Курс дианабола — Руководство по применению
Оральные стероиды это анаболические и андрогенные препараты, выпускающиеся в виде таблеток, которые употребляются через рот. Активность таких стероидов условно разделяются на два направления: анаболическая и андрогенная.
Основными анаболическими эффектами оральных стероидов являются: большой прирост мышечной массы, увеличение силовых показателей человека, повышение показателей работоспособности, увеличение количества эритроцитов в крови человека, улучшение и укрепление костной ткани, уменьшение запасов жира.
После приема оральных стероидов у человека может усилиться аппетит, снизиться чувство страха, повыситься сексуальное влечение.
Стероиды довольно просто хранить и также просто употреблять. Благодаря этому, они очень часто становятся выбором начинающих. Оральные стероиды являются альтернативой для тех спортсменов, которые боятся уколов. Основным минусом оральных стероидов является поражение печени. А вот инъекционные стероиды абсолютно безопасны.
Одним из самых популярных и вполне доступных оральных стероидов является Дианабол (другое название — Д-бол или Диана). Этот препарат выдержал проверку временем и остается одним из самых действенных анаболических стероидов, которые употребляют бодибилдеры, независимо от их уровня подготовленности.
Название «Дианабол» было придумано фармацевтом Сибой для субстанции Метандростенолон. На сегодняшний день Дианабол не производится фармацевтическими компаниями, но он вполне доступен как продукт нелегальных лабораторий. Выпускается Дианабол в таблетках по 5, 10 или 50 миллиграмм. Этот препарат обрел популярность в связи с тем, что, прежде всего, представляет с собой оральный стероид, который привлекает неопытных пользователей, боящихся делать инъекции. Дианабол по сравнению с другими анаболиками очень дешевый и, самое главное, он действительно эффективен, поскольку дает быструю прибавку не только в мышечной массе, но и в силе. А так как этот стероид пользуется высокой популярностью, мы считаем разумным рассказать в этой статье все, что знаем о данном препарате.
Как следует принимать Дианабол.
Препарат Дианабол выпускается как в виде инъекций, так и в таблетках. Имеет короткий полупериод жизни, а это означает, что дневную дозу надо разделить на две одинаковые части для поддерживания стабильной концентрации субстрата в крови. Деление дозы очень легко осуществить из-за разных дозировок препарата в таблетках. А для того, чтобы снизить всевозможные расстройства желудка, Дианабол надо принимать во время еды.
В мире, существует другое мнение (о котором вы, возможно, уже знаете из разных статей о Дианаболе или общению на форумах), подразумевающее принятие полной дневной дозы перед началом тренировки, для того, чтобы увеличить концентрацию стероида в крови, тем самым повысить активность в спортивном зале. Все это выглядит довольно привлекательно, однако, мы напоминаем, что такой режим может вызвать увеличенные нагрузки на печень. Но, тем не менее, многие пользователи, имеющие опыт в использовании Дианабола в качестве предтренировочного анаболика, остаются довольными. Но лучше всего дневную дозу разделить на две части.
Дозировки на курсе Дианабола.
При длительности курса от 4—6 недель дневная доза составляет приблизительно 30—50 миллиграмм. Спортсмену, принимающему Дианабол в первый раз, достаточно будет 30—40 миллиграмм в день. Такая суточная доза приведет к увеличению росту силы и мышечной массы при минимальных побочных эффектах. А вот более знающие пользователи, скорее всего, захотят повысить дозы препарата, несмотря на то, что для него установлена предельная норма дозировок, в результате которых увеличивается количество побочных эффектов, да и мышечная масса и сила уже не растет. Это говорит, прежде всего, о бессмысленности увеличения дозы принимаемого препарата. Многие опытные пользователи очень редко превышают суточную дозу в 70—80 миллиграмм.
Дианабол можно сочетать и с другими стероидами, использующимися на курсах массонабора. Например, при соблюдении высококалорийной диеты, содержащей огромное количество нутриентов, необходимых для мышечной массы, то вполне возможно принимать Дианабол совместно с Энантатом или Дека-Дураболилом. Хотя практически все новенькие начинают «курсить» на одном Дианаболе. Дианабол – это стероид, благодаря которому можно легко набрать мышечную массу и достичь значительную прибавку в силе, вдобавок ко всему он является доступным препаратом,
Побочные эффекты препарта Дианабола.
