим глобулином и транстиретином.
История
В 1891 году было создано первое лекарственное средство, в состав которого был включен T3 – экстракт щитовидной железы. Этот экстракт использовался для лечения пациентов, страдающих микседемой (заболеванием кожи, связанным с гипотиреозом). Натуральный экстракт щитовидной железы содержит терапевтически активные уровни гормонов щитовидной железы Т3 и Т4. С момента создания и на протяжении более 60 лет вещество имело широкое применение в медицинской практике. В 1950-х годах, однако, эти препараты постепенно начинают уступать место новым синтетическим препаратам щитовидной железы, а именно, препаратам лиотиронин натрий и левотироксин натрий, имеющим сходные дозировку и эффективность, и более удовлетворяющим нуждам потребителей, нежели экстракты, извлекаемые из животных. Хотя лиотиронин натрий и левотироксин натрий и по сей день широко доступны в США и за рубежом, лиотиронин сохраняет за собой значительно меньшую долю на мировом рынке препаратов щитовидной железы. Однако, учитывая более мощный и быстродействующий эффект, лиотиронин натрий остается популярным препаратом для щитовидной железы среди бодибилдеров и атлетов. Cytomel – наиболее известное торговое наименование препарата в США, где в настоящее время он выпускается компанией King Pharmaceuticals.
Как поставляется
Лиотиронин натрий чаще всего поставляется в форме пероральных таблеток по 5, 25 и 50 мкг.
Структурные характеристики
Предупреждения
FDA требует, чтобы на упаковке всех рецептурных препаратов лиотиронин натрия, продающихся в США, присутствовало следующее предупреждение: «Ранее препараты щитовидной железы, имеющие гормональную активность, в одиночку или совместно с другими терапевтическими препаратами, использовались в лечении ожирения. Для эутиреоидных пациентов дозы, необходимые для поддержания ежедневных гормональных уровней, являются неэффективными в целях снижения веса. Большие дозы могут спровоцировать серьезные или даже опасные для жизни проявления токсичности, особенно в сочетании с симпатомиметическими аминами, использующимися в качестве препаратов, вызывающих анорексию».
Побочные эффекты Лиотиронина
Побочные эффекты, как правило, связаны с передозировкой, и могут включать в себя головную боль, раздражительность, нервозность, повышенную потливость, нерегулярное сердцебиение, повышение моторики кишечника или менструальные нарушения. Передозировка также может вызвать шок, и усугубить или вызвать стенокардию или застойную сердечную недостаточность. Хроническая передозировка лиотиронин натрия сопровождается симптомами, обычно связанными с гипертиреозом или перепроизводством естественных гормонов щитовидной железы в организме. При возникновении побочных эффектов передозировки необходимо немедленно уменьшить дозу или полностью прекратить применение лиотиронин натрия. Сильная передозировка может быть опасна для жизни. Внутри упаковки всех тиреоидных гормонов содержится следующее предупреждение: «Препараты с активностью тиреоидного гормона, отдельно или в сочетании с другими терапевтическими препаратами, в прошлом применялись для лечения ожирения. Для пациентов с эутиреоидным синдромом, дозы в диапазоне ежедневных гормональных потребностей, являются неэффективными в целях снижения веса. Более высокие дозы могут вызывать серьезные или даже опасные для жизни проявления токсичности, особенно в сочетании с симпатомиметическими аминами, оказывающими анорексическое действие».
Применение Лиотиронина
Для лечения легкого гипотиреоза типичная рекомендуемая начальная доза составляет 25 мкг в день. Затем ежедневная дозировка может быть увеличена на не более чем 25 мкг каждые 1-2 недели. Установленная поддерживающая доза обычно равна 25-75 мкг в день. Рекомендуется применение препарата один раз в день. Хотя лиотиронин натрий действует быстро, последствия его использования могут наблюдаться в организме человека в течение нескольких дней после прекращения применения. Среди культуристов и спортсменов лиотиронин натрий используется для ускорения потери жира в дозах 25 мкг в день. Эту дозу можно увеличивать на 25 мкг каждые 4-7 дней, однако до не более 75 мкг в день. Целью такого применения является медленное накопление препарата, позволяющее организму приспособиться к увеличению уровня тиреоидных гормонов, избегая внезапных изменений, которые могут вызывать побочные эффекты. Лиотиронин натрий обычно принимают не более 6 недель, при этом лечение нельзя резко прекращать. Прекращение использования препарата должно быть таким же постепенным, как и его инициирование. Обычно рекомендуется снижение дозы на 25 мкг каждые 4-7 дней. Это необходимо для того, чтобы организм успел перестроить производство своих эндогенных гормонов после окончания терапии, а также, чтобы избежать возникновения побочных эффектов.
