chlorpheniramine maleate что это такое

ХЛОРФЕНАМИН (CHLORPHENAMINE) ОПИСАНИЕ

Фармакологическое действие

Фармакокинетика

Интенсивно метаболизируется в печени с образованием десметил- и дидесметилхлорфенамина. Неизмененный препарат и его метаболиты выводятся главным образом с мочой. Экскреция зависит от pH мочи и скорости тока мочи. В кале определяются лишь следовые количества хлорфенамина.

Хлорфенамин характеризуется значительной межиндивидуальной вариабельностью фармакокинетических параметров: T 1/2 варьирует от 2 до 43 ч.

Показания активного вещества ХЛОРФЕНАМИН

Открыть список кодов МКБ-10

Режим дозирования

Побочное действие

Со стороны ЦНС: седативный эффект (может исчезать через несколько дней лечения), слабость, сонливость, нарушение координации движений; при применении в высоких дозах и у детей возможны парадоксальные реакции, обусловленные стимулирующим влиянием на ЦНС.

Противопоказания к применению

Особые указания

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

В период лечения пациентам следует избегать вождения автотранспорта и другой деятельности, требующей высокой концентрации внимания и скорости психомоторных реакций.

Лекарственное взаимодействие

Хлорфенамин может нарушать метаболизм фенитоина в печени, что приводит к повышению его концентрации в плазме крови.

При одновременном применении с препаратами, обладающими антихолинергической активностью повышается риск развития антихолинергических эффектов.

Этанол усиливает седативное действие хлорфенамина.

Источник

Хлорфенамин и фенирамина малеат

Автор, редактор и медицинский эксперт – Климович Элина Валерьевна.

Хлорфенамин и фенирамина малеат – вещества, способствующие устранению аллергических реакций. Относятся к группе антигистаминных (т. е. подавляющих действие медиатора гистамина) средств. Часто являются компонентом медицинских препаратов для лечения простудных и ЛОР-заболеваний, а также собственно аллергии. Фенирамина малеат входит в состав таблеток РИНЗА® (2 мг) и порошка для приготовления горячего напитка РИНЗАсип® с витамином C (20 мг). Благодаря комбинации с другим активным компонентом – фенилэфрином – это обеспечивает уменьшение проявлений насморка и заложенности носа, которые часто сопровождают грипп и простуду.

От чего помогают хлорфенамин и фенирамина малеат

Механизм действия

Хлорфенамин блокирует H1-гистаминовые рецепторы – нервные окончания, раздражение которых вызывает появление признаков аллергии (отека слизистой оболочки носа, насморка, слезотечения, кожных высыпаний и т. д.). Вещество препятствует влиянию на эти рецепторы медиатора, запускающего воспалительную реакцию (гистамина). За счет этого препараты, в состав которых входит данный компонент, способствуют устранению отека и покраснения (гиперемии) слизистой оболочки носоглотки. Одновременно уменьшается неприятное чувство «зуда» в области носа, горла и глаз, сопровождающее аллергический ринит и насморк при простуде.

Противопоказания

Хлорфенамин, как и любое другое лекарственное средство, в качестве основного противопоказания имеет индивидуальную непереносимость. Применение фенирамина не рекомендуется при наличии сердечно-сосудистых заболеваний, эпилепсии, в период беременности и лактации, в детском возрасте (до 12 месяцев), а также при вождении автомобиля. Обратитесь за консультацией к своему лечащему врачу перед применением любого препарата, содержащего хлорфенамин.

Информация в данной статье носит справочный характер и не заменяет профессиональной консультации врача. Для постановки диагноза и назначения лечения обратитесь к квалифицированному специалисту.

Источник

Антифлу : инструкция по применению

Беременность и лактация

Влияние на способность к вождению автомобиля и управлению механизмами

Фармакотерапевтическая группа

Прочие анальгетики и жаропонижающие средства. Парацетамол в комбинациях с другими препаратами (исключая психолептики).

