Дисбаланс между возбуждением и торможением при передаче сигналов нейронами головного мозга рассматривался, как один из молекулярных механизмов, ответственных за психические расстройства. В этом контексте мультимодальные исследования, связывающие непрерывный технический прогресс в нейровизуализации с методами измерения концентраций нейротрамситтера, могут представлять собой поворотный момент для подобных доказательств in vivo. Возможность связать психопатологию, генетику, нейроанатомию и функционально-биохимическую активность мозга может привести исследования в психиатрии психиатрические к пониманию этиологии и патогенеза психических расстройств.
Методы нейровизуализации третьего поколения
В этом контексте мультимодальные подходы, объединяющие MRS с другими взаимодополняющими методами, могут привести к всесторонней интерпретации нейрохимических основ патологий головного мозга. В качестве примера можно привести мультимодальную МRS и функциональную магнитно-резонансную томографию (fМRT), которые помогают изобразить нейрохимические и функциональные патологические механизмы, ответственные за сложные психические расстройства.
Нейрофизиологические исследования
При шизофрении (SZ) унимодальные исследования дали смешанные результаты, так как в литературе сообщалось о повышенных, пониженных или неизмененных уровнях ГАМК в зависимости от региона, фазы заболевания и лечения. И наоборот, мультимодальные результаты показали снижение уровня глутамата, но не ГАМК, у больных шизофренией.
Гамма-аминомасляная кислота
Фармакодинамика
Гамма-аминомасляная кислота (ГАМК, гамма-аминобутировая кислота, GABA) — является ноотропным средством, улучшает процессы метаболизма тканей головного мозга, способствует утилизации глюкозы мозгом и удалению из него токсичных продуктов обмена.
Повышает продуктивность мышления, улучшает память, оказывает умеренное психостимулирующее действие, благоприятно влияет на восстановление движений и речи после нарушения мозгового кровообращения. Обладает лёгким гипотензивным действием, снижает исходно повышенное артериальное давление и выраженность обусловленных гипертонией симптомов (головокружение, бессонница), незначительно, урежает частоту сердечных со крашений. Оказывает умеренное антигипоксическое и противосудорожное действие. У больных сахарным диабетом снижает уровень гликемии, при нормальном содержании глюкозы в крови наблюдается обратный эффект (за счёт гликогенолиза).
Фармакокинетика
Максимальная плазменная концентрация достигается через 60 минут. Затем её значение быстро снижается и через 24 часа не определяется в плазме крови. Элиминация преимущественно почками в неизменённом виде.
Эксперименты на животных показали способность проникновения гамма-аминомасляной кислоты через гематоэнцефалический барьер. Препарат малотоксичен.
Показания
Противопоказания
Беременность и грудное вскармливание
Применение при беременности
Противопоказано применение гамма-аминомасляной кислоты в Ⅰ триместре беременности. Во Ⅱ и Ⅲ триместре беременности применение препарата возможно только под наблюдением лечащего врача.
Применение в период грудного вскармливания
Противопоказано применение гамма-аминомасляной кислоты в период лактации.
Способ применения и дозы
Режим дозирования и продолжительность лечения устанавливаются врачом индивидуально в зависимости от показаний, возраста пациента, схемы лечения и лекарственной формы.
Внутрь, до еды. Суточная доза для взрослых — 3–3,75 г; для детей 3 лет — 1–2 г в сутки, 4–6 лет — 2–3 г в сутки, старше 7 лет — 3 г в сутки. Суточную дозу делят на 3 приёма. Лечение проводится длительно (от 2–3 недель до 2–4 месяцев).
С целью профилактики и лечения синдрома укачивания взрослым — 0,5 г и детям — 0,25 г непосредственно перед пользованием транспортными средствами, либо 3 раза в день в течение 3–4 суток.
Побочные действия
Тошнота, рвота, бессонница, лабильность артериального давления, гипертермия (проходят при уменьшении дозы). Возможно развитие аллергических реакций.
Передозировка
Симптомы передозировки гамма-аминомасляной кислотой
Возможно усиление выраженности побочных эффектов.