Дианабол гепатоксичен, так как он несет потенциальную угрозу для печени. В связи с тем, что препарат Динабол алкилирован по 17-альфа, а его биоактивность очень высока, следовательно, мы должны ограничить продолжительность его приема для снижения вредного влияния на печень во время потребления или администрирования других субстанций, которые содержат токсичные субстанции для печени, как например, спирт.
На протяжении курсового приема Дианабола могут проявиться и такие андрогенные побочные явления: увеличение жирности кожи, акне, враждебность и облысение. Довольно часто андрогенные побочные явления во многом зависят не только от генетики пользователя, но и от его предрасположенности к ним. Например, если вы очень сильно предрасположены к акне, то было бы странно ожидать значительную прибавку на этом курсе.
Вдобавок при приеме препарата Дианабола возможны и такие побочные явления, как увеличение уровня эстрогенов, которое приводит к гинекомастии. Поэтому желательно вместе с Дианаболом принимать антиэстрогенные и антиароматазные препараты. Гинекомастия – это возникновение ткани молочной железы. Признаки возникновения гинекомастии: зуд и боли сосков груди.
Применение препарата Дианабола часто сопровождается задержкой воды, которая приводит к значительному набору веса в первые недели приема. Это может стать одной из причин одутловатости или залитости в области лица и шеи (отек лица по «лунному типу»). Задержка воды в организме способствует набиранию силы и улучшению смазывания суставов. Но, тем не менее, надо быть готовым к тому, что после прекращения курсового приема Дианабола, вместе с водой уйдет и весь ваш лишний вес.
Пищевые добавки, которые необходимо принимать одновременно с Дианаболом.
Рекомендуется принимать одновременно с Дианаболом такие пищевые добавки как Милк Твистл, Лив-52 и Альфа-липоевую кислоту. Ведь они защищают печень от вредного воздействия оральных стероидов, которые алкилированы по 17-альфа. Помимо этих пищевых добавок в продаже существует много лекарственных средств, способных предоставить защиту вашей печени на протяжении приема всего курса Дианабола. Поискать название других пищевых добавок можно на просторах Всемирной паутины, то есть в интернете.
Дианабол
Состав
Метандростенолон и различные наполнители в зависимости от производителя (стеарат магния, повидон, краситель красный, лактоза).
Форма выпуска
Таблетки (1, 5, 10 мг) в пластиковом флаконе №50, 100 или блистерной упаковке №20 в картонной пачке.
Фармакологическое действие
Дианабол стимулирует синтез белка, способствует быстрому росту мышечной массы (анаболическое действие), повышает силовые возможности организма, укрепляет костную систему.
Фармакодинамика и фармакокинетика
Фармакодинамика
Активация ферментов тканевого дыхания, синтеза ДНК/РНК и протеинов, биосинтеза АТФ. Стимулирует анаболические процессы,что способствует росту мышечной массы и содержания кальция в костях, улучшает питание тканей, снижает отложения жира, задерживает воду, азот, фосфор, калий, натрий и серу. Усиливает синтез эритропоэтина. Имеет слабовыраженную андрогенную активность.
Фармакокинетика
Дианабол характеризуется быстрым всасыванием в ЖКТ. Имеет низкую биодоступность. Связывается с глобулинами-переносчиками в крови на 90%. Метаболиты препарата неактивны. Выводится через мочевыводящую систему. Длительность действия составляет примерно 3-4 часа.
Показания к применению
Нарушения белкового обмена при кахексии различного генеза, астении, инфекционных заболеваниях с потерей белка, после ожогов, в период посттравматической реабилитации, при остеопорозе, анорексии, при задержке роста, в послеоперационный период, при отсутствии аппетита, при гипофизарной недостаточности, токсическом зобе, хронической недостаточности надпочечников, нефропатии и ретинопатии, стероидном диабете, замедленном формировании костной мозоли, обширных переломах, при прогрессирующей мышечной дистрофии, миопатиях, амиотрофическом боковом склерозе, старческой дегенерации сетчатки и прогрессирующей миопии, псориазе, экземе, для улучшения адаптационных и компенсаторных процессов в пожилом возрасте.
Противопоказания
Побочные действия
При приеме Дианабола возможно развитие побочных явлений: увеличение печени, диспепсические расстройства, отеки, преходящая желтуха.
У женщин — гирсутизм, огрубение голоса, маскулинизация, нарушения менструального цикла и другие симптомы андрогенизации.