Описание

Капсуловидные таблетки бледно-желтого цвета с прозрачным пленочным покрытием и тисненым обозначением «Antiflu» на одной из сторон.

Состав

Действующие вещества (1 таблетка): ацетаминофен (в виде гранул ацетаминофена*) 325 мг, фенилэфрина гидрохлорид 5 мг, хлорфенирамина малеат 2 мг.

Вспомогательные вещества: микрокристаллическая целлюлоза, стеариновая кислота, кроскармеллоза натрия, кремния диоксид коллоидный, D&C Желтый № 10 Лак (Е104), магния стеарат.

Оболочка:гидроксипропилметилцеллюлоза, минеральное масло, магния силикат,

*в состав гранул входит: прежелатинизированный крахмал, повидон, стеариновая кислота, натрия крахмала гликолат.

Ацетаминофен (Парацетамол) оказывает обезболивающее, жаропонижающее и слабое противовоспалительное действие. Механизм его действия заключается в угнетении синтеза простагландинов и влиянии на центр терморегуляции в гипоталамусе.

Хлорфенирамина малеат — антигистаминное средство, блокатор Н1-гистаминергических рецепторов. Обладает противоаллергическим действием, уменьшает отечность и гиперемию слизистых оболочек полости носа, носоглотки и придаточных пазух носа, уменьшает насморк и слезотечение.

Ацетаминофен быстро и полностью абсорбируется из желудочно-кишечного тракта.

Максимальные концентрации в плазме отмечаются через 30-60 минут. Период полувыведения составляет 2-2,5 часа и удлиняется у лиц с заболеваниями печени.

Метаболизируется ацетаминофен главным образом в печени за счет конъюгации с глюкуроновой и серной кислотой, частично подвергается деацетилированию или гидроксилированию. Выводится с мочой (85% в течение 24 часов). Выведение замедляется при нарушениях функции почек, что может привести к накоплению в организме ацетаминофена и продуктов его метаболизма.

Хлорфенирамина малеат хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта, проникает в различные ткани, включая ЦНС. Период полувыведения составляет от 12 до 15 часов.

Метаболизируется главным образом в печени. Выводится с мочой в форме метаболитов и частично в неизменном виде.

Фенилэфрин всасывается из желудочно-кишечного тракта, но имеет ограниченную биодоступность из-за пресистемного метаболизма.

Показания к применению

Симптоматическое лечение острых респираторных заболеваний и гриппа, сопровождающихся повышением температуры тела, головной болью, болью в горле, мышечно-суставной болью, заложенностью носа, ринореей.

Способ применения и дозы

Таблетки следует проглатывать целиком, запивая водой.

Взрослые: по 1-2 таблетки, при необходимости повторять прием каждые 4-6 часов, но не более 8 таблеток в сутки.

Дети старше 12 лет: по 1 таблетке, при необходимости повторять прием каждые 4-6 часов. Препарат не рекомендуется применять у детей до 12 лет.

Пациентам с нарушением функции печени, почек рекомендуется уменьшить суточную дозу препарата и увеличить интервал между введениями.

Иногда наблюдаются реакции аллергического типа, включая приступы астмы, у пациентов с непереносимостью ацетилсалициловой кислоты.

Со стороны ЖКТ: тошнота, рвота, боль в области эпигастрия, сухость во рту или глотке.

Со стороны мочевыделительной системы: очень редко — задержка мочи и странгурия (затрудненное мочеиспускание).

Со стороны ЖКТ: тошнота, диарея.

Противопоказания

Передозировка

У взрослых и детей старше 12 лет при приеме более 10 г парацетамола, возможно повреждение печени. Прием 5 г парацетамола может привести к повреждению печени у лиц со следующими факторами риска (см ниже):

длительное лечение карбамазепином, фенобарбиталом, фенитоином, примидоном, рифампицином, зверобоем или другими препаратами, индуцирующими печеночные ферменты;

вероятный дефицит глютатиона (может наблюдаться при расстройствах пищеварения, муковисцидозе, ВИЧ-инфекции, голодании, кахексии).