Доступность:
Лиотиронин – давно известный и широко используемый лекарственный препарат. Его можно легко найти в продаже в большинстве стран мира под различными наименованиями и в различных лекарственных формах. Подделки препарата встречаются крайне редко. Важно отметить, что не стоит приобретать этот препарат в инъекционной форме. Такие препараты используются только в качестве крайней меры и потенциально при неправильном использовании могут оказывать на организм опасные побочные эффекты. Лиотиронин отпускается из аптек по рецепту врача.
Публикации в СМИ
Лиотиронин
Синонимы. Трийодтиронина гидрохлорид.
Состав и форма выпуска. Таблетки по 20, 50, и 100 мкг лиотиронина.
Комбинированные таблетки: тиреокомб (0,01 мг лиотиронина, 0,07 мг тироксина и 0,15 мг калия йодида); тиреотом (10 мкг лиотиронина и 40 мг левотироксина); новотирал (лиотиронина натрия 15 мкг и левотироксина натрия 75 мкг).
Показания. Недостаточность функции щитовидной железы (первичный гипотиреоз и микседема, кретинизм); церебрально-гипофизарные заболевания, протекающие с гипотиреозом; ожирение; эндемический зоб; рак щитовидной железы.
Фармакологическое действие. Лиотиронин является синтетическим аналогом естественного гормона щитовидной железы и используется в качестве средства заместительной терапии. Он вызывает стимуляцию, синтез и повышает активность многих клеточных ферментов; влияет на проницаемость клеточных мембран и контролирует синтез РНК в ядрах клеток. Препарат влияет на рост и развитие организма, усиливает энергетические процессы; оказывает положительное инотропное и хронотропное действие на сердце; усиливает всасывание глюкозы и ее утилизацию. Влияет на метаболизм холестерина, синтез гемоглобина, мобилизацию кальция, всасывание витамина В12 образование витамина А в печени, выработку тепла и диурез. В физиологических условиях стимулирует синтез белка, а при использовании больших доз происходит распад белка (катаболизм).
Фармакокинетика. Лиотиронин при приеме внутрь всасывается примерно на 95%. Всасывание может быть уменьшено у больных с застойной сердечной недостаточностью, с синдромом малабсорбции или диареей. Связь с белками плазмы высокая, но непрочная. Как и эндогенные тиреоидные гормоны препарат дейодируется в периферических тканях, небольшое количество метаболизируется в печени и экскретируется с желчью. Т 1/2 составляет 1,4 дня.
Побочные эффекты. Признаки передозировки (явления тиреотоксикоза): потливость, сердцебиение, учащение пульса; усиление проявлений стенокардии; ухудшение течения сахарного диабета.
Противопоказания. Надпочечниковая недостаточность (болезнь Аддисона); тяжелые формы ИБС; сахарный диабет, гипертиреоз; истощение, гиперчувствительность к препарату.
Нежелательные реакции при взаимодействии с другими лекарственными средствами. При одновременном приеме лиотиронина и антикоагулянтов непрямого действия эффект последних может изменяться в зависимости от тиреоидного статуса больного; необходимо контролировать протромбиновое время. Трициклические антидепрессанты при совместном применении с лиотиронином могут увеличивать терапевтические и токсические эффекты как свои, так и лиотиронина, возможно, за счет повышения чувствительности рецепторов к катехоламинам; токсические эффекты включают нарушение сердечного ритма и стимуляцию ЦНС. Холестирамин или колестипол уменьшают эффекты лиотиронина, когда они принимаются вместе, за счет связывания лиотиронина и ухудшения его всасывания из ЖКТ в кровь. Одновременное использование лиотиронина и кетамина может вызывать выраженное повышение АД и тахикардию. Симпатомиметики при одновременном приеме с лиотиронином могут увеличивать эффекты последнего или свои; при такой комбинации лиотиронин повышает риск развития коронарной недостаточности.
