Ипратропия бромид (Ipratropium bromide)
Владелец регистрационного удостоверения:
Лекарственная форма
Форма выпуска, упаковка и состав препарата Ипратропия бромид
Раствор для ингаляций бесцветный или почти бесцветный, прозрачный.
| 1 мл | |
| ипратропия бромида моногидрат | 0.261 мг, |
| что соответствует содержанию ипратропия бромида | 0.25 мг |
Фармакологическое действие
Блокатор м-холинорецепторов. Полагают, что расширение бронхов, вызываемое ипратропия бромидом, обусловлено конкурентным связыванием с м-холинорецепторами гладких мышц бронхов. Уменьшает секрецию желез (в т.ч. бронхиальных и пищеварительных).
Предупреждает сужение бронхов, возникающее в результате вдыхания сигаретного дыма, холодного воздуха, действия различных бронхоконстрикторных веществ.
При ингаляционном применении практически не оказывает резорбтивного действия. Бронходилатация, возникающая после ингаляции ипратропия бромида, является, главным образом, следствием его местного и специфичного воздействия на легкие, а не результатом его системного влияния. После применения ипратропия бромида у пациентов с бронхоспазмом, обусловленным ХОБЛ, наблюдается существенное улучшение функций легких в течение 15 мин, достигающее максимума через 1-2 ч и сохраняющееся до 4-6 ч.
Фармакокинетика
Ипратропия бромид связывается с белками плазмы крови в минимальной степени (менее чем на 20 %).
Ипратропия бромид не проникает через ГЭБ.
Показания активных веществ препарата Ипратропия бромид
ХОБЛ (включая хронический обструктивный бронхит, эмфизему легких), бронхиальная астма легкой и средней степени тяжести.
Режим дозирования
Побочное действие
Со стороны мочевыделительной системы: нечасто- задержка мочи.
Противопоказания к применению
Повышенная чувствительность к ипратропия бромиду, повышенная чувствительность к атропину и его производным; детский и подростковый возраст до 18 лет.
С осторожностью: закрытоугольная глаукома, обструкция мочевыводящих путей, гиперплазия предстательной железы, муковисцидоз.
Применение при беременности и кормлении грудью
При беременности следует применять только после консультации с врачом, в тех случаях, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
Данные о проникновении ипратропия бромида в грудное молоко отсутствуют. Следует с осторожностью назначать ипратропия бромид женщинам в период грудного вскармливания.
Применение у детей
Противопоказано применение у детей и подростков в возрасте до 18 лет.
Особые указания
С осторожностью применять в виде ингаляций у пациентов с закрытоугольной глаукомой, обструкцией мочевыводящих путей вследствие гиперплазии предстательной железы.
При необходимости экстренного купирования приступа удушья монотерапия ипратропия бромидом не рекомендуется, т.к. его бронхолитический эффект развивается позднее, чем у бета-адреномиметиков.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
В случае развития таких побочных реакций, как головокружение, нарушения аккомодации, мидриаз, затуманивание зрения, необходимо воздержаться от вождения автотранспорта и управления механизмами, а также от занятий другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении с антихолинергическими средствами возникает аддитивное действие.
При одновременном применении потенцируется бронхолитический эффект бета-адреномиметиков и производных ксантина.
При одновременном применении противопаркинсонических средств, хинидина, трициклических антидепрессантов возможно усиление антихолинергического эффекта ипратропия бромида.
При одновременном применении с сальбутамолом возникает риск повышения внутриглазного давления и развития острой закрытоугольной глаукомы, особенно у предрасположенных пациентов.
Рокурония бромид (Rocuronium bromide) ОПИСАНИЕ
Владелец регистрационного удостоверения:
Произведено:
Лекарственная форма
Форма выпуска, упаковка и состав препарата Рокурония бромид
Раствор для в/в введения в виде прозрачной жидкости от бесцветного до светло-коричневого цвета, с характерным запахом.
| 1 мл | |
| рокурония бромид | 10 мг |
Фармакологическое действие
Недеполяризующий миорелаксант с короткой (ближе к средней) продолжительностью действия. Является конкурентным антагонистом ацетилхолина в отношении н-холинорецепторов нервно-мышечных синапсов скелетной мускулатуры. Практически не оказывает ганглиоблокирующего и м-холиноблокирующего действия, в незначительной степени влияет на высвобождение гистамина. Может вызывать тахикардию (в 30% случаев), влияние на ЧСС менее выражено, чем у панкурония бромида, и больше, чем у векурония бромида.