Следует начать немедленно. Требуется госпитализация независимо от степени выраженности симптомов из-за риска поражения органов.

Лечение. Симптоматическое. При возникновении выраженной гипертензии целесообразно использовать альфа-адреноблокаторы, например, фентоламин.

Симптомы передозировки: возможны седация, парадоксальное возбуждение ЦНС, судороги, одышка, антихолинергические эффекты, дистонические реакции, аритмия.

Лечение гипертонии и аритмии должно быть начато немедленно. При возникновении судорог эффективен диазепам. В тяжелых случаях возможна гемоперфузия.

Препарат не следует принимать одновременно с деконгестантами, другими препаратами для облегчения симптомов простуды и гриппа.

В период лечения следует воздержаться от приёма алкоголя, снотворных и успокаивающих (транквилизаторы) лекарственных средств.

Беременность и лактация

Не рекомендуется принимать препарат в период беременности и лактации.

Влияние на способность к вождению автомобиля и управлению механизмами

В период лечения следует избегать управления транспортными средствами, работы с механизмами и других потенциально опасных видов деятельности.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Гепато- и нефротоксичность ацетаминофена усиливается при комбинировании с барбитуратами, алкоголем. Ацетаминофен замедляет выведение антибиотиков из организма. Тетрациклины увеличивают риск развития анемии и метгемоглобинемии при применении ацетаминофена. Скорость всасывания ацетаминофена может увеличиваться при одновременном применении с метоклопрамидом и домперидоном и уменьшается при совместном применении с холестирамином. При длительном регулярном применении ацетаминофен усиливает антикоагулянтный эффект варфарина и других кумаринов и повышает риск кровотечения, при редком применении существенного влияния не оказывает.

Одновременное применение снотворных и седативных средств, нейролептиков, транквилизаторов, алкоголя существенно усиливает угнетающее влияние хлорфенирамина малеата на центральную нервную систему. Хлорфенирамин ингибирует метаболизм и увеличивает риск токсичности фенитоина. Лопинавир может увеличить плазменную концентрацию хлорфенирамина. Хлорфенирамин усиливает антихолинергическое действие атропина, спазмолитиков трициклических антидепрессантов, противопаркинсонических препаратов.

Фенилэфрина гидрохлорид ослабляет гипотензивное действие резерпина и октадина. Совместное применение ингибиторов моноаминоксидазы и фенилэфрина гидрохлорида может привести к развитию гипертензивного криза. Одновременное применение фенилэфрина с другими симпатомиметическими аминами может увеличить риск сердечно-сосудистых побочных эффектов. Фенилэфрин может ослаблять эффект бета-блокаторов и антигипертензивных препаратов, увеличивая риск развития артериальной гипертензии и других нежелательных эффектов со стороны сердечно-сосудистой системы.

Трициклические антидепрессанты (такие как амитриптилин) при совместном применении с фенилэфрином увеличивают вероятность развития побочных реакций со стороны сердечно-сосудистой системы. Применение фенилэфрина перед проведением ингаляционной анестезии увеличивает риск нарушений сердечного ритма. Совместное применение фенилэфрина с дигоксином и сердечными гликозидами повышает риск развития сердечных аритмий и инфаркта.

Условия хранения

При температуре не выше 25 °C, в недоступном для детей месте.

Источник

Хлорфенамина малеат. Что это такое, инструкция по применению, цена

Для подавления аллергической симптоматики, лечения заболеваний вирусного генеза и депрессивных состояний применяют препараты на основе хлорфенамина малеата. Сильнодействующе химическое соединение входит в состав некоторых комбинированных медикаментозных средств. Это мощный ингибитор гистаминных рецепторов типа Н1.

Хлорфенамина малеат. Описание вещества, фармакологические свойства

Химическое соединение имеет сложное молекулярное строение. Брутто-формула: C₁₆H₁₉ClN₂. Его молярная масса составляет 274 788 г/моль. Вещество отличается разнонаправленным физиологическим воздействием, что позволяет использовать его в комплексной терапии широкого спектра патологических проявлений.