Информация для пациента. Дозы лиотиронина подбираются больным индивидуально под контролем врача. У больных пожилого возраста чувствительность к препарату выше, чем в молодых возрастных группах. Назначают препарат взрослым, начиная с 5-25 мкг в сутки, при необходимости дозу увеличивают; принимают таблетки после еды в первую половину дня. Пропущенная доза: примите как можно скорее, но не принимайте вообще, если до приема следующей дозы почти не осталось времени; не принимайте двойные дозы.
Код вставки на сайт
Лиотиронин
Синонимы. Трийодтиронина гидрохлорид.
Состав и форма выпуска. Таблетки по 20, 50, и 100 мкг лиотиронина.
Комбинированные таблетки: тиреокомб (0,01 мг лиотиронина, 0,07 мг тироксина и 0,15 мг калия йодида); тиреотом (10 мкг лиотиронина и 40 мг левотироксина); новотирал (лиотиронина натрия 15 мкг и левотироксина натрия 75 мкг).
Показания. Недостаточность функции щитовидной железы (первичный гипотиреоз и микседема, кретинизм); церебрально-гипофизарные заболевания, протекающие с гипотиреозом; ожирение; эндемический зоб; рак щитовидной железы.
Фармакологическое действие. Лиотиронин является синтетическим аналогом естественного гормона щитовидной железы и используется в качестве средства заместительной терапии. Он вызывает стимуляцию, синтез и повышает активность многих клеточных ферментов; влияет на проницаемость клеточных мембран и контролирует синтез РНК в ядрах клеток. Препарат влияет на рост и развитие организма, усиливает энергетические процессы; оказывает положительное инотропное и хронотропное действие на сердце; усиливает всасывание глюкозы и ее утилизацию. Влияет на метаболизм холестерина, синтез гемоглобина, мобилизацию кальция, всасывание витамина В12 образование витамина А в печени, выработку тепла и диурез. В физиологических условиях стимулирует синтез белка, а при использовании больших доз происходит распад белка (катаболизм).
Фармакокинетика. Лиотиронин при приеме внутрь всасывается примерно на 95%. Всасывание может быть уменьшено у больных с застойной сердечной недостаточностью, с синдромом малабсорбции или диареей. Связь с белками плазмы высокая, но непрочная. Как и эндогенные тиреоидные гормоны препарат дейодируется в периферических тканях, небольшое количество метаболизируется в печени и экскретируется с желчью. Т 1/2 составляет 1,4 дня.
Побочные эффекты. Признаки передозировки (явления тиреотоксикоза): потливость, сердцебиение, учащение пульса; усиление проявлений стенокардии; ухудшение течения сахарного диабета.
Противопоказания. Надпочечниковая недостаточность (болезнь Аддисона); тяжелые формы ИБС; сахарный диабет, гипертиреоз; истощение, гиперчувствительность к препарату.
Нежелательные реакции при взаимодействии с другими лекарственными средствами. При одновременном приеме лиотиронина и антикоагулянтов непрямого действия эффект последних может изменяться в зависимости от тиреоидного статуса больного; необходимо контролировать протромбиновое время. Трициклические антидепрессанты при совместном применении с лиотиронином могут увеличивать терапевтические и токсические эффекты как свои, так и лиотиронина, возможно, за счет повышения чувствительности рецепторов к катехоламинам; токсические эффекты включают нарушение сердечного ритма и стимуляцию ЦНС. Холестирамин или колестипол уменьшают эффекты лиотиронина, когда они принимаются вместе, за счет связывания лиотиронина и ухудшения его всасывания из ЖКТ в кровь. Одновременное использование лиотиронина и кетамина может вызывать выраженное повышение АД и тахикардию. Симпатомиметики при одновременном приеме с лиотиронином могут увеличивать эффекты последнего или свои; при такой комбинации лиотиронин повышает риск развития коронарной недостаточности.