Время достижения максимального эффекта зависит от дозы, возраста и выбора типа анестетика.
Фармакокинетика
Показания активных веществ препарата Рокурония бромид
Режим дозирования
Только в/в. Дозу устанавливают индивидуально, в зависимости от клинической ситуации.
Побочное действие
Местные реакции: припухлость и боль в месте введения (при экстравазации).
Противопоказания к применению
Применение при беременности и кормлении грудью
Применение препарата при беременности и в период лактации возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превосходит потенциальный риск для плода или грудного ребенка.
Применение при нарушениях функции печени
Применение при нарушениях функции почек
Применение у детей
Применение у пожилых пациентов
Особые указания
C осторожностью: нарушения КЩР и электролитного баланса, ожоги, кахексия, тяжелая хроническая сердечная недостаточность, нарушения нервно-мышечной передачи (в т.ч. миастения), гипертензия в «малом» круге кровообращения, пороки сердца, печеночная и/или почечная недостаточность, пожилой возраст, беременность, период лактации.
При передозировке наблюдается чрезмерное снижение АД, коллапс, продолжительная релаксация мускулатуры, апноэ, шок. Лечение передозировки: ИВЛ, введение антагонистов миорелаксантов (неостигмина, пиридостигмина), симптоматическая терапия.
Усилению действия способствуют гипокалиемия (например, после тяжелой рвоты, диареи, дигитализации, диуретической терапии), гипермагниемия, гипокальциемия (например, после массивных гемотрансфузий), гипопротеинемия, дегидратация, ацидоз, гиперкапния, кахексия.
Перед применением необходимо устранить изменения pH крови, тяжелые электролитные нарушения, дегидратация.
При применении в дозе более 0.9 мг/кг массы тела возможно увеличение ЧСС, что может противодействовать брадикардии, вызываемой другими анестетиками или возникающей при стимуляции n.vagus.
Необходимо иметь в виду, что во время проведения общей анестезии, даже в отсутствие известных провоцирующих агентов, возможно развитие злокачественной гипертермии, поэтому специалисты должны осуществлять тщательный контроль за ранними проявлениями, подтверждающими диагноз злокачественной гипертермии. В экспериментальных исследованиях показано, что рокурония бромид является фактором, провоцирующим развитие злокачественной гипертермии.
Поскольку препарат вызывает паралич дыхательных мышц, необходимо проводить ИВЛ вплоть до адекватного восстановления самостоятельного дыхания.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
В течение 24 ч после полного восстановления нервно-мышечной проводимости не рекомендуется управлять транспортом и заниматься потенциально опасными в плане травматизма видами деятельности.
Лекарственное взаимодействие
Эффект рокурония бромида усиливают общие анестетики (рекомендуется снижать скорость их инфузии на 40%), другие недеполяризующие миорелаксанты, аминогликозиды, полимиксин, тетрациклин, ванкомицин, бацитрацин, колистин, хинидин, метронидазол (в высоких дозах), диуретики, альфа-адреноблокаторы, бета-адреноблокаторы, тиамин, ингибиторы МАО, протамина сульфат, соли магния, суксаметоний, ГКС, минералокортикоиды.
Рокуроний бромид проявляет свойства антагониста антихолинэстеразных средств (в т.ч. прозерина, неостигмина, пиридостигмина). Аминофиллин, теофиллин, норэпинефрин, азатиоприн, кальция хлорид, призводные аминопиридина, фенитоин, крабамазепин уменьшают эффект.
Атропин, гиосциамин и другие антихолинергические средства повышают риск развития тахикардии.
Фенилэфрин в назальных каплях увеличивает риск возникновения у детей тахикардии, повышения АД и резистентности к миорелаксантам.
Фармацевтически несовместим с амфотерицином, амоксициллином, азатиоприном, цефазолином, дексаметазоном, диазепамом, эритромицином, фамотидином, фуросемидом, гидрокортизоном, инсулином, метилпреднизолоном, преднизолоном, триметопримом, ванкомицином, интралипидом.
Публикации в СМИ
Азаметония бромид
(Azomethonii bromidum) INN
Синонимы. Пентамин.
Состав и форма выпуска. 5% раствор в ампулах по 1 и 2 мл.