Дианабол, инструкция по применению
Внутрь. Длительность лечения и конкретные дозы устанавливаются врачом индивидуально и определяются характером заболевания, переносимостью препарата, возрастом больного, и результатов лабораторных исследований. Для взрослых стандартная доза равна 0,005 — 0,01 г (1 — 2 раза в сутки по одной таблетке (5 мг) перед приемом пищи). В начале терапии суточную дозу при необходимости можно увеличить до 4 таблеток (0,02 г). Для длительного лечения назначают по 5 мг в день.
Детям Дианабол назначают в зависимости от возраста по следующей схеме — до двух лет: из расчета 0,05 — 0,1 мг/кг в сутки; от 2 до 5 лет — 1 — 2 мг и от 6 до 14 лет — 3- 5 мг. Во всех случаях суточную дозу делят на 1 — 2 приема. Длительность приема препарата детьми не должен превышать 30 дней, минимальные перерывы между курсами должны составлять два месяца.
Передозировка
Длительный приём препарата может привести к повышенному отложению в костях кальция и задержке роста.
Взаимодействие
Стимулирует фармакологическое действие антикоагулянтов, гипогликемических препаратов, антиагрегантов.
Все о Данаболе (Danabol) в бодибилдинге: что это, как принимать, есть ли противопопказания + отзывы принимавших и врачей
Физкульт-привет всем обладателям рельефных сильных мышц! Сегодняшний обзор посвящен анаболическому средству, с помощью которого можно правильно увеличить мышечную массу с пользой для организма. Лекарства данной группы эффективно увеличивают мышечные ткани. Сильным анаболическим эффектом обладает стероид Данабол (Evobol, Danabol).
Что это за препарат и для чего он нужен
Что это такое за лекарственное средство? При регулярном использовании у спортсмена начнут расти мышцы, исчезнет лишний жир. У человека улучшится общее самочувствие, он станет энергичным. Если комбинировать этот стероид с Провироном, то тело станет рельефным.
Описание и краткая история появления
Средство является анаболическим стероидом, принимается орально. Выпускается в Молдове производителем Balkan Pharmaceuticals.
Мышечная масса увеличивается на фоне стимуляции белкового, аминокислотного синтеза, жиросжигающего эффекта, усиленного анаболизма. Атлет становится выносливым, его организм быстрее восстанавливается после интенсивных тренировок.
В далеком 1956 году это средство называлось Дианаболом, оно состояло из метандростенолона. В 1960 году средство применялось спортсменами, которые занимались легкой атлетикой.
В большом спорте предложил применять его Джон Циглер. Препарат сохранял лидирующее место в бодибилдинге до конца 70-х годов прошлого века.
С 72 года производство Дианабола остановлено, но появились иные бренды этого анаболика, которые производятся в наше время. Раньше препарат производили в странах Восточной Европы, Советском Союзе. Применялся он спортсменами легкой, тяжелой атлетики.
Строгие антидопинговые правила запрещают сегодня применять метандиенон в большом спорте.
Условия отпуска/продажи
Препарат отпускается в аптеке только по рецепту.
Как действует на организм
Средство популярно у бодибилдеров, спортсменов поскольку имеет преимущества:
Фармакокинетика и фармакодинамика
При проникновении лекарственных компонентов внутрь ядра клетки активизируется клеточный генетический аппарат. Увеличивается выработка РНК, ДНК, структурных белковых соединений, активируются ферментные цепи, отвечающие за тканевое дыхание, усиливающие его. Усиливаются обменные процессы, при которых энергия, сформировавшаяся во время окисления питательных соединений, аккумулируется в клеточных митохондриях (окислительное фосфорилирование), что приводит к синтезу АТФ, макроэргических молекул.
Гемопоэтический эффект связан с увеличенным эритропоэтиновым синтезом. Небольшая активность андрогенов способствует к проявлению вторичных мужских половых признаков.
Фармакодинамика характеризуется быстрой и полной всасываемостью в органах пищеварения. Количество лекарственного компонента, доходящего до места его действия, низкое. В крови связывание с глобулинами достигает 90%. Биологическая трансформация лекарства происходит в печени, образуются неактивные метаболиты, выведение компонентов препарата происходит через почки. Продолжительность воздействия составляет 14 часов.
Форма выпуска
Анаболик выпускается в виде розовых квадратных таблеток 10 мг, 50 мг. Контурная ячейковая упаковка содержит 10 или 20 таблеток. Пакеты, флаконы могут содержать 5 или 15, 25 либо 50, 100 таблеток по 10 mg.