Хлорфенамина малеат – это субстанция, применяемая преимущественно в симптоматическом лечении. Входит в состав некоторых этиотропных медикаментов. Считается он самым мощным из известных блокаторов Н1-рецепторов.

Вещество обратно захватывает нейромедиаторы серотонин и норадреналин. Они задействованы в анафилактических реакциях и провоцируют воспалительные процессы. Норадреналин повышает кровяное давление.

Его избыток вызывает артериальную гипертензию и сердечную аритмию. Хлорфенамина малеат уменьшает патологические проявления за счет связывания этих гормональных нейромедиаторов.

После перорального приема лекарств с содержанием фармакологически активного вещества происходит постепенное абсорбирование из желудочно-кишечной полости. Предельная насыщенность плазменной фракции крови хлорфенамином малеата наблюдается через 3-6 ч. после приема лекарства.

Более быстрое и выраженное действие имеют инъекционные препараты с его содержанием. Их применяют при острых состояниях – анафилактическом шоке, критическом повышении артериального давления, других.

Из фармакологических свойств вещества обращает на себя внимание относительно низкая биодоступность, которая составляет всего 25-45%. Химическое соединение на 70% связывается с белковыми составляющими крови.

Влияние вещества на организм

Хлорфенамина малеат обладает выраженными антигистаминными свойствами, противоаллергическим и умеренным седативным воздействием.

Физиологически активная субстанция:

Терапевтическое влияние хлорфенамина малеата на организм включает в себя способность уменьшать ринорею и устранять заложенность носовых пазух. Вещество восстанавливает дыхательную функцию при аллергическом бронхоспазме.

В качестве единственного компонента лекарственных средств это сильнодействующее соединение не используется. Его включают в фармакологическую формулу антиаллергических, противовоспалительных, обезболивающих препаратов.

Клинически значимое влияние хлорфенамина на организм – уменьшение проницаемости сосудистых стенок, включая мелкие подкожные капилляры. Вещество выраженно воздействует на продолговатый отдел церебрального органа, блокируя мускариновые и гистаминовые рецепторные элементы.

Лекарственные формы хлорфенамина малеата

Самые распространенные варианты выпуска препаратов с содержанием химического соединения – таблетки и растворы для инъекций. Вещество входит в состав комбинированных небулайзерных препаратов от бронхиальной астмы и других нарушений дыхательной функции.

Хлорфенамина малеат включают в порошковые медикаменты для приготовления питьевой суспензии. Лекарственные формы таких лечебных средств разнообразны.

Среди них:

Подобные препараты выпускаются в виде назальных и глазных капель, мазей наружного применения. Инъекционные растворы с содержанием хлорфенамина малеата вводятся интрадермально, внутримышечно и внутривенно.

Показания к применению

Вещество назначают при выраженных и тяжелых анафилактических реакциях, сильном болевом синдроме неврологической этиологии, при миалгиях. Среди основных показаний к применению числится поллиноз – сезонная аллергия, провоцируемая продуктами цветения растений.

Хлорфенамина малеат – это химическое соединение, демонстрирующее хорошую терапевтическую эффективность при различных воспалительных процессах. Лекарство назначают пациентам с острыми респираторными вирусными инфекциями, спровоцированными штаммами сезонного гриппа.

Другие показания к применению:

Мази с содержанием хлорфенамина малеата выписывают при термических поражениях кожного покрова – ожогах 1-й степени. Вещество эффективно при нейродерматите – хроническом неврогенно-аллергическом заболевании, для которого характерны периоды ремиссии и обострения.

Хлорфенамина малеат входит в состав комплексной медикаментозной терапии при общем недомогании, вызванном облучением. В противопростудных лекарствах вещество выполняет функцию подавления типичной симптоматики в виде кашля, болей в гортани и других.

Противопоказания

Химическое соединение запрещено к использованию пациентам с установленной индивидуальной непереносимостью. Такие препараты не назначают при аденоме простаты, поскольку вещество имеет свойство увеличивать размер органа.