Информация для пациента. Дозы лиотиронина подбираются больным индивидуально под контролем врача. У больных пожилого возраста чувствительность к препарату выше, чем в молодых возрастных группах. Назначают препарат взрослым, начиная с 5-25 мкг в сутки, при необходимости дозу увеличивают; принимают таблетки после еды в первую половину дня. Пропущенная доза: примите как можно скорее, но не принимайте вообще, если до приема следующей дозы почти не осталось времени; не принимайте двойные дозы.
Лиотиронин для сжигания жира
Непосредственно о дозировках препарата разговор пойдет чуть ниже, а сейчас хочется дать пару рекомендаций по индивидуальному выбору дозировки. Особое внимание при этом следует обратить на нестабильность препарата, что приводит к снижению его эффективности по истечении определенного времени. Также следует отметить, что Т3 в жидком виде теряет свои свойства еще быстрее таблетированной формы.
Все дозы, о которых пойдет разговор сегодня, относятся к препаратам, созданным на территории США и Европы. Лиотиронин, выпускаемый в других регионах мира, содержит существенно меньше активного вещества. По этой причине необходимо принимать только оригинальный Т3 или достигнуть желаемого эффекта будет неимоверно сложно.
Дозировки Лиотиронина
При использовании Т3 существует две схемы приема, преследующих разные цели.
Первая схема употребления лиотиронина для сжигания жира, предполагает достижения постоянного процесса жиросжигания либо поддержания состава тела. В этом случае используется невысокая дозировка, составляющая порядка 12.5 микрограмм препарата на протяжении дня.
Этот подход позволяет не оказывать на щитовидную железу угнетающее воздействие, даже если употреблять препарат в течение длительного периода времени. При увеличении дозировки функции щитовидной железы будут угнетаться, но это позволит повысить эффективность применения Т3.
Вторая схема позволяет существенно усилить процессы жиросжигания в организме, решившись при этом на сознательное угнетение деятельности щитовидной железы. В таком случае дозировка Т3 составляет порядка 50 микрограмм в течение суток. Иногда возможен прием и до 75 микрограмм средства. Подобный курс следует ограничить по продолжительности, например, 8-12 недель будет вполне достаточно, чтобы добиться желаемых результатов. Однако точный срок проведения курса сказать достаточно сложно и при его определении следует исходить из особенностей организма.
Препарат обладает коротким сроком воздействия на организм и по этой причине его желательно употреблять за несколько приемов в течение дня. Правда, для малых дозировок можно делать исключение. Так, например, при использовании первой схемы приема 12.5 микрограмм можно смело употреблять утром. А вот 50 микрограмм лучше всего разделить на три приема.
Также следует отметить, что препарат способен снизить синтез инсулиноподобного фактора роста, что в свою очередь приводит к снижению анаболического фона. Однако эффективность жиросжигания при этом не падает. Подобный факт заставил некоторых ученых предположить, что благодаря совместному использованию Т3 и гормона роста, снижается риск возникновения побочных эффектов, связанных с приемом ГР. Однако в ходе дальнейших исследований препарата удалось установить, что лиотиронин для сжигания жира просто не дает возможность подняться уровню содержания гормона роста до опасных пределов. При приеме от 50 микрограмм Т3 вместе с гормоном роста эффективность последнего снижается.
Побочные эффекты Лиотиронина
При использовании указанных выше дозировок побочные эффекты исключаются. Опасной считается ежесуточная доза, превышающая 75 микрограмм, а в некоторых случаях даже 100 микрограмм. Если доза превышена, то возможно появление тахикардии, слабости в мускулах, снижение анаболического фона и ускорение катаболических процессов.
Как уже говорилось выше, при использовании определенных дозировок на щитовидную железу оказывается угнетающее воздействие. В этот период падает скорость синтеза естественного гормона. Во многом на это влияет продолжительность курса лиотиронина для сжигания жира. Если препарат принимался короткий отрезок времени, то щитовидная железа практически не снижает производство гормона. Но в любом случае, эти изменения не способны оказать воздействие на эндокринную систему и по большому счету опасности не представляют, хотя предупредить о возможности снижения активности щитовидной железы следует.