Состав
Активный действующий компонент — метандиенон (methandienone comprimate) оказывает умеренное андрогенное воздействие. Дополнительными компонентами являются магний стеарат, краситель, смесь лактозы с повидоном, кросповидоном.
Польза и вред
Эффективность анаболического средства у начинающих или бывалых спортсменов проявится быстро. Спустя 7 суток у атлета повысится жизненный тонус, мышцы станут более объемными, увеличатся силовые параметры и масса. Человек почувствует себя бодрым, его не будут обременять повседневные дела, улучшится качество жизни.
При несоблюдении дозировок стероида мужчина будет временно бесплоден, у него атрофируются яички, появятся женские половые признаки. Такие проявления наблюдаются при долгом применении анаболика и сильно завышенной разовой дозировки. При использовании Данабола организм «считает», что объем стероидов увеличен, поэтому синтез тестостерона приостанавливается.
Показания и противопоказания
Никогда не принимайте никакие препараты без очной консультации с практикующим врачом.
Что дает спортсменам этот стероид?
Стероидный анаболик показан при:
Стероид противопоказан при:
Запрещается применять стероиды при беременности, грудном вскармливании. При употреблении спиртного печень испытает двойную перегрузку. Анаболик и алкоголь перенапрягают гепатоциты, задерживаются в организме жиры. Возникнет эффект отката, вместо тестостеронового гормона будет синтезироваться эстроген, возникнет гинекомастия. Увеличится риск появления побочных воздействий после курса анаболиков.
Возможные побочные эффекты
Если безмерно употреблять этот стероид, то возникнут нежелательные побочные действия.
Гипертрофируется железистая, жировая ткань грудных желез (гинекомастия). Проявления такой побочки свидетельствует о трансформации части анаболика в эстроген. Чтобы не допустить такого эффекта требуется пролечиться Нолвадексом, Кломидом.
Токсическое воздействие на печень связывают с метильной группой в α-17 положении, благодаря которой препарат не разрушается в печени. Чтобы предотвратить этот эффект применяют гепатопротекторные средства после применения стероида, ПКТ. Оптимальным вариантом для разгрузки печени является комбинация метана в таблетках с инъекционным стероидом, например, применяется Нандролон.
Задержка жидкости проявится в виде увеличенной мускулатуры. Когда курс приема стероида завершен, то жидкость сольется, снизится вес. Такой феномен отката уменьшается антиэстрогенами, грамотной послекурсовой терапией.
Проявится маскулинизация у женщины. Этот анаболик для женщин не подходит. У них проявятся вторичные половые признаки, характерные для мужчин:
Если злоупотреблять стероидом, то увеличится клитор, объем молочных желез уменьшится, нарушится месячный цикл, уровень кальция в крови повысится, возникнут иные эндокринные дисфункции.
Иные побочные эффекты характеризуются:
Передозировка
Случаи передозировки не выявлены. Запрещено принимать средство больше 10 недель. При передозировке препарата возникнут побочные воздействия.
На сколько хватает упаковки
Все зависит от дозы, рассчитывают количество упаковок на курс лечения. Одной упаковки, содержащей 100 таблеток, хватает на 1 курс, рассчитанный на 6 недель.
Условия хранения
Стероид следует хранить при температуре от 15 до 25°С в месте, где темно и ограничен доступ детям.
Срок годности
Время хранения составляет 3 года. Применение препарата, если он просрочен, запрещается.
Как правильно принимать
Как пить этот стероид, когда принимать, до или после еды? Во первых — обязательно проконсультируйтесь со спортивным врачом. Инструкция по применению указывает, что Danabol DS рекомендуется принимать на протяжении 6 недель. Метандиенон (активное вещество) расщепляется за 3 или 4 часа. Поэтому принять средство требуется через 30 минут после приема пищи.
Способ применения и дозировка
На протяжении первых 7 суток атлету следует принять 20 мг лекарства каждый день. Начиная со следующей недели принимают по 3 таблетки ежедневно, что составляет 30 мг. Бодибилдеры с опытом могут увеличить дозу до 50 мг, масса тела человека должна составлять не менее 100 кг. Тем, кто профессионально занимается спортом, за сутки допустим прием 100 мг, при этом требуется контроль тренера либо спортивного врача.