Лечение передозировки гамма-аминомасляной кислотой
Промывание желудка, приём активированного угля, симптоматическая терапия.
Взаимодействие
Усиливает действие бензодиазепинов, снотворных и противоэпилептических средств.
Особые указания
В первые дни лечения возможны колебания артериального давления.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
В период лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Классификация
Фармакологическая группа
Коды МКБ 10
Категория при беременности по FDA
N ( не классифицировано FDA )
Поделиться этой страницей
Подробнее по теме
Ознакомьтесь с дополнительной информацией о действующем веществе Гамма-аминомасляная кислота:
Габапентин капсулы 300мг 50шт
Описание товара
Габапентин капсулы 300мг 50шт — фармакологическое средство, обладающее противосудорожным действием.
Данный препарат показан при в качестве терапии:
— парциальных судорог у взрослых и детей от 12 лет;
— нейропатической болезни у взрослых от 18 лет.
При нейропатической болезни начальная суточная дозировка — по 1 капсуле 3 раза в день. По необходимости количество применяемого препарата можно увеличить до 12 капсул в сутки.
При парциальных судорогах рекомендуется принимать от 3 до 8 капсул в день, постепенно повышая дозировку. Максимальный допустимый промежуток между приемом — не более 12 часов.
Характеристики
Действующее вещество (лат)
Форма выпуска
Кол-во лекарственного препарата в упаковке
Описание лекарственной формы
Фармакологическое действие
Противоэпилептическое средство;По химической структуре имеет сходство с GABA, выполняющей функцию тормозного медиатора в ЦНС;Полагают, что механизм действия габапентина отличается от других противосудорожных средств, действующих через синапсы GABA (включая вальпроат, барбитураты, бензодиазепины, ингибиторы GABA-трансаминазы, ингибиторы захвата GABA, агонисты GABA и пролекарства GABA);В исследованиях in vitro показано, что габапентин характеризуется наличием нового пептидного места связывания в тканях мозга крыс, включая гиппокамп и кору головного мозга, которое может иметь отношение к противосудорожной активности габапентина и его производных;Габапентин в клинически значимых концентрациях не связывается с другими обычными препаратами и нейромедиаторными рецепторами в мозге, в т.ч. с GABAA-, GABAB-, бензодиазепиновыми рецепторами, с NMDA-рецепторами;Окончательно механизм действия габапентина не установлен
Показания препарата
Лечение нейропатической боли у взрослых в возрасте 18 лет и старше (эффективность и безопасность у пациентов в возрасте до 18 лет не установлены); монотерапия парциальных судорог с вторичной генерализацией и без неё у взрослых и детей в возрасте 12 лет и старше (эффективность и безопасность монотерапии у детей в возрасте до 12 лет не установлены); как дополнительное средство при лечении парциальных судорог с вторичной генерализацией и без неё у взрослых и детей в возрасте 3 лет и старше (безопасность и эффективность дополнительной терапии габапентином у детей в возрасте менее 3 лет не установлены).