Показания. Гипертонический криз, спазмы периферических сосудов; спазмы кишечника и желчных путей, почечная колика; бронхиальная астма; эклампсия; каузалгия; отек легких, отек мозга; проведение цистоскопии у мужчин; контролируемая гипотония.
Фармакологическое действие. Препарат представляет собой симметричное бисчетвертичное аммониевое соединение. Блокирует н-холинорецепторы вегетативных ганглиев и тормозит передачу нервного импульса с преганглионарных на постганглионарные волокна вегетативных нервов. Это приводит к понижению АД, нарушению аккомодации, расширению бронхов, снижению моторики ЖКТ. уменьшению саливации, увеличению ЧСС, понижению тонуса мочевого пузыря. Угнетение хромаффинной ткани надпочечников вызывает снижение выделения адренергических веществ и ослабление рефлекторных прессорных реакций. Может вызвать ортостатический коллапс.
Фармакокинетика. Плохо всасывается из ЖКТ в кровь, поэтому используется парентерально. Проникает через ГЭБ.
Побочные эффекты. Ортостатический коллапс, сухость во рту, слабость, головокружение, тахикардия, мидриаз, атония ЖКТ и мочевого пузыря.
Противопоказания. Гипотония, глаукома, дегенеративные изменения в ЦНС, нарушение функции печени и почек, тромбофлебит.
Нежелательные реакции при взаимодействии с другими лекарственными средствами. Препараты, снижающие АД резко усиливают гипотензивное действие азаметония бромида. Препарат может усиливать действие миорелаксантов.
Информация для пациента. Вводят в/в по 0,2-0,5 мл 5% раствора препарата под контролем АД и общего состояния. Во избежание ортостатического коллапса рекомендуется до введения и в течение 2-2,5 часов после введения препарата находится в положении лежа.
Код вставки на сайт
Азаметония бромид
(Azomethonii bromidum) INN
Синонимы. Пентамин.
Состав и форма выпуска. 5% раствор в ампулах по 1 и 2 мл.
Показания. Гипертонический криз, спазмы периферических сосудов; спазмы кишечника и желчных путей, почечная колика; бронхиальная астма; эклампсия; каузалгия; отек легких, отек мозга; проведение цистоскопии у мужчин; контролируемая гипотония.
Фармакологическое действие. Препарат представляет собой симметричное бисчетвертичное аммониевое соединение. Блокирует н-холинорецепторы вегетативных ганглиев и тормозит передачу нервного импульса с преганглионарных на постганглионарные волокна вегетативных нервов. Это приводит к понижению АД, нарушению аккомодации, расширению бронхов, снижению моторики ЖКТ. уменьшению саливации, увеличению ЧСС, понижению тонуса мочевого пузыря. Угнетение хромаффинной ткани надпочечников вызывает снижение выделения адренергических веществ и ослабление рефлекторных прессорных реакций. Может вызвать ортостатический коллапс.
Фармакокинетика. Плохо всасывается из ЖКТ в кровь, поэтому используется парентерально. Проникает через ГЭБ.
Побочные эффекты. Ортостатический коллапс, сухость во рту, слабость, головокружение, тахикардия, мидриаз, атония ЖКТ и мочевого пузыря.
Противопоказания. Гипотония, глаукома, дегенеративные изменения в ЦНС, нарушение функции печени и почек, тромбофлебит.
Нежелательные реакции при взаимодействии с другими лекарственными средствами. Препараты, снижающие АД резко усиливают гипотензивное действие азаметония бромида. Препарат может усиливать действие миорелаксантов.
Информация для пациента. Вводят в/в по 0,2-0,5 мл 5% раствора препарата под контролем АД и общего состояния. Во избежание ортостатического коллапса рекомендуется до введения и в течение 2-2,5 часов после введения препарата находится в положении лежа.
Адонис-бром : инструкция по применению
Лекарственная форма
Таблетки, покрытые оболочкой
Состав
Одна таблетка содержит
вспомогательные вещества: магния карбонат основной, крахмал картофельный, тальк, кальция стеарат;
состав оболочки: адвантия префед (содержит: гипромеллозу, кополивидон, полиэтиленгликоль, каприловый каприновый триглецирид, полидекстрозу Е 1200, титана диоксид Е 17), железа оксид желтый Е 172)
Описание
Таблетки, покрытые оболочкой, желтого цвета, с двояковыпуклой поверхностью.
На поперечном разрезе видны два слоя.
Фармакотерапевтическая группа
Прочие сердечные гликозиды.