Схемы приема
Начальный курс для новичков препаратом Донобол соло составляет 5 недель. Через месяц наберется 6 или 7 кг мышечной массы. Зачастую сочетается Донабол + Провирон, достоинства которого заключаются в том, что вероятность снижения массы после окончания курса снижается, мышечные ткани приобретают рельеф, упругость. Такой эффект сохранится долго. Провирон принимается на протяжении курса по одной таблетке, начиная со 2 по 4 неделю.
Запрещается принимать Денабол больше 10 недель, иначе организм привыкнет к этому препарату, реакция мышц на активный компонент не проявится, возникнет дисфункция печени, мышечная масса не будет нарастать.
Опытные бодибилдеры рекомендуют новичкам комбинацию Данабола со Станозололом. Такой начальный курс позволит набрать новичкам 6-10 кг мышечной массы, лишний жир у них не отложится, вода в организме не задержится.
Первую неделю Данабол со Станозололом принимают по 20 мг за день. Со 2 по 5 неделю оба препарата принимают по 30 мг.
Существует другая схема — Данабол + Станозолол + Тамоксифен. Она имеет свои плюсы и минусы. Ее недостатки заключаются в перегрузке печени, но спортсмены полученным эффектом остаются довольны. Эти средства принимаются 25 дней, потом требуется пройти курс восстановительной терапии.
Популярна комбинация с применением Данабола Балкан и Дека. Анаболики принимают 6 недель. Данабол принимается по 4 таблетки (40 мг) каждый день и один раз на протяжении 7 суток принимается Дека в объеме 250 мл. С 6 недели применяется Станозолол 40 мг. Чтобы снизить синтез пролактинового гормона, влияющего на половую сферу, требуется каждые четвертые сутки после двухнедельного курса пить Каберголин по 0,25 мг.
«Метан» можно комбинировать с Сустаноном, Анаполоном, Туринаболом.
Диета
Специальное диетическое питание тонизирует организм, снабжает его энергией. Рекомендовано питаться калорийными продуктами, в которых много белка. Допустимо применение пищевых добавок, креатина, незаменимых аминокислот.
Послекурсовая терапия
Когда окончен курс приема анаболиков, через 2 или 3 дня проводится послекурсовая терапия. Применяется Тамоксифен от 10 до 20 мг за сутки или Кломид от 25 до 50 мг за сутки 3-4 недели. На последней неделе дозу следует немного уменьшить, потом полностью отменить прием средства. Во время такой терапии показан прием тестостероновых бустеров, цинка, ненасыщенных жирных кислот омега-3.
Такая терапия необходима для того, чтобы восстановить собственный синтез тестостерона, дополнительно применяется спортивное питание.
Как не купить подделку
Сколько стоит «Метан»? Стоимость Данабола в торговых центрах разная, примерная цена составляет 650 рублей за упаковку, в которой содержится 100 таблеток по 10 мг.
Как отличаются фейки и оригинальный препарат? На оригинальной упаковке имеется проверочный код. Каждый блистер также имеет свой код, поэтому подделка его почти невозможна. Сначала проверяются коды на блистерах. Если они совпадают, значит это фейк.
Отзывы принимавших
Занятия проводил с тренером, он рекомендовал принять курс Данабола чтобы увеличить мышечную массу и выносливость. Сначала колебался, но потом решился. Попробовал небольшую дозу, тренер меня постоянно контролировал. Я удовлетворен полученным эффектом, так как мое тело просто преобразилось, чего не наблюдалось раньше после тренировок.
Что говорят врачи и исследования
Николай, спортивный врач.
Данабол (Вонабол, Ванабол) является эффективным стероидным средством. Я его назначаю в редких случаях, чтобы не нанести вред больному. Всем хочется быстро получить результат, но здесь нужен осторожный подход. Если я назначаю стероид, то атлет обязан строго находиться под моим контролем, не завышать дозу.
Это сильный стероид, я его применяю при патологиях щитовидной железы. Досконально изучаю анамнез больного, результаты анализов.
Аналоги
Заменители Данабола разные, этот стероид можно заменить:
Анабол или Данабол: что лучше
Активным компонентом у обоих анаболиков — метандиенон, поэтому воздействуют они одинаково, но стоит Анабол дороже. Суточная доза Анабола не должна превышать 30 мг, средство производится в Тайланде. Анабол, как и Данабол, применяют в комплексе с иными стероидами.