Особые указания
Противопоказания
Повышенная чувствительность к габапентину или вспомогательным компонентам препарата; детский возраст до 18 лет при лечении нейропатической боли; детский возраст до 12 лет при монотерапии парциальных судорог с вторичной генерализацией и без неё; детский возраст до 3 лет при применении в качестве дополнительного средства при лечении парциальных судорог с вторичной генерализацией и без неё. С осторожностью: Почечная недостаточность
Побочные действия
При лечении нейропатической боли Организм в целом: случайные травмы, астения, боль в спине, гриппоподобный синдром, головная боль, инфекция, боль различной локализации, периферические отеки, увеличение массы тела; Пищеварительный тракт: запор, диарея, сухость во рту, диспепсия, метеоризм, тошнота, рвота, боль в животе; Нервная система: нарушение походки, амнезия, атаксия, спутанность сознания, головокружение, гипестезия, сонливость, нарушение мышления, тремор; Дыхательная система: одышка, фарингит; Кожа и подкожные ткани: кожная сыпь; Органы чувств: амблиопия. При лечении парциальных судорог Организм в целом: боль в спине, утомление, лихорадка, головная боль, вирусная инфекция, периферические отеки, увеличение массы тела, астения,- общее недомогание, отек лица; Сердечно-сосудистая система: симптомы вазодилатации или гипертензия; Пищеварительный тракт: запор, заболевания зубов, диарея, диспепсия, увеличение аппетита, сухость во рту или глотке, тошнота и/или рвота, боль в животе, метеоризм, анорексия, гингивит; Система крови, лимфатическая система: лейкопения, пурпура (чаще всего ее описывали как кровоподтеки, возникавшие при физической травме); Костно-мьшечная система: переломы, миалгии, артралгии; Нервная система: амнезия, атаксия, спутанность сознания, нарушение координации, депрессия, дизартрия, эмоциональная лабильность, бессонница, нервозность, нистагм, сонливость, нарушение мышления, тремор, подергивание мышц, головокружение, гиперкинезы; усиление, ослабление или отсутствие рефлексов, парестезии, беспокойство, враждебность; Дыхательная система: кашель, фарингит, ринит, пневмония; Кожа и подкожные ткани: ссадины, окне, зуд кожи, кожная сыпь; Органы чувств: амблиопия, диплопия, нарушение зрения; Мочеполовая система: инфекция мочевых путей, импотенция.
Передозировка
Диарея, диплопия, дизартрия, вялость, сонливость, летаргия
Применение при беременности/кормлении грудью
Риск рождения детей с врождёнными аномалиями у матерей, которые проходят лечение противосудорожными препаратами, увеличивается в 2-3 раза. Чаще всего наблюдаются расщелина верхней губы и нёба, пороки развития сердечно-сосудистой системы и дефекты нервной трубки. При этом приём нескольких противосудорожных препаратов может быть связан с большим риском пороков развития, чем в случае монотерапии. Поэтому, если это возможно, следует применять один из противосудорожных препаратов. Женщинам детородного возраста, а также всем женщинам, у которых возможно наступление беременности, следует проконсультироваться у квалифицированного специалиста. В случае если женщина планирует беременность, следует еще раз оценить необходимость продолжения противосудорожной терапии. При этом противосудорожные препараты не следует отменять резко, так как это может вести к возобновлению припадков с тяжёлыми последствиями для матери и ребёнка. В редких случаях у детей, матери которых страдают эпилепсией, наблюдалась задержка развития. При этом невозможно определить, связана ли задержка развития с генетическими или социальными факторами, болезнью матери или противосудорожной терапией. Риск, обусловленный габапентином Отсутствуют данные о применении препарата у беременных женщин. В экспериментах на животных была показана токсичность препарата в отношении плода. В отношении возможного риска у людей данных нет. Поэтому габапентин следует применять во время беременности только в том случае, если предполагаемая польза для матери оправдывает возможный риск для плода. В случаях, о которых имеются сообщения, нельзя с уверенностью говорить о том, сопровождается или нет применение габапентина во время беременности повышением риска пороков развития, во-первых, из-за наличия собственно эпилепсии, во-вторых, из-за применения других противосудорожных препаратов. Грудное вскармливание Габапентин выводится с грудным молоком, влияние его на вскармливаемого ребёнка неизвестно, поэтому во время кормления грудью габапентин следует назначать только в том случае, если польза для матери явно перевешивает риск для младенца. В исследованиях на животных не отмечали влияния габапентина на фертильность.
GABA (аминомасляная кислота) – что это и почему важно не только для спортсменов, но и для всех людей
ГАМК называют гамма-аминомасляную кислоту, которая выступает основным подавляющим нейромедиатором в головном мозге. По-английски ее название выглядит как Gamma Aminobutyric Acid (GABA).
GABA (гамма-аминомасляная кислота) или гамма-аминобутират по своей природе относится к аминокислотам, но выполняет функцию нейромедиатора – вещества, которое в организме передает электрический импульс от нервной клетки к нейрону. Именно этим обусловлен механизм действия ГАМК, который в основном влияет на качество сна. Но это не единственное ценное свойство аминокислоты. Благодаря ряду эффектов она нашла широкое применение и в спорте.