Абсолютные противопоказания к применению включают:

Препараты с таким активным компонентом не назначают детям до года и на 1-м триметре беременности.

Меры предосторожности

Химическое соединение отличается седативным воздействием и способностью тормозить мозговую деятельность. Во время лечения лекарственными средствами с содержанием хлорфенамина малеата необходимо воздержаться от вождения транспорта.

Под действием вещества запрещено управлять опасными механизмами и выполнять работы, требующие повышенной концентрации внимания. В период вынашивания ребенка желательно отказаться от приема таких лекарственных средств.

При крайней необходимости под наблюдением врача допускается однократное применение для быстрого снятия острого патологического состояния. Химическое соединение имеет генерализованное влияние на организм и способно преодолевать плацентарный барьер.

Хлорфенамина малеат обладает тератогенной активностью и может вызвать тяжелые нарушения внутриутробного развития. Это исключает возможность курсового приема при вынашивании ребенка и в лактационный период.

Во время лечения препаратами, содержащими такое сильнодействующее вещество, настоятельно рекомендуется использовать надежные средства контрацепции. Некоторые физиологические состояния усиливаются под воздействием хлорфенамина малеата.

При наличии хронических патологий консультация с врачом обязательна. Есть ограничения по сочетанию с гомеопатическими препаратами, натуральными травяными настоями, биоактивными пищевыми добавками.

Соблюдать особые меры предосторожности необходимо при приеме медикаментов с хлорфенамином малеата пациентам, в анамнезе которых имеются:

Эти меры предосторожности не касаются составов для наружного применения. Однако их нельзя наносить на открытые раны из риска проникновения хлорфенамина малеата в системный кровоток.

Инструкция по применению, суточные дозы

Терапевтическая схема разрабатывается индивидуально по клиническим показаниям. Универсальных дозировок таких препаратов не существует. Врач учитывает возраст и пол пациента, текущее физиологическое состояние организма, анамнез, другие факторы.

Режим дозирования зависит от лекарственной формы, в состав которой входит хлорфенамина малеат. Суточная норма рассчитывается на основании характера и тяжести патологического процесса, наличия индивидуальных противопоказаний.

Для детей

Несовершеннолетним пациентам редко назначают курсовой прием препаратов с содержанием хлорфенамина малеата. Обычно для детей применяются одноразовые инъекции, направленные на быстрое устранение острых анафилактических реакций.

Рекомендуемые суточные дозы:

Максимальная суточная дозировка для детей при хронической аллергии и простудных заболевания не превышает 12 мг действующего вещества. В минимальном объеме хлорфенамина малеат входит в состав шипучих таблеток, противовирусных препаратов и жаропонижающих лекарств для несовершеннолетних пациентов.

Сироп от кашля с содержанием этого вещества детям возрастом 1-2 года дают по 7,5 мг активного компонента. Пациентам 4-12 лет – 15 мг 2-3 раза в сутки с равными интервалами. Детям до 12 месяцев химическое соединение противопоказано.

Для взрослых

Максимальная суточная доза установлена на уровне 25 мг. Кратность применения препарата зависит от лекарственной формы. Медикаменты в таблетках с содержанием хлорфенамина принимают 3 раза в день по одной единице препарата.

Инъекционные растворы предназначают для использования в экстренных ситуациях в медицинских стационарах. Такие составы вводят по 1-2 мл однократно. Предельная суточная дозировка инъекционного раствора составляет 45,5 мл.

Побочные действия

Хлорфенамина малеат – это фармакологические активное вещество, которое характеризуется большим количеством негативных реакций организма. Со стороны ЦНС у 75% пациентов наблюдается сонливость. Реже отмечаются непроизвольные мышечные сокращения.

При длительном применении таких препаратов после привыкания организма к хлорфенамину малеата указанные побочные эффекты исчезают. В клинической практике использования химического соединения зарегистрированы случаи тремора у пожилых пациентов.