Данабол или метан: что лучше
Данабол — то же самое, что и «метан» (сленг).
Всем спасибо за внимание, до новых встреч! Подписывайтесь на наши статьи, делитесь лайками в социальных сетях.
Заместительная гормональная терапия для мужчин с возрастным андрогенным дефицитом
Специализация: урология, андрология
Синдром возрастного андрогенодефицита у мужчин — это нарушение биохимического баланса, возникающее в зрелом возрасте по причине недостаточности андрогенов в сыворотке крови, нередко сопровождающейся снижением чувствительности организма к андрогенам. Как правило, это приводит к значительному ухудшению качества жизни и неблагоприятно сказывается на функциях практически всех систем организма. Естественно, что огромный интерес вызывают вопросы терапии андрогенного дефицита, поскольку именно она ставит сложную задачу перед врачом-клиницистом: выбрать из широкого арсенала методов и препаратов гормональной терапии наиболее оптимальный, сочетающий в себе качество, эффективность, а также удобство в применении.
В настоящее время врачи-урологи и андрологи наиболее часто применяют заместительную терапию тестостероном. Данный метод позволяет решить целый ряд задач: снизить симптомы возрастного андрогенодефицита путем повышения либидо, общей сексуальной удовлетворенности, уменьшить выраженность либо полностью ликвидировать вегетососудистые и психические расстройства. Кроме того, если заместительная терапия тестостероном применяется более 1 года, у пациентов наблюдается повышение плотности костной массы, снижение выраженности висцерального ожирения, а также нарастание мышечной массы. Также после длительного курса лечения нормализуются лабораторные параметры: наблюдается повышение уровня гемоглобина или количества эритроцитов, снижение уровня ЛПОНП (липопротеинов очень низкой плотности) и ЛПНП (липопротеинов низкой плотности) при неизмененном уровне ЛПВП (липопротеинов высокой плотности). Многие авторы считают, что такого эффекта можно достичь, добившись восстановления концентрации тестостерона в крови до нормального уровня (10–35 нмоль/л). Следует также учитывать, что *17α-алкилированные препараты тестостерона флуоксиместеролон и метилтестостерон обладают выраженной гепатотоксичностью, оказывая токсическое и канцерогенное влияние на печень, а также отрицательно воздействуют на липидный спектр крови (резкое повышение уровня атерогенных и снижение уровня антиатерогенных липопротеидов). Поэтому применение этих производных тестостерона в клинической практике было прекращено.
В настоящее время из пероральных препаратов предпочтение отдается тестостерону ундеканоату (Андриол). Указанный эфир тестостерона не подвергается первичному печеночному метаболизму, так как всасывается в лимфатическую систему, минуя печень. После гидролиза тестостерона ундеканоата в лимфатической системе в системный кровоток поступает тестостерон, который оказывает лечебное действие как сам по себе, так и через свои основные метаболиты – дигидротестостерон (ДГТ) и эстрадиол, обусловливающие полный спектр андрогенной активности тестостерона. Таким образом, тестостерона ундеканоат сохраняет свою активность при пероральном применении. Вместе с этим, минуя систему воротной вены и прохождение через печень, тестостерона ундеканоат не оказывает гепатотоксического и гепатоканцерогенного действия. Период полувыведения препарата из плазмы составляет 3–4 часа. В связи с этим режимом дозировки тестостерона ундеканоата является 2-кратный прием в течение суток, это не всегда удобно для пациентов. Исходя из собственного опыта, мы считаем, что Андриол является достаточно мягким препаратом и помогает только в случаях начальных и минимальных проявлений возрастного андрогенного дефицита.
Внутримышечные инъекции пролонгированных эфиров тестостерона также являются широко применяемым методом заместительной терапии у мужчин с гипогонадизмом. Два наиболее известных эфира тестостерона – тестостерона ципионат и тестостерона энантат, имеют похожую фармакокинетику. При внутримышечном введении этих препаратов создается депо, из которого препарат высвобождается в кровеносное русло. В течение первых 2–3 дней после введения уровень тестостерона повышается до супрафизиологических цифр, а затем медленно снижается на протяжении последующих 2 недель до субнормальных значений. Положительной стороной этих препаратов является длительность терапевтического действия. Тем не менее резкие изменения в уровне тестостерона, зачастую ощущаемые самим пациентом в виде подъемов и снижения либидо, общего самочувствия, эмоционального статуса, являются нежелательными качествами данных препаратов. В связи с этим большие надежды возлагаются на новый препарат Небидо (Шеринг), фармакокинетика которого значительно отличается от других эфиров тестостерона. Небидо представляет собой тестостерона ундеканоат и является препаратом, не обладающим пиком повышения концентрации.