Что такое ГАМК и из чего она состоит
Если рассматривать состав GABA, то следует отметить, что в его работе участвуют глутамат и витамин B6. Ее основное действие – успокаивающее. Это обусловлено тем, что ГАМК – это нейромедиатор (нейротрансмиттер). Так называется химическое вещество, находящееся в головном мозге и обеспечивающее передачу сообщений между нервными клетками.
Нейромедиатор активирует реакции подавления или стимуляции электрического сигнала, который проходит через нейрон. От этого зависят почти все основные функции организма: мысли, движения, эмоции, дыхание, ощущения, сердцебиение и пр.
Как действует ГАМК на организм
Механизм действия ГАМК заключается в подавлении усиленной активности глутамата, который оказывает возбуждающее влияние на нейроны. ГАМК и глутамат – антагонисты, т. е. вещества с противоположным действием:
Этим и определяются основные эффекты от приема GABA:
Таким образом, ГАМК способствует лучшему засыпанию, оказывает ноотропный (успокаивающее) и противосудорожный эффекты. Еще кислота улучшает усвоение глюкозы мозгом и улучшает кровообращение в его тканях, что важно для здоровья органа и повышения интеллектуальных способностей.
Для чего ГАМК спортсменам и бодибилдерам
ГАМК обладает способностью стимулировать переднюю долю гипофиза – аденогипофиз. Именно она отвечает за выработку гормона роста соматотропина, который полезен спортсменам:
Последнее означает, что соматотропин действует в направлении, противоположном инсулину. Он повышает концентрацию глюкозы в крови, т. е., как и инсулин, участвует в регуляции метаболизма.
Основное действие гормона роста заключается в том, что для получения энергии он заставляет организм использовать жиры. Инсулин с этой же целью берет глюкозу. Еще соматотропин стимулирует регенерацию и оказывает омолаживающее действие. Во всем этом ему помогает гамма-аминомасляная кислота.
ГАМК увеличивает концентрацию гормона роста в 4-6 раз. Но стоит учитывать, что этого не всегда оказывается достаточно для повышения показателей в бодибилдинге. Многие спортсмены добиваются более выраженного отклика за счет введения препаратов гормона роста, что позволяет повысить его концентрацию в плазме в десятки раз.
Таким образом, для бодибилдеров свойства GABA необходимы:
Не менее важно для спортсменов и улучшение сна, что позволяет более быстро восстанавливаться после серьезных физических нагрузок.
Показания к применению ГАМК
С учетом основных свойств GABA ее рекомендуют принимать по следующим показаниям:
Повысить уровень ГАМК можно с помощью кетогенной диеты – низкоуглеводный высокожировой рацион с умеренным содержанием белков. Количество углеводов ограничивается до 20-25 г в сутки. В качестве углеводов употребляют зелень, орехи, ягоды, овощи и жирные молочные продукты.
В чем содержится ГАМК:
Как правильно принимать GABA
Согласно исследованиям, оптимально принимать в сутки по 3,75 г GABA. Эффект от добавки чувствуется только при дозе выше 2 г. Лучше принимать ГАМК после тренинга. Длительность курса составляет 1-2 месяца, а после этого можно сделать 2 недели отдыха. Лучше принимать GABA перед сном, чтобы спортпит максимально мог проявить свои полезные свойства. Действие проявляется уже в конце первой недели приема, а максимальное – через 3 недели.
Чтобы подавить возможное влияние серотонина (промежуточного вещества в синтезе мелатонина, подавляющего ГАМК), рекомендуют принимать GABA вместе с 5-HTP.
Выбирая конкретные добавки, рекомендуется обращать внимание на те, что содержат витамин B6, поскольку при его дефиците ухудшается действие ГАМК. Примеры эффективных препаратов с ГАМК (гамма-аминомасляной кислотой).
Побочные эффекты и противопоказания
Побочные эффекты GABA немногочисленны, поскольку добавка считается безопасной и переносимой. У нее даже отсутствуют известные взаимодействия с лекарствами. Побочные действия возникают только при приеме высоких доз – более 4 г в сутки. Это могут быть:
Противопоказания к приему ГАМК:
Поскольку ГАМК вызывает сонливость, не стоит принимать ее перед тем, как садиться за руль или работать с каким-либо оборудованием.