Фармакологические свойства
В организме цимарин и бромид-ионы распределяются равномерно, в основном во внеклеточной жидкости. В спинномозговой жидкости концентрации бромид-иона и цимарина составляют 37 % от их концентрации в плазме. Бромид-ионы не подвергаются метаболизму, цимарин частично биотрансформируется в печени и стенке кишечника. Элиминация бромид-ионов и цимарина осуществляется в основном почками. Бромид-ионы выводятся путем гломерулярной фильтрации, но в последующем подвергаются канальцевой реабсорбции, конкурируя с хлорид-ионами. Период полуэлиминации бромид-ионов составляет в среднем 11,9± 1,4 сут и зависит от уровня потребления соли (укорачивается при увеличении потребления натрия хлорида). Дополнительными путями элиминации бромид-ионов являются кишечник, потовые и молочные железы.
Цимарин элиминируется в виде метаболитов и неизмененного вещества (около 21 % введенной дозы). Коэффициент суточной элиминации составляет 50 %. Период полуэлиминации около 13-23 ч.
Лекарственное средство растительного происхождения, оказывает слабое седативное и кардиотоническое действие.
Действие адонис-брома обусловлено входящими в состав экстракта адониса (горицвета весеннего) полярных гликозидов цимарина (1-10% общего количества гликозидов) и адонитоксина (3-20% общего количества гликозидов), а также бромид-ионов. Бромид-ионы стабилизируют хлорный канал ГАМКА- рецептора, после взаимодействия с γ-аминомасляной кислотой, обеспечивая поступление бромид- и хлорид-ионов в клетку и снижение активности нейронов. Цимарин взаимодействует с нейростероидным распознающим участком ГАМКА-рецептора и повышает его чувствительность к действию γ-аминомасляной кислоты. В мембране нейрона и миокарда цимарин блокирует работу Na+/K+-АТФазы, что препятствует удалению ионов натрия из клетки. Повышение внутриклеточного натрия нарушает процесс удаления кальция из клетки и повышает сократительную активность миокарда. Адонис-бром оказывает слабое кардиотоническое действие, главным образом, за счет систолического компонента: увеличивает силу сердечных сокращений (положительный инотропный эффект), возбудимость миокарда (положительный батмотропный эффект). Диастолическое действие выражено значительно слабее и характеризуется снижением частоты сердечных сокращений (отрицательный хронотропный эффект) и проведением импульсов по миокарду (отрицательный дромотропный эффект). Адонис-бром концентрирует и усиливает процессы торможения в коре головного мозга. Восстанавливает равновесие между процессами возбуждения и торможения в центральной нервной системе.
Показания к применению
В составе комплексной терапии
— начальные формы хронической сердечной недостаточности (класс I по NYHA)
— неврастения, неврозы, истерия
— повышенная раздражительность, бессонница на фоне интенсивных физических
нагрузок и стрессов
Способ применения и дозы
Назначают внутрь по 1 таблетке 3 раза в сутки. Курс лечения определяет лечащий врач.
При нарушении функции почек со снижением клиренса креатинина более чем на 50 % от нормальных показателей рекомендуется уменьшить разовую дозу в 2 раза или увеличить интервал между приемами лекарственного средства до 12 часов.
Побочные действия
— брадикардия, аритмия (экстрасистолия по типу бигеминии)
— головная боль, беспокойство, бессонница, депрессивные состояния, нарушения зрения, вялость, заторможенность, слабость, сонливость, замедление речи, в тяжелых случаях – симптомы бромизма (при передозировке препарата)
— тошнота, рвота, гастралгия, снижение аппетита, диарея
Противопоказания
— повышенная чувствительность к адонису, бромидам
— хроническая сердечная недостаточность (II-IV класс по NYHA)
— тяжелые формы печеночной и почечной недостаточности
— эрозии, язвы желудка и двенадцатиперстной кишки
— прием сердечных гликозидов
— брадикардия, атриовентрикулярная блокада различной степени или желудочковая форма аритмии, синдром Адамса-Стокса-Морганти
— стенокардия, инфаркт миокарда
Лекарственные взаимодействия
При одновременном применении возможно усиление токсического действия других сердечных гликозидов (препаратов наперстянки, строфанта и ландыша).
При одновременном применении усиливает эффект и токсическое действие противоаритмических средств класса IA (хинидин, прокаинамид, дизопирамид), препаратов кальция, слабительных средств и глюкокортикостероидов.