На протяжении двух последних десятилетий большое внимание уделяется исследованию преимуществ трансдермального применения препаратов тестостерона. Мошоночные пластыри обладают эффективным действием, и некоторые пациенты считают их наиболее удобным методом лечения. Накожные пластыри наиболее хорошо воспринимаются пациентами и дают эффективный уровень тестостерона в сыворотке крови. Тем не менее существуют некоторые различия между этими двумя разновидностями пластырей относительно их аллергогенного потенциала: при применении накожных пластырей отмечается гораздо большая частота возникновения аллергических реакций и раздражения кожи, чем при применении мошоночных пластырей.
Гель тестостерона обладает всеми преимуществами пластырей и не вызывает развития кожных реакций. Единственный его недостаток заключается в наличии возможности контакта геля с партнершей и недостаточном количестве долговременных исследований по его применению.
Трансдермальный путь введения тестостерона позволяет избежать его первичного метаболизма в печени и инактивации, как это происходит при применении пероральных андрогенных препаратов, а также позволяет имитировать циркадные ритмы высвобождения физиологического немодифицированного тестостерона и его естественных метаболитов, эстрадиола и ДГТ. К тому же терапию с использованием пластырей и геля в случае необходимости можно легко прервать. К положительным моментам этого метода лечения также относится низкий риск возникновения лекарственной зависимости.
Европейский препарат 5-α-дигидротестостерон-гель (ДГТ) хотя и признан эффективным, однако неизвестно, оказывает ли изолированное применение неароматизированного андрогена, каким является ДГТ, такое же действие, как тестостерон, в связи с тем, что метаболиты тестостерона включают эстрадиол. По мнению многих авторов, применение препарата не рекомендуется, так как ДГТ вследствие невозможности превращения в эстрадиол не обладает полным спектром терапевтических свойств тестостерона (например, влиянием на костную ткань и сердечно-сосудистую систему).
Некоторые из препаратов заместительной терапии, такие как тестостерона ундеканоат, ДГТ-гель и мошоночные пластыри, вызывают существенное увеличение концентрации ДГТ в сыворотке крови. ДГТ известен как главный андроген простаты, и в связи с этим проводилось много дискуссий по поводу способности его вызывать заболевания предстательной железы. Однако, несмотря на эти предположения, в последнее 10-летие не зафиксировано данных в пользу увеличения частоты возникновения патологии простаты при назначении препаратов ДГТ.
Таким образом, существует множество препаратов заместительной андрогенотерапии, однако все они имеют те или иные побочные эффекты, а также обладают угнетающим действием на сперматогенез. В последнее время появляется все больше работ, демонстрирующих вторичный характер возрастного андрогенного дефицита. Согласно материалам ВОЗ, получены данные о сохранении секретирующей функции клетками Лейдига у пожилых мужчин, что позволило ученым предложить принципиально новый подход в лечении возрастного андрогенного дефицита, основанный на стимуляции синтеза эндогенного тестостерона.
Однако не стоит забывать, что наряду с абсолютными противопоказаниями для заместительной терапии андрогенами (рак грудной и предстательной желез) существуют и дополнительные (доброкачественная гиперплазия предстательной железы с выраженной обструкцией, пролактинома, полицитемия). К относительным противопоказаниям относятся нарушения сна в виде апноэ, обструктивные заболевания легких, интенсивное курение.
К побочным эффектам андрогенов относятся усиление ночного апноэ, полицитемия, гинекомастия, приапизм, задержка жидкости, повышение АД, отеки, увеличение размеров простаты, торможение сперматогенеза.
То есть сегодня существуют методы лечения возрастного андрогенного дефицита, которые можно разделить на две группы, принципиально различающиеся по механизму действия:
заместительная терапия экзогенными андрогенными препаратами; терапия, стимулирующая синтез эндогенного тестостерона.
Таким образом, можно сказать, что оптимального для всех средства для лечения возрастного андрогенного дефицита у мужчин не существует. И к выбору препарата следует подходить строго индивидуально, учитывая возраст пациента, индекс массы тела, необходимость сохранения сперматогенеза, показатели гематокрита и сопутствующие заболевания.