Не пропусти интересные новости и события в телеграм-канале: https://tlgg.ru/fitbarnews
Содержание
GABA – спортивная добавка [ править | править код ]
GABA (Гамма-аминобутират или гамма-аминомасляная кислота, ГАМК) – один из наиболее важных медиаторов головного мозга, который обладает подавляющим действием. По природе это аминокислота. GABA в организме человека индуцирует сон и устраняет психическое возбуждение.
В бодибилдинге GABA применяется, поскольку способна стимулировать переднюю долю гипофиза, которая вырабатывает гормон роста. Гормон роста в свою очередь обладает выраженным анаболическим и жиросжигающим эффектом.
Эффекты GABA [ править | править код ]
Таким образом, применение добавки GABA оправдано для достижения следующих целей:
Оценка эксперта [ править | править код ]
На данный момент опубликовано очень много исследований GABA, которые посвящены ее роли как медиатора в центральной нервной системе человека и животных. Уделяется большое внимание ее механизму действия, а также фармакологическим препаратам, которые изменяют метаболизм GABA при тех или иных заболеваниях. Однако исследований, которые изучают эффект GABA как добавки очень мало. Некоторые считают, что это даже сговор фармацевтических компаний, направленный на сохранение продаж транквилизаторов. [1]
Доказательства того, что GABA при употреблении внутрь в виде добавок повышает гормон роста на 500% (в шесть раз) приводятся в двух исследованиях, которые были опубликованы около 30 лет назад. [3] [4]
В мае 2003 года был выполнен новый эксперимент, в котором результаты нашли подтверждение, причем испытание проводилось на бодибилдерах. 3 г GABA увеличивали секрецию гормона роста, однако только в том случае, если добавка применялась сразу после выполнения упражнения. Без силовых упражнений GABA не влияла на секрецию. [5]
Исследование 2008 года пришло к выводу, что прием GABA увеличивает секрецию гормона роста как в покое, так и после тренировки, хотя как это влияет на мышечный рост остается неизвестным. [6]
Заключение [ править | править код ]
Таким образом, можно сделать вывод, что добавка увеличивает концентрацию ГР в 4-6 раз, однако этого не всегда достаточно для улучшения результатов в бодибилдинге. При введении препаратов ГР спортсменами его концентрация в плазме увеличивается в десятки раз и в этом случае отмечается выраженный отклик организма.
Альтернатива в аптеке [ править | править код ]
Учитывая низкую способность проникать в мозг, в медицине используются средства, которые легко переходят через гемато-энцефалический барьер и уже в мозге под воздействием ферментов превращаются в GABA. Наибольшей популярностью пользуется препарат Пикамилон. В головном мозге распадается на GABA и ниацин. Последний расширяет сосуды и улучшает кровоток. В Америке выпускается как пищевая добавка. (запрещена в Америке с ноября 2015г.)
Дозы и режим приема [ править | править код ]
Рекомендуется отдавать предпочтение добавкам с добавлением витамина B6. Витамин В6, согласно актуальным исследованиям, является ограничивающим кофактором уровня таких нейромедиаторов как: дофамин, серотонин, γ-aminobutyric кислота (GABA), норадреналин и мелатонин. Синтез указанных выше нейромедиаторов чувствителен к уровню витамина B6. При умеренном дефиците витамина B6 происходит торможение нейрональной активности GABA, возникают различные нарушения сна, поведения, повышается риск нарушения работы сердечно-сосудистой функции, ослабевает гипоталамо-гипофизарный контроль гормональной секреции. [7]
Продолжительность курса по данным исследований и литературы составляет около 1 месяца. Продолжительность перерыва после приема не регламентируется.
Побочные эффекты [ править | править код ]
К побочным эффектам GABA относится: слабые покалывания в области лица и шеи, изменения частоты пульса и дыхания. Эти побочные эффекты не вредны для здоровья, обычно возникают при дозе выше 4 г в сутки, но как правило быстро проходят после нескольких дней приема.
GABA может вызывать сонливость, поэтому принимается иногда перед сном.