Итог о Лиотиронине
Безусловно, лиотиронин весьма эффективен, как жиросжигающее средство, но следует быть очень аккуратным с его дозировками. При их существенном превышении могут появиться побочные эффекты. Если же следовать всем рекомендациям, то препарат совершенно безопасен и в то же время очень эффективен. Можно утверждать, что Т3 является одним из самых мощных жиросжигателей.
Весьма важным фактом является его быстрая выводимость из организма. И, конечно же, стоит еще раз напомнить, что приобретаться Т3 должен только оригинальный. В противном случае деньги будут потрачены впустую, ввиду низкого качества большого количества препарат. Только американские и европейские компании выпускают высококачественный Т3.
Нежелательно приобретать препарат в жидкой форме, так как он очень быстро теряет свои свойства. Оптимальным вариантом будет использование таблетированного лиотиронина для сжигания жира, выпущенного в США либо Европе. Избегайте средств, изготовленных в странах третьего мира. Они обладают низким качеством и не принесут вам ожидаемый эффект, доставив только разочарование.
И еще раз о дозировках. Так как Т3 весьма мощный жиросжигатель, то к его применению следует подходить со всей ответственностью. В то же время, при соблюдении всех требований по его приему, препарат не способен оказать негативное воздействие на организм.
Подробнее узнайте о Т3 гормоне в этом видео:
Инструкция по применению: лекарства и их дженерики (5)
Среди препаратов, используемых для лечения нарушений функции щитовидной железы, основную группу составляют гормональные средства. Выбор их на фарм. рынке России, к сожалению, не велик. А в последние годы ещё и сократился.
Сегодня я хочу остановиться на препаратах для лечения гипотиреоза, сниженной функции щитовидной железы. Эта группа препаратов состоит из 3 подгрупп, если их так разделить условно. Препараты тироксина (Т4) – замещающие гормон Т4, более известный, как Л-тироксин, о нём позже будет отдельный разговор.
Если с препаратами Т4 на фарм. рынке ещё всё нормально, препарат есть, а главное, в разных дозах. То с препаратами Т3 всё хуже – их просто нет. Несколько лет в нашей стране препараты Т3 не продавались. Часть таблеток не прошла процедуру перерегистрации препарата на территории России в контролирующих организациях, а другие вообще сняли с производства.
В эти годы у небольшого процента пациентов стала наблюдаться нечувствительность к Т4, и соответственно, стойкий гипотиреоз, который в том числе требовал замещения дополнительно и препаратами, содержащими Т3. Учитывая огромную распространенность тиреоидной патологии, общее количество нуждающихся в Т3 людей оказалось достаточно большим.
Также Т3 может использоваться в комплексном лечении диффузного нетоксического зоба и многоузлового зоба с размером узлов менее 2 см, после операций на щитовидной железе, при АИТе в сочетании с гипотиреозом, при гипертрофической форме или многоузловой форме.
Чтобы понять важность Т3 в организме, привожу ниже облегчённую схему образования гормонов щитовидной железе.
По схеме видно, что Т3 образуется в организме путём перехода из Т4, он является более активным, и непосредственно «работает» на уровне тканей и органов-мишеней, ещё и за счёт того, что соотношение Т4 и Т3 в организме 1:10, то есть триойдтиронина в 10 раз должно быть больше, что учитывается при лечении.
Вот почему при полной заместительной дозе Т4 при гипотиреозе и «нормальном» уровне ТТГ, сохраняется недомогание – вялость, слабость, плохо снижается вес, рассеянно внимание, то есть в организме не хватает Т3.
Есть препараты, позволяющие восполнить дефицит Т3 в организме
Самостоятельно таблетированный трийодтиронин не применяется (для этого есть «узкие» показания), в лечении заболеваний щитовидной железы обычно подбирается комбинация Т4 и Т3 в соотношении, их подбирает только лечащий врач.