При длительном употреблении хлорфенамина малеата возможны проявления дискинезии желчевыводящих путей – нарушения моторики каналов. Иногда подобная симптоматика исчезает самостоятельно.

Сердечно-сосудистый аппарат реагирует на подачу хлорфенамина малеата артериальной гипотензией, тахикардией, учащением пульса.

Среди побочных эффектов офтальмологического характера наиболее часто встречаются:

Такие негативные проявления обусловлены антихолинергическими свойствами хлорфенамина малеата. Урогенитальная система реагирует на подачу вещества затруднением мочеиспускания.

Среди гематологических побочных эффектов выделяются тромбоцитопения и явление апластической анемии, при которой снижаются кроветворные функции костного мозга. Способность изменять формулу биологической жидкости может иметь тяжелые последствия для пациентов с повышенной концентрацией глюкозы в плазме.

Передозировка

При превышении рекомендованного и клинически целесообразного суточного объема антигистаминного химического соединения обнаруживаются типичные признаки лекарственной интоксикации.

Они выражаются в:

Среди специфических симптомов передозировки хлорфенамином малеата выделяются носовые кровотечения, усиленное нервное возбуждение, судорожные состояния. Возможны нарушения сна и депрессия.

Хлорфенамина малеат и Хлорфенирамина малеат — это одно и то же!

Специфический антидот к веществу не разработан. Проводят симптоматическую терапию, которая заключается в промывании желудка, вызове рвоты, применении адсорбирующих средств. При сильной передозировке может потребоваться госпитализация и реанимационные мероприятия.

Особые указания

Во время курсового приема препаратов с содержанием хлорфенамина малеата необходимо контролировать внутриглазное давление, периодически посещая офтальмолога.

Вещество замедляет психомоторные реакции, что следует учитывать при осуществлении повседневной жизнедеятельности. Рекомендуется воздерживаться от приема таких лекарств во время менструального цикли из-за риска усиления кровотечения.

Хлорфенамина малеат – это вещество, которое несовместимо с алкогольными напитками из-за повышенной нагрузки на гепатобилиарную систему и ЖКТ, вероятности усиления нервной деятельности.

Фертильным женщинам требуется консультация гинеколога во время прохождения терапевтического курса. Не рекомендуется употреблять таблетки, содержащие хлорфенамина малеат на голодный желудок.

Лекарственное взаимодействие

Вещество изменяет метаболизм и фармакокинетические свойства Фенитоина – противоэпилептического препарата. Это приводит к нагнетанию концентрации последнего в плазменной фракции крови.

Перекрестный прием с антидепрессантами и барбитуратами усиливает их фармакологические свойства, угнетает нервную деятельность и вызывает сильный седативный эффект.

Хлорфенамина малеат нельзя совмещать с антикоагулянтами из-за выраженного негативного влияния на реологические параметры крови. Не рекомендуется сочетать лекарства, содержащие такое химическое соединение, с гормональными противозачаточными препаратами.

Они снижают эффективность хлорфенамина малеата. Вещество нельзя принимать одновременно другими ингибиторами гистаминовых рецепторов. Повышается риск возникновения побочных эффектов.

Торговые названия препаратов с хлорфенамином малеата, стоимость в аптеках

Некоторые противопростудные, анальгетические и антиаллергические лекарства содержат в своей фармакологической формуле этот сильнодействующий компонент. Перечень таких медикаментов достаточно скуден.

Самые востребованные препараты с хлорфенамином малеата:

Вещество имеет большое количество побочных эффектом и противопоказаний к применению. Поэтому от использования сильнодействующей субстанции постепенно отказываются, заменяя ее более безопасными достижениями современной фармакологии.

Химическое соединение хлорфенамина малеат продолжает применяться для облегчения острых патологических состояний, ангионевротических реакций и осложненных анафилактических проявлений. Это вещество надежно блокирует антигистаминные рецепторы типа Н1, препятствуя развитию аллергии.

Видео об антигистаминных препаратах

Лучшие антигистаминные препараты:

Источник