Усиливает угнетающее воздействие на ЦНС производных бензодиазепина, противосудорожных и седативно-гипнотических средств, нейролептических средств и алкоголя. Галотановая анестезия повышает уровень бромид-ионов в организме у пациентов, принимающих Адонис-бром, и усиливает его эффект и токсическое действие.
Прием соленой пищи приводит к увеличению экскреции бромидов с мочой и ослабляет эффект препарата.
Особые указания
Следует соблюдать гипосолевую диету (ограничить потребление хлорида натрия) в период лечения Адонис-бромом.
Использование в педиатрии. Безопасность и эффективность применения лекарственного средства у детей не установлена. Не рекомендуется применение препарата в детском возрасте.
Беременность и период лактации
Бромид-ионы легко проникают через плаценту и выделяются в грудное молоко. Применение Адонис-брома в период беременности возможно только в том случае, если ожидаемая польза превышает возможный риск для плода. При необходимости назначения Адонис-брома в период лактации следует прекратить грудное кормление ребенка от груди на весь период лечения и в течение 1 месяца после его окончания.
Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами
Прием Адонис-брома нарушает способность пациента к управлению автотранспортным средством или иной операторской деятельности.
Передозировка
Симптомы: выраженная брадикардия, политопная экстрасистолия, бигеминия или тригеминия, замедление предсердно-желудочковой проводимости; в тяжелых случаях – трепетание желудочков, остановка сердца.
Лечение: при интоксикации, связанной с передозировкой сердечными гликозидами, делают перерыв в применении лекарственного средства, при необходимости назначают препараты калия и антиаритмические препараты.
Применение диуретиков для создания форсированного диуреза и ускорения выведения бромид-ионов противопоказано, т.к. при этом возрастает риск токсического действия гликозидов адониса.
Форма выпуска и упаковка
Условия хранения
В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25ºС.
Хранить в недоступном для детей месте!
Срок хранения
Не применять после истечения срока годности.
Инструкция по применению АДОНИС-БРОМ (ADONIS-BROM)
Форма выпуска, состав и упаковка
Таблетки, покрытые оболочкой светлого коричневато-желтого цвета, с двояковыпуклой поверхностью, на поперечном разрезе видны два слоя.
| 1 таб. | |
| густой экстракт адониса | 69.07 мг |
| калия бромид | 250 мг |
Вспомогательные вещества: магния карбонат основной, крахмал картофельный, тальк, кальция стеарат, Аквариус Префед (гипромеллоза, кополивидон, полиэтиленгликоль, каприловый каприновый триглицерид, полидекстроза (Е1200), титана диоксид (E171), железа оксид желтый (E172)).
Фармакологическое действие
Лекарственное средство растительного происхождения, оказывает седативное и кардиотоническое действие.
Адонис-бром концентрирует и усиливает процессы торможения в коре головного мозга. Восстанавливает равновесие между процессами возбуждения и торможения в ЦНС.
Фармакокинетика
После приема внутрь активные компоненты всасываются быстро и достаточно полно. C max цимарина (гликозид адониса) и бромид-ионов достигается через 1-2 ч после приема. Биодоступность составляет 47% для цимарина и около 96% для бромид-ионов. В крови около 51-59% цимарина циркулирует в связанном с белками плазмы состоянии.Бромид-ионы с белками плазмы практически не связываются.
В организме цимарин и бромид-ионы распределяются равномерно, в основном во внеклеточной жидкости. В спинномозговой жидкости концентрации бромид-иона и цимарина составляют 37% от их концентрации в плазме. Бромид-ионы не подвергаются метаболизму, цимарин частично биотрансформируется в печени и стенке кишечника. Элиминация бромид-ионов и цимарина осуществляется в основном почками.
Бромид-ионы выводятся путем гломерулярной фильтрации, но в последующем подвергаются канальцевой реабсорбции, конкурируя с хлорид-ионами. T 1/2 бромид-ионов составляет в среднем 11.9±1.4 сут и зависит от уровня потребления соли (укорачивается при увеличении потребления натрия хлорида). Дополнительными путями элиминации бромид-ионов являются кишечник, потовые и молочные железы.
Цимарин элиминируется в виде метаболитов и неизмененного вещества (около 21% введенной дозы). Коэффициент суточной элиминации составляет 50%. T 1/2 около 13-23 ч.
Показания к применению
Применяют при начальных стадиях хронической сердечной недостаточности, раздражительности.
